SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
Gemifloxacin甲磺酸盐是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂, 用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性发作, 及轻中度肺炎。
荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶活性进行非侵入性成像。基于荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体外和体内活性,这将有助于在动物研究中对特定细菌β-葡醛酸酶抑制剂进行药效学研究[1]。
Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
Benzovindiflupyr 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI)。Benzovindiflupyr 对 S. sclerotiorum 具有高活性。Benzovindiflupyr 可用于菌核病茎腐病的研究。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
哌拉西林是一种半合成青霉素。哌拉西林对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱活性。哌拉西林对产生β-内酰胺酶的微生物的活性高于其他青霉素[1]。
Fleroxacin是广谱的氟喹诺酮类抗菌素。
Acyclovir alaninate (Aciclovir alaninate) 是 Acyclovir alaninate (HY-17422) 的前药。
Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
STING激动剂-23(CF502)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
SDH-IN-5(化合物7d)是一种强效的琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,其IC50为3.293μM。SDH-IN-5也表现出抗真菌活性,对龙葵的EC50为0.046μg/mL。SDH-IN-5能显著抑制水稻叶片中龙葵的生长,具有良好的保护和治疗作用[1]。
Lenvervimab(GC1102)是一种IgG1型重组人乙型肝炎免疫球蛋白。Lenvervimab可用于乙型肝炎病毒感染的研究[1][2]。
Luliconazole(NND 502)是抗真菌剂,可用于局部的脚癣治疗。
尼古丁(BAY 9015)是一种口服活性驱虫剂。尼古丁可用于寄生虫感染的研究[1][2][3]。
Quinine 是一种抗疟药, 也是钾通道的抑制剂其 IC50 值为 169 μM。
Sucralfate 是一种已被用于预防和治疗多种胃肠疾病的细胞保护剂。
Isobavachromene 是一种抗菌剂 (antibacterial)。
Morphothiadin 是野生型和阿德福韦耐药 HBV 复制的有效抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
Lipoxamycin hemisulfate 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
ERRγ激动剂-2是一种有效且选择性的ERRγ反向激动剂,Kd值为6.5μM。ERRγ激动剂-2抑制铁调素、纤维蛋白原和糖异生基因的表达。ERRγ激动剂-2具有抗菌、抗凝血和抗糖尿病的活性[1]。
Fexinidazole 是一种5-硝基咪唑药物, 可治疗寄生虫布氏锥虫引起感染的人类昏睡病。
Meleagri 是由青霉属 (Penicillium) 真菌产生的具有抗微生物和抗增殖活性的罗奎福汀 C 衍生生物碱。Meleagrin 是一类 FabI 抑制剂。Meleagri 是一种主要的 c-Met 抑制实体,有助于控制 c-Met 依赖性转移和侵袭性乳腺癌。
Toltrazuril是抗原虫化合物,对球虫亚纲有效。
纳霉素C是纳霉素A的酰胺[1]。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。