Epitaraxerol (compound 6) 是一种从天然产物,从 E. neriifolia 的叶子中分离得到。对白色念珠菌表现出中等的抗真菌活性,对门农杆菌、黑曲霉、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和枯草芽孢杆菌表现出较低的抗菌活性。
XT-1 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-1 对抗 S.aureus, E.coli 和 C.albicans 有强活性,MIC 分别为5, 6, 50 μM。
SR9186(ML368)是一种有效的CYP3A4抑制剂,具有IC50 s,可抑制咪达唑仑→ 1′羟基咪唑安定,睾酮→ 6β-羟基睾酮和长春新碱→ 长春新碱M1分别为9、4和38 nM。SR-9186抑制恶性疟原虫肝期发育,阻断伊维菌素代谢【1】。
PF-5081090(LpxC-4)是一种有效的LpxC抑制剂,是一种具有广谱活性的快速杀菌剂。PF-5081090在革兰氏阴性病原体中充当脂质a生物合成的调节器[1][2]。
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
头孢泊龙脑片钠(BAL5788)是头孢泊龙(HY-112579)的肠外前药。头孢妥布林是一种肠外吡咯烷酮头孢菌素。头孢妥布林是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林(MRSA)、万古霉素耐药葡萄球菌(VRSA)和青霉素耐药链球菌具有高水平的体外活性。头孢妥布林还抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体[1][2]。
Aszonapyrone A是带状曲霉产生的代谢物[1]。
Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。
Tafenoquine (WR 238605) 是一种 8-氨基喹啉。Tafenoquine 作为抗疟疾预防剂[1]。
Chitin synthase inhibitor 14 (compound 4n) 是几丁质合成酶 (CHS) 的抑制剂。Chitin synthase inhibitor 14 具有良好的抗真菌活性,同时具有抗耐药真菌变异的效力。
Histone H4 (2-21) 是一组与单纯疱疹病毒1 (HSV-1) 基因组染色化相关的核心组蛋白。
LL-37酰胺是一种带正电荷的抗微生物肽。LL-37酰胺具有抗癌活性,可用于癌症研究[1][2]。
5-n-二十烷基间苯二酚(5-Heneicosyl间苯二酚)是一种活性n-烷基(烯基)间苯二酚,存在于哥伦比亚的谷物产品中。抗真菌活性[1]。
Crenatine 是一种抗菌剂。Crenatine 对革兰氏阳性菌比革兰氏阴性菌更有效。
HBV-IN-38 (实施例 193) 是一种 HBV DNA 抑制剂 (EC50≤100nM)。HBV-IN-38 可用于病毒感染的研究。
A1AT调节剂2(化合物33)是A1AT(α-1抗胰蛋白酶)的调节剂,IC50值＞1.0μM,EC50值＜0.4μM。A1AT调节剂2可用于感染和炎症的研究[1]。
大环内酯A是一种大环内酯类抗生素。大环内酯A抑制一些子囊菌、担子菌、卵菌和所有四种革兰氏阳性细菌的生长,包括医学上重要的金黄色葡萄球菌,其MIC为≤500μg/mL【1】。
斯皮卡霉素,一种具有抗真菌和抗肿瘤活性的腺嘌呤核苷抗生素。辣霉素也是髓系白血病细胞分化的有效诱导剂。辣霉素通过下调Bcl-2表达和调节PML蛋白来诱导NB4细胞凋亡[1][2]。
腺苷同型半胱氨酸酶(SAHH；AHCY)是一种高度保守的酶。腺苷同型半胱氨酸酶可逆催化S-腺苷同型型半胱氨酸(SAH)转化为腺苷和L-同型半胱氨酸。血清外泌体腺苷同型半胱氨酸酶水平可作为HBV-LC患者的预后生物标志物[1][2]。
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
DDX3-IN-1 (Compound 16f) 是 DEAD-box 多肽 3 (DDX3) 抑制剂。DDX3-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV 和 HCV 的 CC50 分别为 50 和 36 μM。
Bombinin-like peptide 2 是一种来源于亚洲蟾蜍 Bombina orientalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。
Dehydroandrographolide succinate,从中药穿心莲中提取,因其具有免疫刺激、抗感染和抗炎作用,被广泛应用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染的治疗。
Fenbendazole sulfone (Oxfendazole sulfone;FBZ-SO2) 是一种 Fenbendazole 在血浆中的次要代谢产物,也是一种苯并咪唑驱虫剂。
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
Metronidazole acetic acid 是 Metronidazole 的代谢产物,在细菌中具有诱变活性。Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素,杀螨剂和抗原生动物剂,特别用于厌氧细菌和原生动物。
Ulifloxacin 是一种广谱的喹诺酮抗生素 (antibiotic)。Ulifloxacin 是 Prulifloxacin (HY-B0024) 的活性代谢物。Ulifloxacin 具有抗菌活性。