PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
BIIB091是一种高选择性、可逆的BTK抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。
L-组氨酸-15N3是15N标记的L-组氨酸。组氨酸是婴儿必需的氨基酸。组氨酸是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
Friluglanstat是一种前列腺素E合成酶(mPGES-1)抑制剂,具有抗炎活性[1]。
Inolimab是一种抗白细胞介素-2受体(IL-2R)α链单克隆抗体。在治疗急性移植物抗宿主病(aGVHD)的早期研究中,Inolimab提高了患者的生存率[1][2]。
rac-甲苯磺酰-d3亚砜是氘标记的甲苯磺酰亚砜。托曲苏利亚砜是托曲苏利(HY-B0175)的一种短期中间代谢物,可在体内代谢为反应性托曲苏利砜(TZR-SO2)。托曲珠利是一种作用于球虫寄生虫的抗疟原虫药物[1][2]。
CAY10698(化合物1)是12-脂氧合酶(12-LOX)的有效和选择性抑制剂,IC50为5.1μM。CAY10698对5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2和COX-1/2无效[1]。
N1-methyl-pseudouridine (1-Methylpseudouridine) 是一种甲基假尿苷,翻译性能优于 5 mC 和 5 mC/N1-methyl-pseudouridine。通过增加核糖体密度,mRNA 中的 N1-methyl-pseudouridine 以 eIF2α 依赖性和独立机制增强翻译。
Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1 的 GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3 和 α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和镇静作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
Rionacept(Arcalyst)是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素1抑制剂。Rionacept由IL-1R组分的胞外部分的配体结合结构域组成,该部分与人IgG1的Fc部分连接。Rionacept可用于低温蛋白相关周期性综合征的研究[1]。
Ly93 是一种口服有效的、鞘磷脂合成酶 (SMS2) 的选择性抑制剂,IC50 值为 91 nM。
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 ( G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
Sanggenon D 是来自中国生药桑属 (Morus cathayana) 皮的 Diels-Alder 型加合物。 Sanggenon D 具有抗氧化作用,同时抑制胰脂肪酶 (PL),IC50 为 0.77 μM。
Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效,选择性,可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂,EC50 值为291 nM。
甘草查尔酮C,一种黄酮类化合物,显示出对NF-κB转录的有效抑制活性。甘草查尔酮C对LPS(HY-D1056)诱导的NO产生显示出显著的抑制活性[1][2]。
Calcipotriol是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物,可作用于银屑病。
三磷酸卡波韦(CBV-TP)是一种磷酸化代谢产物。三磷酸卡波韦可用于人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
Arjunglucoside I是一种天然化合物,具有抗菌活性,MIC为1.9μg/mL[1]。
CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体 (CRTH2/DP2) 的拮抗剂,其对人类的 Ki 值为 10 nM。
γ-生育酚-d4(D-γ-生育酚-d4)是氘标记的γ-生育酚。γ-生育酚(D-γ-生育酚)是一种有效的环氧化酶(COX)抑制剂。γ-生育酚是许多植物种子中维生素E的一种天然存在形式,如玉米油和大豆。γ-生育酚具有抗炎特性和抗癌活性[1][2]。
16,16-Dimethyl prostaglandin E2 (16,16-dimethyl PGE2) 是一种具有口服活性的脊椎动物造血干细胞 (HSCs) 稳态关键调节剂。16,16-Dimethyl prostaglandin E2 可以通过 EP2/EP4 起作用,并与 Wnt 途径相互作用。
JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6 nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。
弹性蛋白酶-IN-1(化合物Q11)是一种弹性蛋白酶抑制剂,IC50为0.897µM。弹性蛋白酶-IN-1无毒。
流感病毒-IN-3(化合物9)是一种有效和选择性的流感病毒抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为0.88、0.10、5.5、0.51µM。流感病毒IN-3显示抗病毒和NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒IN-3显示出低细胞毒性,CC50>200µM[1]。
Vanzacaftor是囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)的调节剂,用于治疗囊性纤维化。
Etosalamide是一种解热镇痛药, 用作抗炎剂。
(Rac)-Tezacaftor((Rac,-VX-661)是特扎卡福(HY-15448)的外消旋体。Tezacaftor是F508del CFTR校正器。(Rac)-Tazacaftor可用于囊性纤维化的研究[1]。