Piriprost (U-60,257B) potassium 是一种白三烯 (leukotriene) 合成抑制剂。Piriprost potassium 抑制猪肺细胞白三烯和组胺的释放,其 IC50 为 0.11 μM。Piriprost potassium 增加培养的子宫内膜基质细胞碱性磷酸酶 (ALP) 活性。
ATB-346是naproxen的衍生物,毒性显著降低。
UCB-6876是一种新型的TNF信号抑制剂,通过稳定不对称形式的三聚体,显示出对TNFR1细胞外结构域和对照蛋白的浓度依赖性反应曲线和选择性。
1,6-二氢-4,7-环氧-1-甲氧基-3,4-亚甲基二氧基-6-氧代-3,8-木脂素是从玉兰(木兰科)嫩枝的乙酸乙酯可溶部分提取的木脂素衍生物,具有抗血小板活化因子(PAF)活性。PAF是炎症和哮喘中有效的脂质介质[1]。
elargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 是一种天然色素,大量存在于红色水果和蔬菜中。Pelargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 作为活性氧 (reactive oxygen species) 和活性氮 (reactive nitrogen species) 的清除剂。Pelargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 对参与 ROS、RNS RNS 和促炎细胞因子产生的酶具有抑制作用。
Ocrelizumab是一种抗CD20抗体,它耗尽循环中的未成熟和成熟B细胞,但保留CD20阴性浆细胞。Ocrelizumab的效应机制是补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞细胞毒性。Ocrelizumab是第一种治疗继发性原发性进行性多发性硬化症(PPMS)的单克隆抗体[1]。
亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。
白桦酸衍生物-1具有显著的抑制破骨细胞(OC)分化的活性,IC50值为1.86μM。
K-7174是细胞粘附抑制剂,能抑制VCAM-1的表达量。
BOS-318是一种有效、缓慢解离、高选择性和细胞渗透性的呋喃抑制剂,IC50值为1.9 nM。BOS-318保护ENaC不被中性粒细胞弹性蛋白酶激活。BOS-318可用于CF肺病的研究[1][2]。
Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。
Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
Isoengeletin是一种黄酮类化合物,可以从土茯苓的根中分离出来。Isoengeletin可作为研究银屑病、高尿酸血症和痛风的活性化合物[1]。
FR173657 是一种具有口服活性的缓激肽 B2 受体拮抗剂 (IC50: 对猪、大鼠、人 B2 受体分别为 0.56、1.5、2.9 nM)。 FR173657 (p.o.) 抑制 BK 诱导的豚鼠支气管收缩 (ED50: 0.075 mg/kg)。FR173657 (p.o.) 还可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿 (ED50: 6.8 mg/kg)。FR173657可用于炎症性疾病的研究。
盐酸神童肽(Prodigiosine)是一种由细菌产生的红色色素,是一种生物活性次级代谢产物。盐酸灵菌肽是一种有效的促凋亡剂,可抑制Wnt/β-连环蛋白途径。盐酸灵菌肽具有抗菌、抗真菌、抗原虫、抗疟疾、免疫抑制和抗癌特性[1][2]。
WAY-169916是ER(雌激素受体)的途径选择性配体,通过抑制NF-kB转录活性发挥作用。WAY-169916具有强大的抗炎作用[1]。
2,6-二甲氧基-1,4-苯醌是一种天然植物化学物质,是已知的吸器诱导因子。2,6-二甲氧基-1,4-苯醌具有抗癌、抗炎、抗脂肪、抗菌和抗疟作用[1]。子
LEESGGGLVQPGGSMK,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
HDAC6-IN-4(C10)是一种高效、口服活性和高选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为23 nM。HDAC6-IN-4诱导癌细胞凋亡,显示出显著的抗肿瘤疗效,无明显毒性[1]。
Luteolin-7-rutinoside 具有抗关节炎和抗真菌的双重作用,可用于治疗白色念珠菌感染引起的真菌关节炎。
Wogonoside 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类苷化合物,具有抗炎作用。Wogonoside 通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。
β-Patchoulene 是一种从广藿香油中分离得到的三环倍半萜,β-Patchoulene 可用于治疗炎症性疾病。
甲磺酸异tharine(isotarine)是一种口服活性的β-肾上腺素能受体选择性激动剂。甲磺酸异tharine是一种邻苯二酚样药物,邻苯二酚O-甲基转移酶(COMT)介导其甲基化。甲磺酸异tharine可以促进cAMP的产生,刺激平滑肌细胞的松弛,可以用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂[1][2]。
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val(KQAGDV)是纤维蛋白原γ链序列中六个最羧基末端的氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是一种通过α2bβ3整合素介导的细胞粘附肽。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是平滑肌细胞(SMC)的有效粘附配体[1][2]。
Ligelizumab(QGE 031)是一种人源化的高亲和力单克隆抗IgE抗体。Ligelizumab可用于慢性自发性荨麻疹的研究[1]。
Blisibimod(A623)是一种有效的、选择性的B细胞活化因子(BAFF)四价抑制剂。Blisibimod可用于系统性红斑狼疮(SLE)的研究[1][2]。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
ODN TTAGGG(A151),抑制性寡核苷酸(ODN),是TLR9、AIM2和cGAS拮抗剂。ODN-TTAGGG具有免疫抑制作用,通过与DNA竞争抑制AIM2炎症小体激活以及cGAS激活。ODN-TTAGGG可用于研究红斑狼疮和其他相关自身免疫性疾病。ODN-TTAGGG序列：5'-T-T-A-G-G-T-G-A-G-G-G-T-A-G-G-T-A-G-T-T-G-A-7-G-3'[1][2]。
Alcindoromycin 是一种蒽环类、具有抗肿瘤活性的抗生素。