N-乙酰多巴胺二聚体-2(化合物2)是一种N-乙酰多巴胺的二聚体,可从具有抗氧化和抗炎活性的蝉周黄色粉末中分离出来。N-乙酰多巴胺二聚体2抑制氧化低密度脂蛋白(LDL)氧化、ROS生成、NO生成和NF-κB活性[1]。
BW-A 78U 是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3 μM。
AZD7594 是一种有效的,选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。
NP-1815-PX钠是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX钠具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX钠还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。
Influenza HA (110-119) 是流感病毒血凝素的 110-119 片段,可刺激 Treg 细胞增殖。
Cromolicic acid-d5是氘标记的Cromolyn[1]。克罗莫林是一种肥大细胞稳定剂。克罗莫林具有研究支气管哮喘、过敏性鼻炎和某些过敏性眼部疾病的潜力,如春季结膜炎、角膜炎和角结膜炎[2]。
氟比洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。氟比洛芬(dl-氟比洛芬)是一种有效的口服非甾体抗炎药(NSIA/NSAID),具有解热和镇痛活性。氟比洛芬常用于炎症性疾病的研究,包括骨关节炎和类风湿性关节炎。氟比洛芬是一种非选择性环氧化酶(COX)抑制剂,可用于结直肠癌的研究[1][2][3]。
Cenegermin是一种重组人神经生长因子(rhNGF)。Cenegerman可用于神经营养性角膜炎的研究[1]。
JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应,使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
Ferutinin是一种天然萜类化合物,是雌激素受体ERα激动剂和雌激素ERβ受体激动剂/拮抗剂,IC50s分别为33.1 nM和180.5 nM。阿魏苷作为一种电生钙离子载体,增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性[1][2]。
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
IRAK4-IN-28(化合物42)是口服活性IRAK4抑制剂(IC50＝8.9nM)。IRAK4-IN-28对IRAK4具有结合亲和力,Kd为0.58nM。IRAK4-IN-28可用于炎症和自身免疫性疾病的研究[1]。
A3AR拮抗剂1(化合物17)是一种高效、选择性的人A3腺苷受体(AR)拮抗剂,其Ki为4.63 nM。A3AR拮抗剂1即使在高浓度下也对大鼠A3 AR没有亲和力[1]。
N-肉豆蔻酰Lys-Arg-Thr-Leu-Arg是一种蛋白激酶C(PKC)抑制剂,IC50值为75μM。N-肉豆蔻酰-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg抑制人白血病细胞系Jurkat中IL-2受体的诱导和IL-2的产生[1]。
FT895是有效,选择性的 HDAC11 抑制剂,IC50为 3 nM。
RIPK1-IN-8(实施例16)是一种氨基咪唑吡啶,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂,IC50为4 nM。RIPK1-IN-8有可能用于炎症性疾病的研究[1]。
Trifarotene 是一个视黄酸受体 (RAR) 激动剂,对于 RARγ,RARβ 和 RARα 的 Kdapp 值分别为 2, 15 和 500 nM。
Bevurogant是一种与维甲酸相关的孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂。Bevurogant可用于慢性炎症性疾病的研究[1]。
RORγt反向激动剂23是一种有效、选择性、口服的新型视黄酸受体相关孤儿受体γt反向激动剂。
S(+)-Ibuprofen能抑制COX,对COX1和COX2的IC50分别为13 uM和370 uM。
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
奥普那西普是一种肿瘤坏死因子-α(TNF-α)抑制剂。Opinecept可用于类风湿性关节炎(RA)的研究[1]。
Spinasaponin E?是一种化合物,可用于炎性疾病研究。
Tetrahydrobiopterin 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子。
ATX抑制剂7是一种自毒毒素抑制剂,经口暴露良好。
OXSI-2是一种可生物利用的细胞渗透性Syk抑制剂,EC50为313nm,IC50为14nm[1][2]。
盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。
特立哌酮(AA 149)增加胆汁和胰液的分泌,加速胃肠道平滑肌松弛。特立哌酮可用于胆囊炎和功能性胃肠疾病的研究[1][2]。