KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽,与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。口服或全身给药时,KLTWQELYQLKYKGI 对啮齿类动物的胃溃疡愈合具有活性。KLTWQELYQLKYKGI 显示出在体外诱导毛细血管形成和组织的能力。
α-葡萄糖苷酶-IN-3是一种齐墩果酸(OA)肟酯衍生物α-葡萄糖苷酶(IC50=0.35µM)和α-淀粉酶。
UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C,但不抑制其他脂质激酶。UNC3230 具有镇痛和抗癌作用。
(2S,3R)-LP99是一种有效和选择性的BRD7和BRD9抑制剂,BRD9的KD为99 nM。(2S,3R)-LP99在体外和细胞中抑制BRD7和BRD9与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99表明BRD7/9在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用[1]。
抗炎剂14(化合物28)是一种抗炎剂,Mtb H37Rv的MIC50为2μM【1】。
山梨苷是一种黄酮苷,可以从蕨类植物中分离出来。山梨醇具有抑制髓过氧化物酶和清除自由基的活性。山梨醇也是一种MPO抑制剂,其IC50值为19.2 nM[1]。
Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。
TTPU是可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,对猴子和人类的IC50值分别为37和3.7 nM。
阿特拉酸(Methyl atrarate)是一种具有抗炎和抗癌作用的特异性雄激素受体(AR)拮抗剂。阿托品酸抑制LNCaP和C4-2细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。阿托品还可以抑制NO和细胞因子的合成,并抑制MAPK-NFκB信号通路。阿托品可用于研究前列腺疾病和炎症性疾病[1][2]。
GAT228是GAT211的对映体,是一种变构大麻素受体1(CB1)配体[1]。
KDM2B-IN-1是一种组蛋白去甲基酶(KDM2B)抑制剂,可用于高增殖性疾病的研究[1]。
FR-901235 是一种由不完全真菌肉色拟青霉 F-4882 产生的新型免疫活性物质。FR-901235 部分恢复了荷瘤小鼠对绵羊红细胞受损的迟发型超敏反应。
IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的小分子IL-17调节剂,从专利WO 2020127685中提取。IL-17调节剂1可用于预防、治疗或改善多种疾病的研究,包括银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎[1]。
Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide 是从甘草中分离出的甘草酸 3-O-β-D-葡萄糖醛酸,具有抗过敏活性,它是的甘草甜素 (GL) 的重要衍生物。 Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide (GAMG) 表明 β-葡糖醛酸糖苷酶 (β‐GUS),它的关键的 GAMG 产生酶,可以将 GL 直接转化为 GAMG。 Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide 可作为甜味剂。
CYP3A4-IN-2是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的特异性抑制剂,其IC50值为0.055μM。CYP3A4-IN-2是一种利托那韦类似物,R2侧基团的疏水性增加,与利托那维尔相比具有更强的抑制作用。CYP3A4-IN-2可用作抗病毒药物和免疫抑制剂[1]。
CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。
CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。
左旋布特罗((R)-沙丁胺醇)盐酸盐是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,是沙丁胺酮的活性(R)-对映体。盐酸左旋布特罗是一种比沙丁胺醇更有效的支气管扩张剂,具有治疗COPD的潜力[1]。
KG-501 是 CREB 的抑制剂,其 IC50 值为 6.89 μM。
μ-锥虫毒素CnIIIC是一种可从锥虫配偶体中分离得到的22个残基的锥虫肽。μ-芋螺毒素CnIIIC是一种强效且持久的NaV1.4通道阻断剂。μ-芋螺毒素CnIIIC具有镇痛、麻醉和肌松活性[1][2]。
Clobetasol propionate为抗炎皮质类固醇,可作用于各种皮肤病。
Dicamba-5-hydroxypentanoic acid (DCo) 通过5-hydroxy-dicamba 合成,是一种半抗原分子,是通过等量的DSC (N,N- disuccinimidyl carbonate) 进行化学活化的。
ODN 2395是一种C类寡核苷酸,可用作疫苗佐剂。ODN 2395也是TLR9激动剂。序列：5'-tcgtcgttttcggcgc:gcgccg-3'[1]。
AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
Satralizumab是一种人源化单克隆抗体,是一种有效的白细胞介素-6(IL-6)抑制剂。Satralizumab可防止褐家鼠dTAA的形成和进展。Satralizumab可用于视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)和胸降主动脉瘤(dTAA)研究[1][2]。
Splenopentin diacetate 是一种合成的免疫调节性五肽,对应于脾脏激素脾脏蛋白的残基 32-36。Splenopentin diacetate 可影响早期的 T 细胞和 B 细胞分化,从而增加 γ 射线照射后小鼠体内抗体形成细胞的数量。
异穿心莲内酯具有诱导细胞分化和保肝作用。异穿心莲内酯抑制小鼠NLRP3炎性体激活并减轻矽肺[1][2]。