依帕西沙(UR-1102)是一种口服活性、强效和选择性尿酸盐转运蛋白1抑制剂,Ki为0.057μM。依帕西沙相当适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运蛋白)。依帕西米是一种尿酸剂。依帕西米可用于痛风和高尿酸血症研究[1]。
Kadsurin 是可从 Kadsura heteroclita (Schizandraceae) 茎中提取得到的天然产物,可显著降低小鼠肝脏中CCL4 诱导的脂质过氧化产物,如TBA-RS,共轭二烯和荧光产物。
Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
赖氨酸是一种天然化合物,具有抗菌、抗癌和抗炎活性[1]。
11反式白三烯E4是白三烯E4(LTE4)的异构体。LTE4的C-11双键的缓慢异构化导致11-反式LTE4的形成。11在收缩豚鼠回肠时,反式白三烯E4与LTE4具有同等能力【1】。
Apiin 是 Apium graveolens 叶片的主要成分之一,具有抗炎特性。Apiin 在体外能抑制亚硝酸盐 (NO) 的产生 (IC50 = 0.08 mg/mL),在 LPS 激活的 J774.A1 细胞中能抑制 iNOS 的表达 (IC50 = 0.049 mg/ mL) 。
Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。
NLRP3 agonist 1 (compound 23) 是一种有效和具有口服活性的 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 1 可激活 Caspase-1 酶,将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。
Auranofin (SKF-39162)是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂,IC50为0.2 μM。
L-745337 是一种选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,具有抗炎功效。
ent-16β,17-二羟基kauran-19-酸是一种抗炎药,可从毛中分离得到。ent-16β,17-二羟基kauran-19-酸抑制脂多糖诱导的BV2小胶质细胞一氧化氮的产生[1]。
L-Leucyl-L-Leucine methyl ester (LLOMe) hydrochloride 是人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物,可选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞。L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrochloride 也可以诱导溶酶体途径应激。
Methyl 4-O-caffeoylquinate 是一种天然来源于 Ilex paraguariensis 叶的提取物。Methyl 4-O-caffeoylquinate 具有人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制活性。
TDSRCVIGLYHPPLQVY是一种无序对照肽。TDSRCVIGLYHPPLQVY是一种肽,含有与LP17(HY-P3400)相同的氨基酸,但序列顺序不同[1][2]。
雷可黄酮是尤帕林的合成衍生物,对胃粘膜有保护作用。雷公藤黄酮具有治疗消化性溃疡病的潜力。
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
Semapimod 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
Mast Cell Degranulating Peptide HR-2 是一种从东方大黄蜂毒液中分离出的 14 元线性肽,能够脱粒肥大细胞,从而引发组胺释放。
Picfeltarraenin IV 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IV 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IV 可用于治疗感染,癌症和炎症。
MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人单核细胞,对 CCR2 具有高亲和力。
Aminochlorthenoxazin 是一种解热止痛剂。
TLR7激动剂6(化合物IIb-19)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
Juncutol是一种有效的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂。Juncutol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS蛋白表达[1]。
Naringenin 7-O-glucuronide (Naringenin 7-O-β-D-glucuronide) 是一种佛手柑汁代谢物,可用于炎症的研究。
Funapide (TV 45070; XEN402) 是一个有效的 Sodium Channel Nav1.7 抑制剂.
ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。