PA-8 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化,但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 2 nM。
ACAT-IN-8是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。ACAT-IN-8抑制NF-κB介导的转录[1]。
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+ 释放的作用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,常用于动脉粥样硬化的研究。
Resveratrol analog 2 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
Doxylamine D5 是 Doxylamine 氘代化合物。
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
海藻糖-6,6’-二苯甲酸盐是一种生物活性糖脂,可用于制备疫苗佐剂[1]。
R243是一种有效的小分子CCR8拮抗剂,可抑制CCR8信号传导和趋化性,抑制CCL1诱导的Ca2+通量和CCL1驱动的腹膜巨噬细胞在0.2μM时聚集；减弱TNF-α,IL-6的分泌,最引人注目的是IL-10来自WT PMφ(腹膜巨噬细胞),但不是BMMφ(骨髓来源的巨噬细胞)；显示LPS处理后抑制的c-JNK活性和NF-κB信号传导,抑制LPS诱导的细胞因子分泌；减弱CCR8-/-小鼠体内腹膜粘连,也可预防半抗原诱导的结肠炎。
HCV肽(257-266)是一种肽。HCV肽(257-266)可用于丙型肝炎病毒(HCV)的研究[1]。
IP7e是一种有效的脑渗透剂和口服活性Nurr1激活剂,EC50值为3.9 nM[1]。
Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物,是 PPARα 的激动剂,具有抗凋亡,抗氧化及抗炎等功效。
DODAP是一种阳离子脂质。可电离脂质DODAP是脂质体的脂质成分。DODAP可用于封装siRNA、用于体外和体内传递的免疫刺激性化疗药物等[1][2][3]。
LY255283 是 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其抑制 [3H]LTB4 结合到豚鼠肺膜的 IC50 值约为 100 nM。
21-Desacetyldeflazacort (21-desDFZ) 是 Deflazacort (HY-13609) 的活性代谢物。Deflazacort 是一种抗炎剂和免疫抑制剂。Deflazacort 是一种无活性的前药,口服后可通过酯酶快速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。
PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
Inolimab是一种抗白细胞介素-2受体(IL-2R)α链单克隆抗体。在治疗急性移植物抗宿主病(aGVHD)的早期研究中,Inolimab提高了患者的生存率[1][2]。
CAY10698(化合物1)是12-脂氧合酶(12-LOX)的有效和选择性抑制剂,IC50为5.1μM。CAY10698对5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2和COX-1/2无效[1]。
2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1 的 GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3 和 α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和镇静作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
甘草查尔酮C,一种黄酮类化合物,显示出对NF-κB转录的有效抑制活性。甘草查尔酮C对LPS(HY-D1056)诱导的NO产生显示出显著的抑制活性[1][2]。
弹性蛋白酶-IN-1(化合物Q11)是一种弹性蛋白酶抑制剂,IC50为0.897µM。弹性蛋白酶-IN-1无毒。
流感病毒-IN-3(化合物9)是一种有效和选择性的流感病毒抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为0.88、0.10、5.5、0.51µM。流感病毒IN-3显示抗病毒和NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒IN-3显示出低细胞毒性,CC50>200µM[1]。
Vanzacaftor是囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)的调节剂,用于治疗囊性纤维化。
苯三糖苷是一种血管保护剂,可用于痔疮的研究。三苯皂苷具有温和的抗炎、镇痛和伤口愈合特性[1]。
Rubranol 是 NO Synthase 的抑制剂。Rubranol 对 LPS 诱导的活化巨噬细胞内 NO 生成有 74% 的抑制作用。
Buddlejasaponin IV(BS-IV)对癌细胞具有抗炎和细胞毒性作用[1]。