Lck-IN-1 是一种有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,详情请参考专利 WO2007013673A1, example 48。
(±)-Bupropion-(CH2)3-OH hydrochloride (compound 3) 是一种半抗原,可用于 Bupropion (HY-B0403) 的放射免疫测定。
NDI-034858是一种TYK2抑制剂,靶向TYK2JH2结构域,结合常数Kd<200 pM[1]。
Leonurine 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
HCV肽(131-140)是一种肽。HCV肽(131-140)可用于丙型肝炎病毒(HCV)的研究[1]。
ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂,对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46,大鼠大脑的 pKi 值为 8.90,离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。
BTK IN-1 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。
Lepidiline B 是一种从十字花科植物 Lepidium meyenii 的根中分离出来的黄酮木脂素。Lepidiline B 在人类癌细胞系中表现出抗炎活性。
奈珠西替尼(TD-0903)是一种吸入和肺选择性泛酸激酶(JAK)抑制剂。奈唑西替尼可用于COVID-19相关的急性肺损伤和氧合受损的研究[1 ]〔2〕。
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
TT-232(CAP-232)是一种生长抑素衍生物,是一种肽SSTR1/SSTR4激动剂。TT-232抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。TT-232也是一种广谱抗炎镇痛药[1][2][4]。
PF-00356231盐酸盐是一种特异性、非肽性、非锌螯合配体和基质金属蛋白酶MMP-12抑制剂(IC50=1.4μM)。PF-00356231-盐酸盐与MMP-12结合并形成PF-0035631/MMP-12复合物。PF-00356231盐酸盐显示出对MMP-13、MMP-8、MMP-9和MMP-3的效力,IC50分别为0.00065、1.7、0.98和0.39μM[1]。
3,4-二氢甘草苷是甘草中的天然产物。3,4-二氢光桥蛋白对四氯化碳诱导的HepG2细胞损伤具有保护作用。3,4-二氢甘草酸苷具有研究肝损伤的潜力[1][2]。
COX-2/15-LOX-IN-1(化合物14)是一种COX-1和15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,对COX-3、COX-4和15-LOK的IC50值分别为10.65、0.075和2.98μM。COX-2/15-LOX-IN-1具有抗炎活性[1]。
4''-methyloxy-Daidzin (Daidzein 7-O-Β-D-glucoside 4''-O-methylate),一种甲基异黄酮苷,分离于在发芽大豆上生长的 Cordyceps militaris。异黄酮具有免疫调节和抗过敏活性。
TCS 2314 是一种极迟抗原 4 (VLA-4, α4β1, CD49d/CD29) 拮抗剂,其 IC50 为 4.4 nM。
抗菌剂40是一种抗菌剂(从专利WO2015159265A1化合物C中提取)[1]。
Mosedipimod(EC-18,1-棕榈酰-2-亚油酰-3-乙酰甘油)是一种合成的单乙酰甘油三酯,可在体外刺激IL-2,IL-4,IL-12,IFN-γ和GM-CSF的T细胞产生；减弱氢氧化铝/卵清蛋白诱导的哮喘模型中的哮喘反应,抑制仓鼠模型中KIGB-5胆管癌细胞的血行转移。其他适应症2期临床
BTK抑制剂4b是BTK的有效,高选择性抑制剂,对活化和未活化的BTK的IC50分别为4.2和0.9nM；在体内模型中显示出显着的功效和良好的ADME和安全性。
AZD-5672是一种口服有效的选择性CCR5拮抗剂(IC50=0.32 nM)。AZD-5672对hERG离子通道(结合IC50=7.3μM)表现出中等活性。AZD5672是人P-gp的底物,抑制P-gp介导的地高辛转运(IC50=32μM)。AZD-5672可用于类风湿性关节炎的研究[1][2][3]。
(±)-Lisofylline((±)-lisopylline)是Lisofyline的外消旋体。利索福林抑制磷脂酸和游离脂肪酸的生成。利索福林还可在氧化组织损伤、癌症化疗反应和实验性脓毒症中阻断促炎细胞因子的释放。利索福林可用于1型糖尿病研究[1]。
奈鲁莫A是一种法尼糖样X受体(FXR)激动剂[1]。
博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素；Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。
ZK-90055 hydrochloride是β2肾上腺素能受体 (β2 adrenergic receptor) 激动剂。
脂蛋白A4(LXA4),一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸介质,具有强大的促分解和抗炎双重特性[1]。脂毒素A4抑制与ERK1/2和NF-kB途径相关的人表皮角质形成细胞(NHEK)的增殖和炎性细胞因子/趋化因子的产生[2]。脂毒素A4抑制血清淀粉样蛋白A(SAA)介导的IL-8释放,IC50值为25.74 nM[3]。
Quilizumab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体。奎利珠单抗靶向膜表达IgE的M1主要片段,导致IgE转换和记忆B细胞耗竭。奎利珠单抗对哮喘研究具有潜在价值[1]。
水合赖氨酸是一种必需氨基酸。水合赖氨酸可用于研究血管钙化(VC)和急性胰腺炎[1][2]。
Agatolimod(ODN 2006)是一种B类ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。Agatolimod也是人类的最佳CpG序列。阿糖胞苷刺激HD11细胞产生非常强大的NO2和IL-6。阿格托利莫可用于乳腺癌研究。序列：5’-TCGTCGTTGTCGTTTTGTCGTT-3’[1][2]。
Tifalibep(ABY-039)是一种小蛋白配体。Tifalibep通过与白蛋白和FcRn结合来区分竞争性抗体。Tifalibe抑制IgG FcRn相互作用并降低IgG水平[1]。