P2X7-IN-2(化合物58)是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2抑制IL-Iβ释放,IC50值为0.01 nM。P2X7-IN-2可用于自身免疫、炎症和心血管疾病的研究[1]。
Antileukinate 是一种六肽,是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。
SSAO抑制剂-3(化合物2)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和AOC1的IC50s分别为<10 nM和0.1-10μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
二氮杂炔(脱氢二乙酰ovanilone)是夹竹桃素的二聚体衍生物,是一种口服活性NADPH氧化酶抑制剂。Diapocynin具有抗炎、神经保护和抗氧化活性[1]。
Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮,具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。
腺苷酸环化酶2型激动剂-1(化合物73)是腺苷酸循环酶2型(AC2)的有效激动剂,EC50为90 nM。腺苷酸环化酶2型激动剂-1抑制白细胞介素-6的表达,使其成为抗呼吸道疾病的潜在先导化合物[1]。
PIKfyve-IN-2是一种强效的PIKfyve激酶抑制剂,可用于癌症、自身免疫性疾病研究[1]。
CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。
FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
GSK2982772是有效,ATP竞争型的RIP1抑制剂,IC50值为16 nM。
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
Apigenin-7-diglucuronide 是一种类黄酮糖苷,存在于具有抗炎或抗氧化剂活性的多种药用植物中。Apigenin-7-diglucuronide 通过抑制视网膜氧化应激和炎症,保护视网膜免受强光诱导的感光细胞变性。
赖氨酸醋酸盐是一种必需氨基酸。赖氨酸醋酸盐可用于研究血管钙化(VC)和急性胰腺炎[1][2]。
Praeruptorin A 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin A 通过抑制 NF-κB 活化而发挥抗炎作用。
(Rac)-Benpyrine,Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
Usnolast是一种NLRP3调节剂,也是一种非甾体抗炎剂(NSAD)[1]。
4-甲基组胺是组胺4受体(H4R)的强效激动剂。4-甲基组胺具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1][2]。
MIF-IN-2是一种迁移抑制因子(MIF)抑制剂,从专利WO2021258272A1化合物1中提取。MIF-IN-2可用于免疫炎症相关疾病的研究[1]。
GB-2a 是一种从 Rheedia gardneriana 中分离得到的双黄酮类化合物。GB-2a 对小鼠具有明显的镇痛活性,抑制率为 58.9%。
Axl-IN-10(示例1)是一种有效的Axl抑制剂,IC50为5 nM。Axl-IN-10具有优异的跨膜特性。Axl-IN-10在动物体内表现出良好的药代动力学特性。Axl-IN-10可用于研究哺乳动物的增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症或其他疾病[1]。
rCRAMP (rat) 是一种大鼠组织蛋白酶相关的抗菌肽,有助于大鼠脑肽/蛋白质提取物的抗菌活性。rCRAMP (rat) 是大鼠中枢神经系统先天免疫系统的关键参与者。
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
异球蛋白A是一种含有α和β不饱和酮成分的球蛋白。异球蛋白A与谷胱甘肽结合,并靶向IKKβ上的多个半胱氨酸残基。异球蛋白A还抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和一氧化氮(NO)的产生,显示出抗炎活性[1]。
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。