PLN-1474(化合物1)是一种口服活性和选择性avß1整合素抑制剂,IC50值<50nM。PLN-1474降低肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝胶原基因表达和肝OHP浓度。PLN-1474可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或病症的研究[1]。
Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
PLP(139-151) 是髓鞘蛋白脂质蛋白的多肽片段,能够诱导动物模型自身免疫性脑脊髓炎。
丹酚A是一种阿比坦型二萜,是醛糖还原酶(AR)抑制剂,IC50为0.1μM。丹参酚A可以通过直接清除ROS来保护内皮细胞免受氧化应激。丹参酚A具有抗炎和抗肿瘤特性。丹酚A可用于动脉粥样硬化研究[1][2][3][4]。
Abrilumab是一种针对α4β7的全人类单克隆抗体。Abriluma可选择性结合α4β7-整合素异二聚体。Abrilumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1]。
ABT-702 dihydrochloride 是一种有效的腺苷激酶 (AK) 抑制剂 (IC50=1.7 nM)。
6-Aminochrysene (6-Aminochrysene) 是芳香胺类的化学治疗剂,用于脾肿大,骨髓性白血病和乳腺癌。
4,6-Dichloroguaiacol 诱导人外周血淋巴细胞的生化和形态学变化。
双氯芬酸-13C6(钠)是13C6标记的双氯芬酸钠(钠)。双氯芬酸钠(GP 45840)是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,对CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,对绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸钠通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解,分泌分解,镇咳和支气管解痉性质的药物。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究,可改善肺功能和动脉血氧分压。
CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。
RORγt反向激动剂30(化合物1)是一种有效的RORγt反向激动剂,IC50为46 nM。靶向核受体RORγt对自身免疫性疾病有效[1]。
Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。
Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂,是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。
Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。
Bimosiamose disodium (TBC-1269Z) 是一种非寡糖泛-selectin 抑制剂,对 E-selectin,P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。
Cortistatin-14 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽,通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。
Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。
S1P5受体激动剂-1(实施例6)是具有20nM EC50值的S1P5接收器的有效和选择性激动剂[1]。
L-赖氨酸-13C6,15N2盐酸盐是13C和15N标记的L-赖氨酸盐酸盐。赖氨酸盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有多种益处,包括治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
Liriope muscari baily saponins C 是 L. muscari (Decne.) Baily 的主要活性成分之一。Liriope muscari baily saponins C 具有很强的抗炎、免疫药理和心脏保护作用。Liriope muscari baily saponins C 已被作为肿瘤转移候选药物进行研究。
Tuparstobart (Incagn-02385) 是靶向 LAG-3 的 IgG1κ 抗体。LAG-3 是一种免疫检查点受体蛋白,主要表达在活化的 T 细胞、NK 细胞、B 细胞和浆细胞树突细胞。
棕榈酰丝氨酸-d5是氘标记的棕榈酰丝氨酸[1]。棕榈酰丝氨酸(N-棕榈酰丝氨酸)是内源性大麻素N-棕榈酰乙醇胺(PEA)的类似物。棕榈酰丝氨酸醇可改善正常和发炎皮肤的表皮渗透屏障[2][3]。
4-苯基-7,8-二羟基香豆素是香豆素衍生物,可用于支气管扩张研究[1]。
Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
Povorcitinib是一种有效且选择性的JAK1抑制剂。Povorcitinib有潜力研究从皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)中选择的疾病(摘自专利WO2021076124A1)[1]。
3,5,7-Trimethoxyflavone, 是一种黄酮类化合物,可以抑制 TNF-α 诱导的细胞 MMP-1 的高表达和分泌。3,5,7-Trimethoxyflavone 可用于改善皮肤损伤。
CpG ODN 10101是一种合成寡脱氧核苷酸(ODN),是toll样受体9(TLR9)激动剂。当与HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)联合使用时,CpG ODN 10101是体外细胞因子/趋化因子表达的有效诱导剂。CpG ODN 10101诱导树突状细胞(DC)分泌IFN-并刺激B细胞。