FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
N-(β-酮己基)-L-高丝氨酸内酯是群体调节感应的一种成分[1]。
Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
GSK2982772是有效,ATP竞争型的RIP1抑制剂,IC50值为16 nM。
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
Apigenin-7-diglucuronide 是一种类黄酮糖苷,存在于具有抗炎或抗氧化剂活性的多种药用植物中。Apigenin-7-diglucuronide 通过抑制视网膜氧化应激和炎症,保护视网膜免受强光诱导的感光细胞变性。
赖氨酸醋酸盐是一种必需氨基酸。赖氨酸醋酸盐可用于研究血管钙化(VC)和急性胰腺炎[1][2]。
Praeruptorin A 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin A 通过抑制 NF-κB 活化而发挥抗炎作用。
(Rac)-Benpyrine,Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
Lumiracoxib-d6(COX-189-d6)是氘标记的Lumiracoxib。卢米拉昔布是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,Ki值为0.06 μM[1]。Lumiracoxib是一种非选择性NSAID,具有抗炎、镇痛和解热作用。Lumiracoxib可用于骨关节炎和骨癌研究[1][2]。
安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。
Usnolast是一种NLRP3调节剂,也是一种非甾体抗炎剂(NSAD)[1]。
EGTA四钠是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA四钠在生理pH(7.4)下的表观钙离解常数(Kd)为60.5nm,对Ca2+比Mg2+具有非常高的特异性(Mg2+KD1-10mM)。EGTA四钠显著抑制炎症巨噬细胞的基质粘附能力[1][2]。
GSK046 (iBET-BD2) 是具有口服活性的选择性 BET 抑制剂,IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。
Quinaldopeptin 是可从 Streptoverticillium album 中分离得到的喹诺霉素抗生素,对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有高活性,对B16 黑色素瘤细胞具有明显毒性。
Muromonab是一种针对CD3受体的单克隆抗体。Muromonab可以阻断所有细胞毒性T细胞功能。穆罗莫纳也是一种免疫抑制剂,用于减少急性实体器官移植排斥[1]。
4-甲基组胺是组胺4受体(H4R)的强效激动剂。4-甲基组胺具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1][2]。
一种新型有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为0.118 uM；对Sirt1和SIRT3没有抑制活性(IC50>100 uM)。
TPNA10168 是一种 Nrf-2 激活剂,能激活 Keap1-Nrf2-ARE 通路。TPNA10168 对氧化应激诱导的损伤具有神经保护作用。TPNA10168 能显著降低炎症基因的转录,包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 iNOS。TPNA10168 可用于抗炎和神经系统疾病的研究。
MIF-IN-2是一种迁移抑制因子(MIF)抑制剂,从专利WO2021258272A1化合物1中提取。MIF-IN-2可用于免疫炎症相关疾病的研究[1]。
Ketoprofen 是一种非甾体抗炎剂,能够有效地抑制 COX 的活性,在人血单核细胞中,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。
GB-2a 是一种从 Rheedia gardneriana 中分离得到的双黄酮类化合物。GB-2a 对小鼠具有明显的镇痛活性,抑制率为 58.9%。
Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 是一种来源于植物 Thesium chinense Turcz 的类黄酮,在体外和体内均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。
PI3Kδ-IN-13 (化合物 89) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。PI3Kδ-IN-13 可用于癌症、感染、炎症及自身免疫性病变等细胞增殖类疾病的研究。
Axl-IN-10(示例1)是一种有效的Axl抑制剂,IC50为5 nM。Axl-IN-10具有优异的跨膜特性。Axl-IN-10在动物体内表现出良好的药代动力学特性。Axl-IN-10可用于研究哺乳动物的增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症或其他疾病[1]。