(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在高良姜 (Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 在体外抑制 COX-1 和 COX-2,IC50 分别为 1.12 和 0.83 μM。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
Tifuvirtide(T-1249)是一种肽人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)融合抑制剂。Tifuvirtide是一种人工设计的杂交逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide可用于HIV感染的研究[1]。
TGFβ-IN-5(Compd 12)是一种TGFβ抑制剂,可用于研究与TGF-β信号传导相关的纤维增生性疾病[1]。
Fiboflapon (GSK2190915) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。
ACAT-IN-4盐酸盐是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。ACAT-IN-4盐酸盐抑制NF-κB介导的转录[1]。
IRF5-IN-1 (compound C5) 是一种 IRF5 通路特异性抑制剂。IRF5-IN-1 显着减少 IRF5 核转位,而不影响 NF-κB p65 的激活。IRF5-IN-1 通过 SLC15A4 起作用,选择性抑制细胞中 TLR7/8 诱导的 IRF5 反应。
GSK2981278 是一种维甲酸相关孤儿受体γ(RORy)调节剂, 详细信息请参考专利文献WO /2015061515 A1。
GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。
α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂,具有抗肿瘤和免疫刺激作用。α-Galactosylceramide 是一种非常有效的 NKT 细胞激动剂,可与 CD1d 有效结合。α-Galactosylceramide 与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。
PF-00956980是一种可逆的泛JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为2.2、23.1和59.9μM。PF-00956980可用于肺部和皮肤炎症疾病的研究[1]。
Sofalcone 是临床使用的胃溃疡剂,可以诱导血红素加氧酶-1 (HO-1) 在胃肠上皮中的表达。
Boc-Leu-OH·H2O-13C是一种13C标记的γ-生育三烯醇。γ-生育三烯醇是维生素E的一种活性形式[1]。
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
α-Amyrin acetate,一种三萜类化合物,具有抗炎活性、抗痉挛特性和松弛作用。
2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是一种查尔酮衍生物。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是强效的 Nrf2 激活剂。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 可用于氧化应激和炎症保护功能相关疾病的研究。
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
Triamcinolone benetonide 是一种合成的糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性。
Nabumetone 是一种可口服的非酸类抗炎剂,为有效的、选择性的 COX-2 抑制剂,同时是活性代谢物 6MNA 的前体物质。
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
AM679是高活性FLAP抑制剂,对FLAP结合/hLA/hWB的IC50分别为2.2 nM/0.6 nM/154 nM。
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于治疗炎症和心血管疾病长达几千年。
AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
马来酸阿维特罗巴(AKR-501)是一种口服活性非肽血小板生成素(TPO)受体激动剂(EC50=3.3 nM)。马来酸Avatrombopag模拟TPO的生物活性。马来酸阿维特罗巴通过激活细胞内信号系统增加血小板生成,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。马来酸阿维特罗巴是细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A的底物[1][2][3]。
ML3403是一种有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为0.38μM【1】。
Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
硝氟酸-13C6是13C6标记的硝氟酸。硝氟米特酸是一种钙激活的氯通道阻滞剂,是一种用于治疗类风湿性关节炎的止痛剂和抗炎剂。