棕榈酸-d2-1是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
四氢叶酸-d4(L-5,6,7,8-四氢叶酸-d4)是氘标记的四氢叶酸。四氢叶酸(L-5,6,7,8-四氢叶酸)是具有生物活性的维生素B9叶酸衍生物。四氢叶酸是氨基酸、核酸和脂质的一个碳基供体。四氢叶酸作为游离甲醛的受体,产生5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸[1][2]。
Syringaldehyde 是一种黄酮类多酚化合物,存在于不同的植物物种中,如 Manihot esculenta 和 Magnolia officinalis[1]。Syringaldehyde 适度抑制 COX-2 活性,IC50 为 3.5 μg/mL[2]。具有抗氧化,抗高血糖和抗炎活性[1]。
Procyanidin B-5 3,3'-di-O-gallate 是一种有效的 squalene epoxidase 抑制剂,其IC50为 0.55 μM。Procyanidin B-5 3,3'-di-O-gallate 通过抑制角鲨烯环氧化酶活性来降低胆固醇。
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
三水杨酸是与水杨酸性质相似的化合物。三水杨酸具有研究炎症、肥胖和心血管疾病的潜力(摘自专利US20170368079A1,化合物III)[1]。
Cetilistat impurity 1 是 Cetilistat 的一种杂质。Cetilistat 是一种胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase) 抑制剂,可作为有效的抗肥胖药。Cetilistat 抑制大鼠和人胰脂肪酶活性,IC50 分别为 54.8 nM 和 5.95 nM。
Tyr0神经激肽A是一种属于速激肽家族的神经肽。Tyr0神经激肽A是Tacr2的激动剂。Tyr0神经激肽A可用于胰岛素抵抗、肥胖、糖尿病的研究[1][2]。
CU06-1004 (Sac-1004) 是一种具有口服活性的内皮功能障碍阻滞剂。CU06-1004 通过抑制渗透性过高和炎症来改善内皮功能障碍,并能有效抑制各种动物模型中的血管渗漏和炎症,如糖尿病视网膜病变、中风、癌症和炎症性肠病。CU06-1004 改善 CDAA 诱导的 NASH 小鼠模型。CU06-1004 还可以改善心脏功能。
(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮是一种二芳基庚烷类化合物,可在高良姜中找到。(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮通过激活Nrf2/ARE途径改善氧化应激和胰岛素抵抗[1]。
TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂,作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3,IC50 分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2,IC50 值为 22 nM。
(-)-岩藻糖-13C是标记为(-)–岩藻糖的13C。(-)-岩藻糖属于己糖的一种,在a和B血型抗原亚结构测定、选择素介导的白细胞-内皮粘附和宿主-微生物相互作用中发挥作用[1]
Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。拉格利他扎可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
腺苷-d2是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用
Dnp PLAYWAR是基质金属蛋白酶-8(MMP-8)和MMP-26的荧光底物.MMP-8和MMP-26的活性可以通过测量在去除N-末端的肽水解时未淬灭的色氨酸荧光来定量。dinitro
Dim16是一种双PCSK9/HMG-CoAR抑制剂,PCSK9的IC50值为19 nM。Dim16以0.8nM的IC50值抑制PCSK9-DLR结合。Dim16增加HepG2细胞中LDL的摄取[1]。
BODIPY 505/515是一种亲脂性亮绿色荧光染料,用于检测四色亚心形微藻中的脂质。BODIPY 505/515分别显示505/512 nm的激发/发射最大值,并已用于活细胞和固定细胞应用[1]。
1,2,3,19-四羟基-12-ursen-28-oic酸是一种从仙鹤草植物中分离出来的三萜,具有抗疟和抗糖尿病活性[1]。
GLP-1受体激动剂9是从WO2020234726 A1[1]中提取的GLP-1受体激动剂,实施例7。
Q肽是血管生成素1衍生肽(QHREDGS)。在糖尿病小鼠模型中,Q肽增加角质形成细胞的迁移以改善伤口愈合。Q肽加速伤口闭合[1]。
Sirtuin-1 inhibitor 1 (Compound 8) 是去乙酰化酶-1 (Sirtuin-1) 的抑制剂。Sirtuin-1 inhibitor 1 在肥胖引起的糖尿病和衰老相关疾病的研究中有重要作用。
氢化可卡因是一种Cbl抑制剂,在结肠炎中导致炎症小体介导的IL-18分泌。氢化可卡因增加糖酵解代谢中GLUT1的表达和细胞葡萄糖摄取。氢化可卡因作为一种药物,在癌症研究中具有镇痛作用[1][2][3]。
米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。
Ac-SVVVRT-NH2是调节人PGC-1α启动子(114%)活性的PGC-2α调节剂。Ac-SVVVRT-NH2增加了人皮下脂肪细胞中PGC-1αmRNA(125%)和细胞内脂质的积累(128%)。Ac-SVVVRT-NH2可用于研究PGC-1α调节的疾病[1]。
D-葡萄糖-13C2-4是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
L-亮氨酸-13C6,15N是13C-和15N-标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
BR102910是一种选择性成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂,IC50为2 nM。BR102910还抑制脯氨酸寡肽酶(PREP),IC50为49.00μM。BR102910可用于类型2的研究
DO34 是一个强效的、选择性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 的中性活性抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。