3-羟基癸二酸是尿中存在的内源性代谢产物,可用于中链酰基辅酶A脱氢酶缺乏症的研究[1][2]。
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
YM-53601是角鲨烯合酶抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平[1]。YM-53601抑制来自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50为79nm。降脂剂[2]。YM-53601也是法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)酶活性的抑制剂,可抑制HCV的传播[3]。
LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂,其 EC50 值为 2.4 nM,同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。
RC-160[Lys(Boc)]是一种8-氨基酸肽,是生长抑素类似物[1]。
URAT1&XO抑制剂2(化合物BDEO)是黄嘌呤氧化酶和URAT1的双重抑制剂,黄嘌呤氧化酶的IC50为3.3μM。URAT1和XO抑制剂2阻断表达URAT1的HEK293细胞对尿酸的摄取,Ki值为0.145μM。URAT1&XO抑制剂2降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸盐水平和尿酸排泄。URAT1&XO抑制剂2可用于高尿酸血症的研究[1]。
能德拉塔雷肽是一种生长抑素类似物[1]。
Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
棕榈酸-d4是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
N-Mmethylcalycinine 是一种天然产物,具有AChE 抑制活性。N-Mmethylcalycinine可以从 Stephania epigaea 的根中分离出来。N-Mmethylcalycinine可用于哮喘、癌症、痢疾、发热、高血糖、肠道疾患、炎症、睡眠障碍、肺结核等的研究。
葡糖基鞘氨醇(lyso-Gb1)是葡糖基神经酰胺的脱酰基形式,也被葡糖脑苷酶降解。葡糖基鞘氨醇是一种非常有前途、可靠和特异性的生物标志物,用于监测戈谢病[1]。
CaSR拮抗剂-1是一种钙感应受体(CaSR)拮抗剂,其IC50值为50nM。CaSR拮抗剂-1可用于研究与异常骨或矿物质稳态相关的疾病,如骨质疏松症[1]。
盐酸福美吡唑(4-甲基吡唑)是一种有效的细胞色素P450(CYP2E1)抑制剂。盐酸福美吡唑是乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂。盐酸福美吡唑阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢物。盐酸福美吡唑有可能成为乙二醇或甲醇中毒的解毒剂[1][2][3]。
环己醇4′-葡萄糖苷是一种自由基清除剂,发现于晚节莲中。
Ipragliflozin (ASP1941)是高活性SGLT2选择性抑制剂,IC50为2.8 nM,对SGLT1/3/4/5/6几乎无活性。
2,3,5-Trimethylpyrazine 是一种内源性代谢产物。
(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
GLP-1(7-36) Acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
CDN1163 是一种肌肉/内质网 Ca2 +-ATPase (SERCA) 激活剂。
大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷(glucoaemodin)是一种有效成分,来源于日本雷诺。大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷具有强大的抗炎和屏障保护作用。大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷可用于糖尿病并发症和动脉粥样硬化的研究[1]。
D-缬氨酸-d8是氘标记的D-缬氨酸。D-缬氨酸是L-缬氨酸(HY-N0717)的对映体。L-缬氨酸是20种蛋白源性氨基酸之一。L-缬氨酸是一种必需氨基酸。
hMCH-1R拮抗剂1(化合物30)是具有3.6nM的KB值的人黑色素浓缩激素受体1(hMCHR1)的有效且选择性的拮抗剂。HMCH-1R拮抗剂1可以分别以65nM和49nM的IC50值与hMCHR1和hMCHR2结合。HMCH-1R拮抗剂1可用于代谢研究[1]。
阿那格列汀(SK-0403)盐酸盐是一种高选择性、强效、口服活性的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为3.8nM,在DPP-8和DDP-9处选择性较低,IC50分别为68nM和60nM[1]。
AMPK激活剂9(ZM-6)是一种有效的AMPK(α2β1γ1)激活剂,EC50值为1.1µM。AMPK激活剂9具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
Bentracimab(PB 2452)是一种中和单克隆抗体,以高亲和力结合替格瑞洛(HY-1006)及其主要活性循环代谢产物。Bentracimab可以快速逆转替格瑞洛的抗血小板作用[1]。
GSK137647A是选择性FFA4激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。
N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 可有效诱导 SSAT (亚精胺/精胺N1-乙酰转移酶) mRNA,并有效稳定 SSAT 酶活性。
Golocdacimab(MEDI6570)是一种全人抗LOX-1单克隆抗体。Golocdacimab(MEDI6570)具有研究2型糖尿病的潜力[1]。