胰岛素-葡糖胺(HMR 1964)是一种速效胰岛素类似物,它模拟人体生理胰岛素的药代动力学和药效学特征。胰岛素-葡萄糖胺可用于糖尿病研究[1]。
3,3'-Diiodo-L-thyronine (3,3'-T2) 是一种甲状腺激素的内源性代谢产物 (endogenous metabolite)。3,3'-Diiodo-L-thyronine 显着增强 COX 活性。
Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (rat) 减少禁食诱导的大鼠食物摄入,增加血浆 LH、FSH 和睾酮水平。
L-氨基酸氧化酶是一种含有黄素腺嘌呤二核苷酸的同源二聚体蛋白。L-氨基酸氧化酶可以催化L-氨基酸立体定向氧化脱氨为α-酮酸和氨[1]。
Sucunamostat是一种L-天冬氨酸肠肽酶抑制剂[1]。
Lp-PLA2-IN-5是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-5具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物32)[1]。
Ciwujianoside D2 是一种皂苷类化合物,可在体外增强胰腺脂肪酶活性。
Resveratroloside 是一种 α-glucosidase 的竞争新抑制剂,能调节血糖水平。Resveratroloside 具有心脏保护作用。
Phosphatidylcholine transfer protein inhibitor-2 (专利中的 Answer 3) 是磷脂酰胆碱转移蛋白抑制剂。
(D-Asn28)-艾塞那肽是艾塞那苷(HY-13443)杂质。艾塞那肽是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂[1]。
S26948是一种特异的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)调节剂(EC50=8.83 nM),具有有效的抗糖尿病和抗动脉粥样硬化作用。S26948是PPARγ的特异性高亲和力激动剂[1]。
(-)-岩藻糖-13C-2是标记为(-)–岩藻糖的13C。(-)-岩藻糖属于己糖,在a和B血型抗原亚结构测定、选择素介导的白细胞-内皮粘附和宿主-微生物相互作用中发挥作用[
3-氧代-4,6-胆红素-24-油酸是一种内源性代谢产物。肝胆疾病患者的尿液中存在3-氧代-4,6-胆红素-24-油酸[1]。
N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL),是一种群体感应 (QS) 信号分子。
Caesappanin C 是一种来自印度尼西亚 Caesalpinia sappan L. 心材的乙醇提取物的联苯二聚体,在体外显示出对原代成骨细胞的强增殖刺激活性。 Caesappanin C 具有刺激骨形成和再生的潜力。
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
Impurity of Alfacalcidol是Alfacalcidol的杂质,是非选择性VDR活化剂。
乌洛地辛是一种嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂。乌洛地辛抑制PNP,IC50值为2.293 nM/L。乌洛地辛可用于研究低冰血症[1][2]。
Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
RH01687是一种保护胰腺β细胞免受内质网应激诱导的细胞死亡的化合物。RH01687具有糖尿病研究的潜力【1】。
Motilin, canine 是一种含 22 个氨基酸的多肽。Motilin 是胃肠平滑肌收缩的有效激动剂。
5,7,2',6'-四羟基黄酮是一种天然黄酮,可抑制肝脏睾酮6β-羟基化(CYP3A4)活性,IC50为7.8μM[1]。
(S)-GLPG0974 是 GLPG0974 (HY-12940) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂,IC50 值为 9 nM。
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病研究。
ACSS2-IN-2是酰基辅酶A合成酶短链家族成员2(ACSS2)抑制剂。ACSS2-IN-2可抑制IC50值为3.8 nM的ACSS2活性。ACSS2-IN-2可用于多种疾病的研究,如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症/自身免疫疾病和癌症[1]。
SIRT2/6-IN-1(化合物5)是SIRT6/SIRT2抑制剂,IC50分别为106μM和114μM。SIRT2/6-IN-1增加细胞中H3K9的乙酰化,增加葡萄糖摄取并减少TNF-α的分泌[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-28(化合物18)是一种α-葡萄苷酶抑制剂(IC50:0.62μM,Ki:3.93μM)。α-葡萄糖苷酶-IN-28在原始结合位点(OBS)与α-葡萄苷酶结合,并与附近的氨基酸形成多重疏水相互作用。α-葡萄糖苷酶-IN-28可用于糖尿病及相关疾病的研究[1]。
Rimacalib 是 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。