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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

谷赖胰岛素

胰岛素-葡糖胺(HMR 1964)是一种速效胰岛素类似物,它模拟人体生理胰岛素的药代动力学和药效学特征。胰岛素-葡萄糖胺可用于糖尿病研究[1]。

  • CAS号:207748-29-6
  • 分子式:C258H384N64O78S6
  • 分子量:5822.57
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3,3'-二碘甲腺原氨酸

3,3'-Diiodo-L-thyronine (3,3'-T2) 是一种甲状腺激素的内源性代谢产物 (endogenous metabolite)。3,3'-Diiodo-L-thyronine 显着增强 COX 活性。

  • CAS号:4604-41-5
  • 分子式:C15H13I2NO4
  • 分子量:525.077
  • 类别:COX
  • 密度:2.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:520.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:178-180ºC
  • 闪点:268.7±30.1 °C

Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (rat)

Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (rat) 减少禁食诱导的大鼠食物摄入,增加血浆 LH、FSH 和睾酮水平。

  • CAS号:215510-06-8
  • 分子式:C156H242N54O43S
  • 分子量:3593.992
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-氨基酸氧化酶 来源于东部菱背响尾蛇毒液

L-氨基酸氧化酶是一种含有黄素腺嘌呤二核苷酸的同源二聚体蛋白。L-氨基酸氧化酶可以催化L-氨基酸立体定向氧化脱氨为α-酮酸和氨[1]。

  • CAS号:9000-89-9
  • 分子式:C31H27NO4
  • 分子量:477.550
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:643.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:342.7±31.5 °C

Sucunamostat

Sucunamostat是一种L-天冬氨酸肠肽酶抑制剂[1]。

  • CAS号:1802888-04-5
  • 分子式:C22H22N4O8
  • 分子量:470.43
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

噻克索酮

Tioxolone是金属酶碳酸酐酶(metalloenzyme carbonic anhydrase)I抑制剂,有抗痤疮活性。

  • CAS号:4991-65-5
  • 分子式:C7H4O3S
  • 分子量:168.170
  • 类别:碳酸酐酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:377.8±44.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:158-160 °C(lit.)
  • 闪点:182.3±28.4 °C

Lp-PLA2-IN-5

Lp-PLA2-IN-5是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-5具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物32)[1]。

  • CAS号:2738877-85-3
  • 分子式:C23H18F5N3O4
  • 分子量:495.40
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ciwujianoside D2

Ciwujianoside D2 是一种皂苷类化合物,可在体外增强胰腺脂肪酶活性。

  • CAS号:114892-57-8
  • 分子式:C54H84O22
  • 分子量:1085.23
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

trans-Resveratrol 4'-O-β-D-glucopyranoside

Resveratroloside 是一种 α-glucosidase 的竞争新抑制剂,能调节血糖水平。Resveratroloside 具有心脏保护作用。

  • CAS号:38963-95-0
  • 分子式:C20H22O8
  • 分子量:404.36700
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:1.521±0.06 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:235-238 ºC
  • 闪点:N/A

Phosphatidylcholine transfer protein inhibitor-2

Phosphatidylcholine transfer protein inhibitor-2 (专利中的 Answer 3) 是磷脂酰胆碱转移蛋白抑制剂。

  • CAS号:379712-59-1
  • 分子式:C20H14Cl2FN3O3S2
  • 分子量:498.38
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(D-Asn28)-Exenatide trifluoroacetate salt

(D-Asn28)-艾塞那肽是艾塞那苷(HY-13443)杂质。艾塞那肽是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂[1]。

  • CAS号:2022972-66-1
  • 分子式:C184H282N50O60S
  • 分子量:4186.57
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

S26948

S26948是一种特异的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)调节剂(EC50=8.83 nM),具有有效的抗糖尿病和抗动脉粥样硬化作用。S26948是PPARγ的特异性高亲和力激动剂[1]。

  • CAS号:353280-43-0
  • 分子式:C28H25NO7S
  • 分子量:519.56600
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-[3-13C]岩藻糖

(-)-岩藻糖-13C-2是标记为(-)–岩藻糖的13C。(-)-岩藻糖属于己糖,在a和B血型抗原亚结构测定、选择素介导的白细胞-内皮粘附和宿主-微生物相互作用中发挥作用[

  • CAS号:478518-50-2
  • 分子式:C6H12O5
  • 分子量:165.14900
  • 类别:感染
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-Oxo-4,6-choladien-24-oic acid

3-氧代-4,6-胆红素-24-油酸是一种内源性代谢产物。肝胆疾病患者的尿液中存在3-氧代-4,6-胆红素-24-油酸[1]。

  • CAS号:88179-71-9
  • 分子式:C24H34O3
  • 分子量:370.52
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone

N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL),是一种群体感应 (QS) 信号分子。

  • CAS号:503610-29-5
  • 分子式:C18H31NO4
  • 分子量:325.44300
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Caesappanin C

Caesappanin C 是一种来自印度尼西亚 Caesalpinia sappan L. 心材的乙醇提取物的联苯二聚体,在体外显示出对原代成骨细胞的强增殖刺激活性。 Caesappanin C 具有刺激骨形成和再生的潜力。

  • CAS号:1913319-59-1
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

龙血素B

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。

  • CAS号:119425-90-0
  • 分子式:C18H20O5
  • 分子量:316.348
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:509.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:184.0±23.6 °C

Alfacalcidol的杂质C.

Impurity of Alfacalcidol是Alfacalcidol的杂质,是非选择性VDR活化剂。

  • CAS号:82266-85-1
  • 分子式:C35H49N3O4
  • 分子量:575.78100
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ulodesine

乌洛地辛是一种嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂。乌洛地辛抑制PNP,IC50值为2.293 nM/L。乌洛地辛可用于研究低冰血症[1][2]。

  • CAS号:548486-59-5
  • 分子式:C12H16N4O3
  • 分子量:264.28000
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

买麻藤醇

Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

  • CAS号:86361-55-9
  • 分子式:C14H12O4
  • 分子量:244.243
  • 类别:HDAC
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:540.8±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:87 - 90ºC
  • 闪点:269.7±19.2 °C

RH01687

RH01687是一种保护胰腺β细胞免受内质网应激诱导的细胞死亡的化合物。RH01687具有糖尿病研究的潜力【1】。

  • CAS号:302901-13-9
  • 分子式:C12H9ClN6O2S
  • 分子量:336.76
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:628.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.0±34.3 °C

胃动素,犬

Motilin, canine 是一种含 22 个氨基酸的多肽。Motilin 是胃肠平滑肌收缩的有效激动剂。

  • CAS号:85490-53-5
  • 分子式:C120H194N36O34
  • 分子量:2685.05000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2',5,6',7-Tetrahydroxyflavone

5,7,2',6'-四羟基黄酮是一种天然黄酮,可抑制肝脏睾酮6β-羟基化(CYP3A4)活性,IC50为7.8μM[1]。

  • CAS号:82475-00-1
  • 分子式:C15H10O6
  • 分子量:286.23600
  • 类别:细胞色素P450
  • 密度:1.654g/cm3
  • 沸点:589ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:228.9ºC

(S)-GLPG0974

(S)-GLPG0974 是 GLPG0974 (HY-12940) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂,IC50 值为 9 nM。

  • CAS号:2326220-69-1
  • 分子式:C25H25ClN2O4S
  • 分子量:485.00
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bamadutide

Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病研究。

  • CAS号:1596343-09-7
  • 分子式:C200H313N51O63
  • 分子量:4439.92
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ACSS2-IN-2

ACSS2-IN-2是酰基辅酶A合成酶短链家族成员2(ACSS2)抑制剂。ACSS2-IN-2可抑制IC50值为3.8 nM的ACSS2活性。ACSS2-IN-2可用于多种疾病的研究,如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症/自身免疫疾病和癌症[1]。

  • CAS号:2332820-04-7
  • 分子式:C21H19F2N3O4
  • 分子量:415.4
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2,4-二氧代-N-[4-(吡啶-3-基氧基)苯基]-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-磺酰胺

SIRT2/6-IN-1(化合物5)是SIRT6/SIRT2抑制剂,IC50分别为106μM和114μM。SIRT2/6-IN-1增加细胞中H3K9的乙酰化,增加葡萄糖摄取并减少TNF-α的分泌[1]。

  • CAS号:1214468-35-5
  • 分子式:C19H14N4O5S
  • 分子量:410.40
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

α-Glucosidase-IN-28

α-葡萄糖苷酶-IN-28(化合物18)是一种α-葡萄苷酶抑制剂(IC50:0.62μM,Ki:3.93μM)。α-葡萄糖苷酶-IN-28在原始结合位点(OBS)与α-葡萄苷酶结合,并与附近的氨基酸形成多重疏水相互作用。α-葡萄糖苷酶-IN-28可用于糖尿病及相关疾病的研究[1]。

  • CAS号:2949513-10-2
  • 分子式:C29H22Br2O7
  • 分子量:642.29
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Rimacalib

Rimacalib 是 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。

  • CAS号:215174-50-8
  • 分子式:C22H23FN4O2
  • 分子量:394.44200
  • 类别:蛋白激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

麦斯明

Myosmine 是存在于坚果和坚果制品中的特定烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体 ( nAChR) 具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。

  • CAS号:532-12-7
  • 分子式:C9H10N2
  • 分子量:146.189
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:244.7±22.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:42-44°C
  • 闪点:101.8±22.3 °C