维拉利嗪脯氨酸是一种具有抗糖尿病活性的口服钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。Velagliflozin脯氨酸减少肾葡萄糖重吸收并刺激糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度[1]。
Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
(S)-2-Hydroxy-3-phenylpropanoic acid 是一种苯丙氨酸的代谢产物。苯丙酮尿症患者体液中苯丙氨酸的水平升高。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
(E) 5-H-羟基阿魏酸是5-羟基阿魏酸(HY-133068)的E异构体。5-羟基阿魏酸是一种羟基肉桂酸,是苯丙醇途径的代谢产物。5-羟基阿魏酸是芥酸生物合成的前体,也是COMT非酯化底物[1][2][3]。
3-Iodothyronamine (hydrochloride) 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
己二酸-d4-1是氘标记的己二酸[1]。己二酸被发现与HMG-CoA裂解酶缺乏症、肉毒碱酰基肉毒碱转移酶缺乏症,丙二酰辅酶脱羧酶缺乏症和中链酰基CoA脱氢酶缺乏症有关,这些都是先天性代谢错误[2]。
PX20606 trans racemate 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
Licochalcone C 能够抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),其对 α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50 值分别为 <100 nM 和 92.43 μM。
3-O-甲基-N-乙酰-D-葡萄糖胺是一种有效的N-乙酰葡萄糖胺激酶抑制剂。3-O-甲基-N-乙酰-D-葡糖胺通过N-乙酰葡糖胺激酶有效抑制葡萄糖磷酸化,而葡糖胺激酶完全不受这种己糖胺的影响[1]。
BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.
吲哚-13C是13C标记的吲哚[1]。吲哚是一种内源性代谢产物。
T-3764518 是新颖高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,IC50 为4.7 nM。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
JJH260是AIG1抑制剂,抑制HEK293T细胞中AIG1的氟膦酸反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯(FAHFA)水解活性,IC50值分别为0.50μM和0.57μM[1]。
GLP-1受体激动剂8是GLP-1 R的有效激动剂。GLP-1受体激动剂8具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物17)[1]。
槲皮素3-O-(6'-O-丙二酰)-β-D-葡萄糖苷是一种天然黄酮醇糖苷,具有抗氧化活性[1]。
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDP-GlcA)铵是UDP-葡萄糖脱氢酶催化活性形成的辅因子。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(铵)是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放UDP半乳糖醛酸(UDP GalA)和UDP戊糖产物的C4差向异构酶和脱羧酶的共同底物。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(铵)作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠中的结合[1]。
L-谷氨酰胺γ-单羟肟酸盐是一种抗肿瘤药物,抑制细胞增殖。L-谷氨酰胺γ-单羟肟酸选择性抑制L-组氨酸进入微血管内皮细胞。L-谷氨酰胺γ-单羟肟酸盐作为钒配体,激活葡萄糖摄取和代谢,从而降低体内血糖水平[1][2][3]。
H-Hyp-Gly-OH是一种含有羟脯氨酸和甘氨酸的二肽。H-Hyp-Gly-OH促进小鼠原代成纤维细胞在胶原凝胶上的生长。H-Hyp-Gly-OH在通过摄入水解胶原蛋白改善皮肤方面具有潜在的应用。H-Hyp-Gly-OH可用于代谢研究[1]。
BX341 具有抗雄激素活性。
Ac-DGla-LI-Cha-C是一种有效的HCV蛋白酶抑制剂肽。Ac-DGla-LI-Cha-C可用于研究癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症疾病、神经退行性疾病、传染病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢疾病[1]。
ER蛋白稳定调节因子-1(化合物481)是一种有效的ER蛋白稳定调控因子。ER蛋白抑制调节因子-1在阿尔茨海默病和糖尿病的研究中具有潜力[1]。
二氯苯羟基卡梅隆是一种间苯三酚,是一种口服活性α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂,IC50s分别为0.16 mM和0.53 mM。二氯苯羟基卡梅隆具有抗糖尿病活性[1]。
Agalsidase alfa 与天然α-半乳糖苷酶 A 相同的氨基酸序列。Agalsidase alfa 可用于法布里疾病的研究。
L-半胱氨酸-13C3是13C标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。