阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。
L-葡萄糖-13C-1是13C标记的L-葡萄糖。L-葡萄糖(L-(-)-葡萄糖)是D-葡萄糖的对映体。L-葡萄糖可以促进食物摄入[1][2]。
RBP4抑制剂1(化合物43b)是一种有效的口服活性视黄醇结合蛋白4(RBP4)抑制剂,对人和小鼠RBP4的IC50分别为28 nM和110 nM。RBP4抑制剂1在小鼠体内具有有效且持久的血液RBP4水平降低作用【1】。
(2R)-3-((2-氨基乙氧基)(羟基)磷酰基)氧基)丙烷-1,2-二乙基二异氰酸酯-d54是氘标记的(2R)-3-((2-氨基甲氧基)(羟基磷酰基)氧化基)丙烷-1,2-二乙基二异氰酸酯。(2R)-3-(2-氨基乙氧基)(羟基)磷酰基)氧基)丙烷-1,2-二酰基
(2S,3R)-布拉辛唑,布拉辛唑(BRZ)的对映体。Brassinazole通过作用于6-氧代-腺苷醇到茶甾酮的氧化过程,抑制油菜甾醇(BR)的生物合成。(2S,3R)-布拉辛唑可能是Brz[1][2][3]的最活性形式。
3,4-Dimethoxyphenol 是植物来源的苯基丙烷化合物,可在化妆品中用作增白剂。3,4-Dimethoxyphenol 具有酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制活性。从细菌发酵液中分离出的 3,4-Dimethoxyphenol 具有有效的抗氧化作用。
亨格列嗪(SHR3824)是一种有效的选择性钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,人SGLT2和SGLT1的IC50值分别为2.38和4324nM。亨格列嗪可用于糖尿病研究[1]。
Calcitetrol(1α, 24, 25-Trihydroxy VD3)是含3个羟基的维生素D活性形式。
L-半胱氨酸13C3,15N是13C和15N标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。
Xinurad(XNW3009)是一种尿酸盐转运蛋白(URAT)抑制剂[1]
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
Complanatuside是从中药沙苑子中发现的黄酮类化合物。
AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
UAMC-3203 hydrochloride 是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50 为 12 nM。
DiaPep277是一种24个氨基酸的肽,来源于HSP60的437-460位。DiaPep27阻止NOD小鼠β细胞破坏的进展。DiaPep277对糖尿病动物模型中的糖尿病原性T细胞具有免疫调节作用[1][2]。
3,5-二(4-硝基苯氧基)苯甲酸是γ-分泌酶的抑制剂。3,5-双(4-硝基苯氧基)苯甲酸导致aβ42和notch-1 aβ样肽25(Nβ25)释放水平降低。3,5-双(4-硝基苯氧基)苯甲酸,作为胎儿甲状腺功能减退的标志物,是母体血清中的一种3,3'-二碘甲状腺素硫酸盐(T2S)交叉反应物质[1]。
IHMT-MST1-58是一种高效、选择性哺乳动物和口服活性STE20样蛋白1激酶(MST1)抑制剂,IC50值为23 nM。IHMT-ST1-58可用于1/2型糖尿病的研究[1]。
SR 16832是PPARγ的双位点,共价和变构拮抗剂,通过罗格列酮抑制PPARγ的细胞变构活化；这是一种有用的,互补的化学工具,供研究人员用于同时抑制正构和变构配体诱导的PPARγ细胞活化。
CGP-53353(DAPH-7)是一种有效的PKC抑制剂,对PKCβII和PKCβI的IC50s分别为0.41 mM和3.8 mM。CGP-53353可抑制葡萄糖诱导的AoSMC和A10细胞增殖和DNA合成。CGP-53353可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究[1]。
4,4'-Dimethoxychalcone 可从植物当归中分离得到,是一种天然自噬 (autophagy) 诱导剂,具有抗衰老活性。
TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。
MitoBloCK-6是一种有效的Erv1/ALR抑制剂,IC50分别为900 nM和700 nM。丝裂原阻滞-6也抑制Erv2(IC50=1.4μM)。丝裂阻滞-6可通过人胚胎干细胞释放细胞色素c诱导细胞凋亡[1]。
L-半胱氨酸-3-13C是13C标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。
CMPF 存在于尿液和血液的微量成分中。CMPF 是 2 型糖尿病的标志物。CMPF 可以作用于 β 细胞并诱导线粒体功能受损。CMPF 减少葡萄糖诱导的 ATP 积累,并诱导氧化应激。CMPF 逆转肥胖小鼠的肝脏脂质积累并提高胰岛素敏感性。
7-O-Geranylscopoletin 是来自 Atalantia monophylla 根的香豆素。Atalantia monophylla 的各个部分已被用于民间医学,用于治疗慢性风湿病,麻痹,解痉,兴奋剂和偏瘫等多种用途。
ATP disodium trihydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium trihydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium trihydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
ELX-02 sulfate (NB-124 sulfate) 是一种研究性的,先进的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG)。可用于治疗无义突变引起的遗传疾病。