Flavanomarein 是 Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物,对糖尿病性肾病具有保护作用。Flavanomarein 具有良好的抗氧化,降糖,降压和降血脂活性。
MJN-228是脂质结合蛋白核结合蛋白1(NUCB1)的选择性配体,IC50为3.3 uM(阻断NUCB1的AEA-DA探针标记)；对HEK293T细胞裂解物中的其他花生四烯酸探针-蛋白质相互作用没有亲和力；探针用于阐明NUCB1在细胞脂质代谢途径中的作用。
YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂,其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis。
Mogroside VI 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside VI 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
DNDS二钠是一种有效的红细胞沉降抑制剂[1]。
D-甘露醇-d1是标记为D-甘露醇的氘。
伊非诺普肽(JNJ-64565111)是一种有效的双胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖激素受体(GluR)激动剂,可激活GLP-1和胰高血糖肽受体。Efinopegdutide可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1]。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。
H-Glu-Pro-Leu-Gln-Leu-Lys-Met-OH(EM7)是一种间充质干细胞(MSC)特异性肽[1]。
依那伏格列嗪(DWP-16001)是一种抗糖尿病药物,是一种口服活性最佳的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂[1][2][3]。
5'-Methylthioadenosine 是由 S-腺苷酸产生的,有强效的抑制作用。
Withanolide B是W.somnifera Dunal的活性成分。Withanolide B通过ERK1/2和Wnt/β-连环蛋白信号通路促进HBMSC的成骨分化。Withanolide B具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌作用[1][2][3]。
FAS-IN-1是脂肪酸合成酶FAS抑制剂,IC50值为10nM。
Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱[2],为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 和 4.2 µM[1]。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂[2]。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用[1]。
L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。
mGluR3调节剂-1(化合物3)是一种mGluR3-调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5钙动员测定中具有1-10μM的EC50[1]。
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
cis-4-Hydroxy-L-proline,一种脯氨酸类似物,是胶原蛋白产生的抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。
Acetic acid-d3 是Acetic acid (HY-Y0319) 的氘代物。
Azosemide 是一种磺胺类环利尿剂,一种有效的 NKCC1 抑制剂,对 hNKCC1A 和 NKCC1B 的 IC50 分别为 0.246 µM 和 0.197 µM。
GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。
LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。