TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。
α-葡萄糖苷酶-IN-8(化合物4k)是一种竞争性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50为0.18µg/mL[1]。
Pro-xylane (Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol) 是一种在水介质中具有生物活性的 c- 糖苷 (C-glycoside),可作为粘多糖 (GAGs) 的生物合成活化剂。Pro-xylane 是第一种应用于化妆品的“绿色”化学物质。
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
十六酸-13C16钾是13C标记的十六酸钠。十六酸-13C16钾可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
酸性磷酸酶(ACP)是一种在消化过程中从其他分子中去除磷酸盐的酶。酸性磷酸酶催化正磷酸单酯和H2O转化为醇和磷酸[1]。
Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR-101) 是一种 ω-3 脂肪酸剂。
Alfacalcidol-D6是氘化的Alfacalcidol(1-hydroxycholecalciferol; Alpha D3; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3),是非选择性的VDR活化剂。
苦瓜苷I,一种从苦瓜中提取的三萜化合物。苦瓜苷I通过抑制PLA2G6和DGK-ζ来缓解异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大[1]。
BTK-IN-5是一种共价BTK抑制剂,用于治疗心血管疾病、呼吸系统疾病、炎症和糖尿病等疾病。
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导 SIRT1 的易位和表达,降低 PPARγ 的表达。
N-Acetyl-L-histidine monohydrate 是一种组氨酸衍生物,是 poikilothermic 脊椎动物的大脑,视网膜和晶状体中的重要生物分子。N-Acetyl-L-histidine monohydrate 具有动物代谢物的作用。
胆红素结合物二钠是胆红素的二月桂酸酯衍生物。胆红素是血红素分解的主要终产物,是胆汁的重要成分[1]。
BMS-963272是一种有效的选择性MGAT2抑制剂(IC50=7.1nm),用于治疗代谢紊乱。
PCSK9调制器-2(化合物1)是PCSK9的有效调制器,EC50值为202 nM。PCSK9是最近确认的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的靶点。PCSK9调节剂-2具有研究高脂血症的潜力[1]。
Mizagliflozin(DSP-3235,KGA-3235,GSK-1614235)是一种有效的,选择性的口服活性SGLT1抑制剂,Ki为27 nM,选择性比SGLT2高>350倍；增加粪便频率,减轻粪便稠度在第一阶段研究；增加洛哌丁胺诱导的便秘的狗模型和低纤维饮食诱导的便秘的大鼠模型中的粪便湿重,类似于鲁比前列酮。糖尿病1期临床
3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
Questinol 是一种棕榈酸,可以从 Talaromyces stipitatus 中分离得到。Questinol 对斑马鱼幼鱼有显著的抗肥胖作用。
GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
FR194738 是一种角鲨烯环氧化酶 (squalene epoxidase) 抑制剂。在 HepG2 细胞匀浆中, FR194738 抑制角鲨烯环氧酶活性,IC50 值为 9.8 nM。
环二GMP(c-di-GMP)二铵是一种毒刺激活剂和一种全球性细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
Glucagon hydrochloride (Porcine glucagon hydrochloride) 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon hydrochloride 促进糖异生。Glucagon hydrochloride 降低 HNF-4 活性。Glucagon hydrochloride 可促进 HNF4α 磷酸化。
洛伐他汀-d3羟基酸(甲维甲酸-d3)钠是氘标记的洛伐他汀羟基酸钠。洛伐他汀羟基酸钠(甲维甲酸钠)是HMG-CoA还原酶的高效抑制剂,Ki为0.6 nM[1]。
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种用于代谢调节的药物。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 具有抑制人类 P450酶的活性。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 可用于研究药物代谢过程中的药物相互作用。
Ravulizumab(ALXN1210)是一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力特异性结合人补体蛋白C5。Ravulizumab可用于研究阵发性夜间血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力[1]。
SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,Ki 为 4±0.3 nM[1][2]。