LY 295427是一种LDL受体调节剂和降胆固醇剂。LY 295427抑制LDLR(LDL受体)的转录。LY 295427可用于高胆固醇血症研究[1][2][3]。
茶花素B是一种黄酮类化合物,是茶花素a的代谢物。茶花素B具有抗氧化和血管紧张素转换酶(ACE)抑制活性[1][2]。
奥罗酸-13C,15N2(一水合物)是13C和15N标记的奥罗酸[1]。Orotic acid(6-羧基尿嘧啶)是嘧啶核苷酸和RNA生物合成的前体,从线粒体二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)释放,通过细胞质UMP合成酶转化为UMP。在新生儿尿素循环障碍的常规筛查中,奥罗酸是一种测量标志物。奥罗酸可诱导大鼠肝脏脂肪变性和肝肿大[2][3][4]。
Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
缬氨酸核糖一种α-葡萄糖苷酶抑制剂。缬氨酸核糖改善了葡萄糖和脂质的代谢紊乱。缬氨酸显著降低血清BUN和NAG水平,降低肾脏重量指数。
DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂,在 C2C12 细胞中作用的 EC50 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。
Asfotase alfa(ENB-0040)是一种骨靶向基因工程糖蛋白。Asfotase alfa可提高Akp2−/−敲除小鼠的存活率、骨矿化和骨长度,并防止足部、肋骨笼、下肢和颌骨的矿化缺陷。Asfotase alfa可用于围产期、婴儿期和青少年期发作性低磷血症(HPP)的研究[1]。
1-Isomangostin 是胰脂肪酶 (pancreatic lipase) 的抑制剂。1-Isomangostin 对猪胰脂肪酶有抑制作用,IC50 为 34.5 μM。1-Isomangostin 有抗肥胖活性。
Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol)是维生素D3类似物。
D-Glucose-6-phosphate disodium salt 称 6-磷酸葡萄糖,是葡萄糖经过磷酸化 (在第 6 号碳) 之后生成的分子。它是生物细胞中的常见分子,参与磷酸戊糖途径与糖酵解等生化途径。
Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。
GPi688是一种有效的口服活性糖原磷酸化酶(GPa)抑制剂,对人肝GPa、大鼠肝GPa和人骨骼肌GPa的IC50s分别为19 nM、61 nM和12 nM【1】。GPi688可抑制胰高血糖素介导的大鼠原代肝细胞葡萄糖输出。GPi688可用于研究胰高血糖素介导的高血糖症[2]。
MF-438 是一种有效且口服生物可利用的 stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) 的抑制剂,对 rSCD1 的 EC50 值为 2.3 nM。
甲基麦冬酮B是一种可从麦冬中分离得到的高异黄酮化合物,在体外可清除一定程度的•OH和H2O2[1][2]。
TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
(R) -3-羟基丁酸-13C2((R)-(-)-3-羟基丁酸13C2)(钠)是13C标记的(R)-3-羟基丙酸(钠)(HY-W015851)。(R) -3-羟基丁酸(钠)是由3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酰乙酸转化而来的代谢产物。(R) -3-羟基丁酸钠可以作为营养来源,也可以作为维生素、抗生素和信息素的前体[1][2][3]。
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
Dapagliflozin(BMS512148)是口服活性的SGLT2抑制剂,可作用于2型糖尿病。
LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,具有治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
(-)-岩藻糖-13C-1是标记为(-)–岩藻糖的13C。(-)-岩藻糖属于己糖,在a和B血型抗原亚结构测定、选择素介导的白细胞-内皮粘附和宿主-微生物相互作用中发挥作用[
凝血酶抑制剂7是一种有效的FXIIa抑制剂,FXIIa和FXIa的IC50值分别为28 nM和>132µM。凝血酶抑制剂7显示出低细胞毒性[1]。
5-Hydroxy-2'-deoxyuridine (5-OHdU) 是一种 2'-Deoxycytidine 的主要稳定氧化产物。5-Hydroxy-2'-deoxyuridine 可以通过 DNA 聚合酶在体外掺入 DNA。
Sarsasapogenin 是从中草药知母中分离到的甾体皂苷元,具有抗糖尿病、抗氧化、抗癌、抗炎等多种功效。
神经氨酸酶(Exo-α-唾液酸酶)是一种外唾液酸酶,通常用于生化研究。神经氨酸酶切断唾液酸(N-乙酰神经氨酸)和相邻糖残基之间的α-酮糖苷键。神经氨酸酶来源于粘膜病原体,是一种毒力因子,可改变宿主对感染的反应[1]。
玛瑙黄酮是一种具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗寄生虫、细胞毒性、神经保护和肝脏保护活性的黄酮类化合物。玛瑙黄酮可以改善大鼠脊髓损伤模型中的组织修复[1][2][3]。