Loperamide phenyl 是洛哌酰胺 (HY-B0418A) 的一种杂质。Loperamide 是一种类阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 抑制ALK5自磷酸化,IC50 为 4 nM。
WWL113 是具有口服活性的、选择性的 Ces3 和 Ces1f 的抑制剂,其对 Ces3 和 Ces1f 的 IC50 值分别为 120 nM 和 100 nM。WWL113 对 60-kDa丝氨酸水解酶(或水解酶)有极好的选择性。
BOC-L-苯丙氨酸-13C是一种13C标记的BOC-L-苯丙氨酸。BOC-L-苯丙氨酸是苯丙氨酸的衍生物[1]。
JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
FOXO4-DRI是一种阻断FOXO4和p53相互作用的细胞渗透性肽拮抗剂。FOXO4-DRI是一种诱导衰老细胞凋亡的senolytic肽[1]。
[pTyr1146][pTyr1150][pTyr1151]Insulin Receptor (1142-1153) 与胰岛素结合,可作为胰岛素受体酪氨酸激酶底物。
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
Velusetrag(TD-5108)是一种有效的选择性和口服5-HT4受体激动剂,pKi为7.7,选择性比其他5-HT受体高500倍；选择性比其他生物胺受体高25倍,对hERG通道没有影响；增加犬窦的收缩力,具有比替加色罗更高效力的十二指肠和空肠在豚鼠,大鼠和狗胃肠道中表现出强大的体内活性。其他适应症2期临床
PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。
Tachysterol 3 是维生素 D 光合作用的副产物。
7,8,3′,4′-四羟基黄酮(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂,IC50值为10.488µM[1]。
NB-598 Maleate 是一种有效的,竞争性的 squalene epoxidase 抑制剂,通过金合欢醇通路抑制甘油三酸酯的生物合成。
ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。
Ro 22-0654 是一种有效的脂质合成抑制剂。Ro 22-0654 抑制肝脏脂肪酸合成并具有抗肥胖作用。
Aramchol (C20-FABAC) 是胆酸和花生酸的结合物,抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。Aramchol 在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 治疗中具有潜在的应用价值。
NDI-091143是一种新型ATP柠檬酸裂解酶抑制剂。
2'-脱氧鸟苷-13C10,15N5(一水合物)是13C和15N标记的2'-脱氧鸟嘌呤一水合物[1]。2'-脱氧鸟苷一水合物是一种内源性代谢产物。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。
琥珀酸二乙酯-13C4是13C标记的琥珀酸二乙酯[1]。琥珀酸二乙酯(丁二酸二乙酯)在生理pH下使用,穿过生物膜,在组织培养中融入细胞,并通过TCA循环代谢。众所周知,琥珀酸二乙酯无毒,可用于香料和调味品[2]。
灵芝酸C6具有醛糖还原酶抑制活性[1]。
Valanafusp alfa(AGT-181)是一种针对人胰岛素受体(HIR)和人伊杜糖苷酶(IDUA)的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa可用于I型粘多糖病(MPS I)的研究[1]。
利格列酮是一种噻唑烷二酮衍生物PPARγ激动剂,用于治疗2型糖尿病。
Lactupicrin(Lactupicrin)是一种特有的苦味倍半萜内酯,可以缓解疼痛。Lactupicrin具有动脉粥样硬化保护作用[1][2]。
Poststatin 是一种特异性脯氨酰内肽酶 (PEP) 抑制剂。Poststatin 抑制大鼠尿液中的缓激肽降解酶。
GLP-1R激动剂14(化合物14)是一种GLP-1受体激动剂,EC50为0-20 nM,抗h-GLP-2[1]。
瑞舒伐他汀锌盐(瑞舒伐他汀锌)是一种含锌形式的瑞舒伐他汀(HY-17504A)。瑞舒伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,可用于动脉粥样硬化研究[1]。