ASP7657(ASP-7657)是一种有效的,选择性的口服活性前列腺素EP4受体拮抗剂,对于大鼠和人EP4受体,Ki值分别为6.02 nM和2.21 nM；有效抑制PGE2诱导的CHO细胞cAMP增加。表达大鼠EP4受体和人淋巴母细胞T(Jurkat)细胞,IC50值分别为0.86 nM和0.29 nM；不抑制表达大鼠EP1和EP3受体的HEK293细胞中PGE2诱导的细胞内钙增加,或表达大鼠EP2受体的CHO细胞中cAMP增加；剂量依赖性抑制PGE2介导的抑制LPS诱导的大鼠全血培养物中TNF-α的释放,以0.1mg/kg的剂量减轻2型糖尿病小鼠的白蛋白尿。糖尿病第1阶段已停止
BCPA是一种没有细胞毒性的Pin1调节因子。BCPA减弱Pin1蛋白的减少以抑制RANKL诱导的破骨细胞生成的受体激活剂。BCPA调节破骨细胞活化,用于骨质疏松症研究[1]。
24, 25-Dihydroxy VD3是与1,25-dihydroxyvitamin D3紧密相关的化合物,是维生素D3的活性形式。
AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR) 激动剂,在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
替加色罗是一种5-羟色胺受体4激动剂(HTR4),用于治疗肠易激综合征(IBS)。抗肿瘤活性[1]。
MGAT2-IN-2 是一种有效的选择性酰基辅酶A：单酰甘油酰基转移酶2 (MGAT2) 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。
OSBPL7-IN-1是一种口服活性氧化甾醇结合蛋白样7(OSBPL7)抑制剂。OSBPL7-IN-1促进质膜上ABCA1的增加,而不影响mRNA表达[1]。
RO5166017是一种口服活性TAAR1激动剂,小鼠、大鼠、人和食蟹猴的Ki值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM和24 nM[1]。
Imirestat (AL 1576) 是一种 aldose reductase 抑制剂,可用于治疗糖尿病。
GDP-L-岩藻糖是一种核苷酸糖,它是岩藻糖寡糖生物合成的关键底物,为寡糖提供岩藻糖部分。GDP-L-岩藻糖的形成通过两种途径,主要从头代谢途径和次要补救代谢途径[1]。
Tripeptide-41(CG-Lipoxyn) 是一种具有减少脂肪堆积作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
KGA-2727是一种有效的选择性SGLT1抑制剂,Ki为97.4 nM,选择性比SGLT2高100倍；减轻链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠葡萄糖负荷后血浆葡萄糖升高,保留葡萄糖刺激的胰岛素分泌,减少尿糖排泄改善胰岛形态变化和ZDF大鼠的肾远端小管。
格列可利酮是一种酚类化合物,从一种甘草中分离出来。格列可利酮是单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为140μM。格列可利酮与雌激素受体(ER)结合并显示雌激素拮抗剂活性[1][2]。
盐酸替那泊(AZD1722)是一种有效的口服活性钠/氢交换异构体3(NHE3)抑制剂。盐酸替纳帕诺主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。盐酸替那泊具有研究高磷血症的潜力[1][2]。
Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
FF-MAS是一种有效的减数分裂成熟激动剂。FF-MAS促进体外成熟的小鼠卵母细胞的减数分裂成熟和着床前发育。FF-MAS促进了减数分裂成熟至中期II(MII)的完成,并提高了完成2-细胞阶段至囊胚过渡的能力[1][2]。
AU-224是一种甲酰胺衍生物,有希望作为胃肠动力学药剂且没有显著的副作用。
GDP-L-岩藻糖二钠是一种核苷酸糖,是岩藻糖寡糖生物合成的关键底物。GDP-L-岩藻糖二钠为低聚糖提供岩藻糖部分。GDP-L-岩藻糖二钠的形成通过两种途径发生,主要的从头代谢途径和次要的补救代谢途径[1]。
WS-12 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 39 nM。
BYK 191023 是一种高选择性的诱导型一氧化氮合酶抑制剂。BYK 191023 与酶的催化中心相互作用。BYK 191023 可用于研究iNOS介导的体内外效应。
Mildronate dihydrate (Meldonium dihydrate) 是一种心血管保护药,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
L17E是一种内单体裂解肽,是一种阳离子两亲性肽,对晚期内体(LEs)具有特异性膜裂解活性。L17E以剂量依赖的方式减少TS5-p45诱导的细胞凋亡。L17E被内吞到细胞中并运输到LE。在LE的酸性环境中,L17E扰乱并裂解LE膜,导致LE膜破裂并将LE含量释放到细胞质中。L17E用于研究内体蛋白转运途径的作用[1]。
卤代黄酮是从岩藻中分离得到的一种天然化合物,对AGEs的形成具有抑制作用[1]。
Adomeglivant是一个强的,有选择性的胰高血糖素受体拮抗剂。
γ-Glu-Gly-Gly是一种三肽,可作为肽底物产生Glu[1]。
左旋葡萄糖聚糖-13C6是13C标记的左旋葡萄糖聚糖[1]。左旋葡糖聚糖(1,6-无水-β-D-吡喃葡萄糖)是一种通过葡聚糖热解产生的脱水糖,在自然界中广泛存在[2]。