Risdiplam 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
GSK-3β抑制剂11(化合物21)是一种糖原合成酶激酶-3β(GSK-3？)抑制剂(IC50=10.02μM)。GSK-3β抑制剂11可用于神经退行性疾病的研究[1]。
AChE-IN-23(化合物3h)是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50值为48.3μM[1]。
Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。
苦苷IV是一种环烯醚萜苷,存在于玄参的地下部分。苦苷IV是梓醇的衍生物(HY-N0820)[1]。梓醇具有神经保护、降血糖、抗炎、抗癌、抗痉挛、抗氧化和抗HBV作用[2]。
RXFP3/4激动剂2是一种有效的非肽双RXFP3/4激动剂(EC50=3.1和2.7 nM)。RXFP3/4激动剂2也能有效促进RXFP3和β-阻遏蛋白-2之间的相互作用,EC50值在10-22 nM范围内[1]。
BChE-IN-17(化合物6n)是一种有效且选择性的BChE抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50分别为10.5nM和32.5nM。BChE-IN-17显示出对BChE对AChE超过1000倍的选择性。BChE-IN-17表现出较低的神经毒性和中等的神经保护作用[1]。
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
(R)-CR8 trihydrochloride (CR8 trihydrochloride) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。
Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。
三环抗抑郁药三米帕明的活性代谢物是三环氮氧化物。三米帕明N-氧化物抑制人去甲肾上腺素(hNAT)、5-羟色胺(hSERT)、多巴胺(hDAT)和人有机阳离子转运体(hOCT1和hOCT2)的单胺类转运体,IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM。氮氧化物曲米帕明可用于抑郁和焦虑的研究[1]。
Valbenazine 是 四苯喹嗪 α 异构体的前体物质,能够抑制 VMAT2 的功能。
ATX抑制剂10是一种有效的ATX抑制剂。ATX抑制剂10是s含氮杂环化合物。ATX在引起包括纤维化、关节炎、神经退行性变、神经病理性疼痛和癌症在内的病理条件中发挥作用。ATX抑制剂10具有研究ATX相关疾病的潜力(摘自专利WO2021115375A1,化合物35)[1]。
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine盐酸盐是AMPAR高效选择性激动剂。
塞提替林-d3(Org-8282-d3)是氘标记的塞提替林。塞提替林(Org-8282)是一种5-羟色胺受体拮抗剂。西替替林是一种四环抗抑郁剂(TeCA),作为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。西替替林可能在5-HT2A、5-HT2C和/或5-HT3亚型中起到去甲肾上腺素再摄取抑制剂、α2-肾上腺素能受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂的作用,以及H1受体反向激动剂/抗组胺剂[1][2]。
Polyphyllin H 是从 Rhizoma Paridis 中分离出来的主要活性成分,已被广泛用于中药制剂中,用于炎症,骨折和惊厥的研究。
BChE-IN-13(化合物17c)是一种口服活性、强效和选择性的丁基胆碱酯酶(BChE)抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.22和0.016μM。BChE-IN-13可以改善记忆和认知障碍,并用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。
HDAC-IN-58是一种HDAC抑制剂。HDAC-IN-58具有HDAC6特异性抑制活性,IC50值为2.06nM。HDAC-IN-58可用于研究慢性疾病,包括神经退行性疾病和精神疾病[1]。
激肽原蛋白可以通过蛋白酶激肽释放酶的酶切产生赖氨缓激肽,它是一种激肽和缓激肽受体配体。赖氨酸缓激肽也是一种血管舒张剂,可以扩张血管并增加血流量。赖氨酸缓激肽参与血管调节、炎症和疼痛感[1]。
NLRP3-IN-13(参考专利中的化合物C77)是一种选择性且有效的NLRP3抑制剂(IC50:2.1μM)。NLRP3-IN-13抑制NLRP3和NLRC4炎症小体,并抑制NLRP3-介导的IL-1β产生。NLRP3-IN-13也抑制NLRP3-ATPase活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎性疾病的研究[1]。
Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。
Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的一种肉桂醇糖苷。Rosarin 具有抗炎和神经保护作用。Rosarin 抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS,IL-1β 和 TNF-α 的表达。