PI3K/Akt/CREB激活剂1(化合物AE-18)是一种有效的口服活性PI3K/Akt/CREB激活物。PI3K/Akt/CREB激活剂1促进神经元增殖,诱导神经-2a细胞分化为神经元样形态,并通过PI3K/Akt/CREB途径上调脑源性神经营养因子,加速原代海马神经元轴突树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB激活剂1可用于血管性痴呆(VaD)的研究[1]。
3'-O-甲基巴塔他星III显示解痉活性[1]。
一种有效的选择性δ-阿片受体激动剂,对δ1亚型具有高亲和力和选择性,Ki为1.12 nM；对μOR和κOR的选择性差异>1000倍；疼痛停止
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。
Tolcapone(Ro 40-7592)是口服活性的外周和中枢COMT抑制剂。
前胡香豆素III是(α)-突触核蛋白和亨廷顿蛋白聚集体的抑制剂,可增强细胞核和细胞质β23聚集体的清除,并防止疾病相关蛋白(即突变亨廷顿蛋白和α-突触核)诱导的细胞毒性。前胡香豆素III可用于帕金森病研究[1]。
WAY-620147 (compound 6) 是 N-(2-morpholinoethyl)nicotinamide 衍生物,对单胺氧化酶 (Monoamine Oxidase) 具有抑制作用。WAY-620147 抑制 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 26 μM 和 55 μM。
hMAO-B-IN-4(化合物B10)是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障(BBB)的人单胺氧化酶-B(hMAO-B)抑制剂,其IC50值和Ki值分别为0.067和0.03μM。hMAO-B-IN-4抑制hMAO-A,IC50值为33.82μ。hMAO-B-IN-4可用于阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)研究[1]。
Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。
Stromatoxin 1是钾通道的抑制剂,钾通道是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1选择性地抑制K(V)2.1、K(V。K(V)2.1和K(V。
ML351是一种有效且高度特异的15-LOX-1抑制剂,IC50为200 nM。与相关同功酶5-LOX、血小板12-LOX、15-LOX-2、绵羊COX-1和人COX-2相比,ML351表现出极好的选择性(>250倍)。ML351在T1D非肥胖糖尿病小鼠模型中预防血糖异常并降低β细胞氧化应激[2]。
TLX agonist 1 (ccrp2) 是一种孤核受体 tailless (TLX, NR2E1) 调节剂 (EC50=1 μM; Kd= 650 nM)。TLX agonist 1 增强 TLX 转录抑制活性。
NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
SKF 82958是多巴胺D1/D5受体激动剂。
Cbz-Pro-Leu-Gly-OH 是一种三肽,可用于帕金森病的研究。
镇痛剂-3(化合物3d)是一种强效镇痛剂[1]。
氟乙基诺曼汀盐酸盐是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基诺曼汀盐酸盐可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基诺曼汀盐酸盐具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁和减轻恐惧的作用[1][2][3]。
Ethyl dirazepate 是一种苯并二氮杂 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑和催眠特性。
Amyloid β-peptide (1-40) (rat) 是蛋白水解切割淀粉样蛋白前体蛋白的易聚集产物,并且是在阿尔茨海默病脑中观察到的老年斑的主要成分。
CP 93129二盐酸盐是一种有效的5HT1B受体激动剂。CP 93129二盐酸盐具有帕金森病研究的潜力【1】。
Nalfurafine (TRK-820) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的转化潜力。Nalfurafine (TRK-820) 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒治疗的相关研究。
甘氨酸-1-13C,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。
CART(55-102)(human) 是一种具有强烈抑制食欲的内源性饱腹感因子,与瘦素和神经肽 Y 密切相关。
Rp-cAMPS,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和镇痛作用。
LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂,Ki 值为6 nM。