Talipexole (B-HT920)是多巴胺激动剂,将用于帕金森综合症。
(+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂,在血栓形成和炎症中发挥重要作用。
SKF83959是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959 Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂,IC50 为 3 nM。
Zelquistinel是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体部分激动剂,用于研究抑郁症、焦虑症和其他相关精神疾病[1]。
生物素神经肽W-23(人)是一种生物素化的神经肽W-23,(人)(HY-P1035)。神经肽W-23(人)是NPBW1(GPR7)和NPBW2(GPR8)的激动剂[1][2]。
PDE10-IN-1是出自专利WO 2013192273 A1中的PDE10高效抑制剂。
Dyrk1A-IN-3(化合物8b)是一种高度选择性的双特异性酪氨酸调节激酶1A(Dyrk1A)抑制剂,保持高水平的Dyrk1A结合亲和力(IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于研究神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病[1]。
STIRITEMTOL-d9(BCX2600-d9)是氘标记的STIRITEMTOL。STIRITEMTOL(STP)是一种抗惊厥剂,可抑制CLB的N-去甲基化,由CYP3A4(非竞争性)和CYP2C19(竞争性)介导,Ki分别为1.59±0.07和0.516±0.065μM,IC50分别为1.58和3.29μM[1][2]。
癸基泛醌是泛醌(辅酶Q10)的类似物。癸基泛醌阻断谷胱甘肽耗竭时活性氧(ROS)的产生,并抑制线粒体通透性转换的激活[1]。
Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。
Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂,与神经肌肉和生殖系统疾病有关。
β-Maaliene 可从也是密花荆 () 鲜叶中分离得到,是分离物中的主要成分。β-Maaliene 在一定剂量下,可显著降低小鼠的运动能力。
Flibanserin D4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki
Neuromedin N 是大鼠多巴胺 D2 受体激动剂结合新纹状体膜的有效调节剂。
甘氨酸-2-13C,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Galanin message associated peptide (1-41) amide 是一种肽激素。
BMT-090605盐酸盐是一种有效的选择性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50值为0.6nM。BMT-090605盐酸盐显示出抗伤害活性。BMT-090605盐酸盐抑制BMP-2诱导蛋白激酶(BIKE)和细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),IC50值分别为45nM和60nM。BMT-090605盐酸盐可用于神经性疼痛的研究[1]。
SB221284是一种选择性5-HT2C/2B受体拮抗剂,5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。SB 221284可用于神经系统疾病的研究[1]。
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。
脱氢糖蛋白C是一种异黄酮,是一种有效的NAD(P)H:氧化醌还原酶(NQO1)和第2相酶诱导剂。脱氢糖蛋白C具有抗氧化、神经保护、癌症化学预防和抗炎活性[1][2][3]。
FKBP51F67V选择性拮抗剂配体2(实施例3-3)是有效的FKBP51F6 7V选择性阻断剂配体。FKBP51F67V选择性拮抗剂Ligand2逆转由杏仁核中FKBP51F6 7V过表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V选择性拮抗剂配体2与FKBP51 F67V结合,但不与野生型FKBP51或FKBP52[1]结合。
Amyloid β-Protein (10-20) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
BTA-EG4是一种过氧化氢酶-淀粉样蛋白相互作用抑制剂,可显著增强淀粉样肽在过氧化氢酶过表达神经元细胞中的神经毒性,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。