PB2是一种三(2-羧乙基)膦(TCEP)类似物,可在纳摩尔和皮摩尔浓度下提高体外轴突切断后视网膜神经节(RGCs)细胞的存活率。PB2的渗透性比TCEP强得多。PB2作为还原剂,对RGC具有高度的神经保护作用[1]。
牛肽F是一种来自牛大脑和肾上腺髓质的原脑啡肽F。脑电系统参与疼痛传导[1]。
MARK-IN-4是一种有效的微管亲和调节激酶(MARK)抑制剂,IC50为1nm。抑制微管亲和力调节激酶(MARK)是一种潜在的有吸引力的方法,可以阻止阿尔茨海默病中的神经原纤维缠结病理[1]。
S16961 是一种烟碱受体激动剂。
Lerdelimumab(CAT-152)是一种IgG4人抗TGF-β2重组单克隆抗体。Lerdelimumab可作为青光眼研究的抗瘢痕形成剂[1][2]。
GP1a是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。Gp1a有利于皮肤伤口愈合。GP1a抑制炎症和纤维化,同时促进再上皮化[1]。
SAGE-217 是一个有效的 GABAA 受体激动剂, 对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
Solifenacin 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
Sultopride-d5(LIN-1418-d5)是氘标记的Sultopride。舒托普利(LIN-1418)是多巴胺D2受体的选择性拮抗剂[1][2]。
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
Eckol是一种有效的hMAO-a(混合型)和hMAO-B(非竞争型)抑制剂,IC50分别为7.20和83.44μM。Eckol在玉米中显示出刺激作用,可以用作植物生物刺激剂。Eckol还显示出抗过敏和抗病毒作用[1][2][3][4]。
GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。
防御素NP-3A(NP-3A；皮质类固醇1)是一种人粒细胞肽,具有抗ACTH活性。防御素是具有细胞毒性活性的抗菌肽[1][2]。
NA-184 是一种选择性 calpain-2 抑制剂。 NA-184 抑制 TBI 诱导的细胞死亡,EC50 为 0.13 mg/kg。
(E/Z)-HA155是一种有效的自毒毒素(ATX)I型抑制剂。HA155可用于研究癌症、纤维化疾病、炎症、疼痛和血管生成[1]。
神经节四糖(Gg4)是一种四糖,主要成分包括GM1及其唾液酸化衍生物。GM1促进核Ca2+的流出,降低分化神经元的核Ca2+水平。GM1影响神经元可塑性和修复机制,以及大脑中神经营养素的释放[1][2]。
盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。
NPPB 是外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻断剂。
Tarafenacin(SVT-40776)D型酒石酸盐是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
SDZ 220-581铵盐是NMDA谷氨酸受体竞争性拮抗剂。
6-氟色氨酸是色氨酸羟化酶的竞争性抑制剂,在长期植入脑电图记录电极的大鼠中产生短暂的睡眠中断[1]。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。
Melitracen-d6盐酸盐是氘标记的Melitracen盐酸盐。盐酸美利曲辛是一种口服活性双相抗抑郁剂和抗焦虑剂。盐酸美利曲辛可抑制通过突触前膜摄取去甲肾上腺素和5-HT(5-羟色胺),诱导突触空间单胺类递质的增加[1][2]。
Tricaine methanesulfonate (MS-222) 具有麻醉活性。Tricaine methanesulfonate (MS-222) 常用于固定鱼的标记和运输,以及在入侵过程中抑制感觉系统。
Galcanezumab(LY 2951742)是一种针对CGRP配体的人源化IgG4单克隆抗体。Galcanezumab可用于偏头痛或丛集性头痛的研究[1]。
AMPD2 inhibitor 1 是一种腺苷单磷酸脱氨酶 2 (AMPD2) 抑制剂,可用于研究对糖、盐 和鲜味的渴望,以及对毒品、烟草、尼古丁和酒精上瘾的嗜好。
LY 274614 是具有口服活性的竞争性 NMDA 受体拮抗剂。LY 274614 可用于神经系统疾病研究。
多纳单抗(LY3002813)是一种针对N末端焦谷氨酸淀粉样β(aβ)表位的人源化IgG1单克隆抗体。Donanemab具有早期阿尔茨海默病研究的潜力[1][2]。