盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
Ampalex (Ampakine CX516; CX516; BDP 12)是AMPA受体阳性变构调节剂,可作用于阿尔茨海默病,精神分裂等。
Cipepofol-d6-2 (Ciprofol-d6-2; HSK3486-d6-2) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。
(-)-N6苯异丙基腺苷(D-苯基异丙基腺苷)是一种腺苷受体激动剂。(-)-N6苯基异丙基腺苷抑制K+诱发的Ca2+摄取,IC50值为0.5µM[1]。
WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。
Suntinorexton是一种杂环化合物,是一种从专利WO2019027058A1第288页[1]中提取的orexin 2型受体激动剂。
BTG 1640(ABIO-08/01)是一种有效的抗焦虑异恶唑啉。BTG 1640是GABA和谷氨酸门控氯通道的选择性抑制剂[1]。
SY-LB-57是一种高效的骨形态发生蛋白(BMP)受体信号激动剂。SY-LB-57可用于骨折和肺动脉高压等疾病的研究[1]。
(R)-Baclofen(STX-209)盐酸盐是GABA衍生物。
美他沙隆-d6是氘标记的美他沙隆。
Exendin-4(3-39)是一种肽。Exendin-4(3-39)是缺少前两个氨基酸的Exendin-2(HY-13443)的截短形式。Exendin-4是一种强效的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1r)激动剂。Exendin-4(3-39)和Exendin-2可用于糖尿病和下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的研究[1][2]。
(R) 3-O-甲基多巴-d3盐酸盐是氘标记的(R)-3-O-甲基多巴,(R)-3-O-甲基多巴是3-O-甲基多巴的R-对映体。3-O-甲基多巴是由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA的代谢产物。3-O-甲基多巴竞争性地抑制L-DOPA和多巴胺的药效学[1][2]。
NT-0796 是一种选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂,在 PBMC 方法中的 IC50 为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796具有神经炎症疾病研究的潜力。
Nemorexant 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1 和 Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。
OX2R-IN-1是一种低细胞毒性的OX2R-IN-1拮抗剂(一种潜在的OX2R粘合剂),IC50值为484μM。OX2R-IN-1能在短半衰期内穿过BBB进入大脑[1]。
Rimtuzalcap(CAD-1883)是一流的选择性正变构小电导钙激活钾通道(SK通道)调节剂。Rimtuzalcap可用于研究运动障碍,包括原发性震颤(ET)和脊髓小脑共济失调(SCA)[1]。
Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。
加兰他敏-d6(加兰他敏-d6)是氘标记的加兰他敏。加兰他敏是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为500 nM[1][2]。
Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。
Cipepofol-d6 (Ciprofol-d6; HSK3486-d6) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂, 其 IC50 值为 402.7 μM。
Lurasidone Metabolite 14283 hydrochloride是Lurasidone的主要的活性代谢物。
Tranylcypromine hemisulfate是一种用于治疗抑郁症的不可逆,非选择性 MAO 抑制剂。
Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂,pKi 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。
丙酰丙嗪-d6盐酸盐是氘标记的丙酰丙嗪盐酸盐。丙酰丙嗪盐酸盐(丙丙丙丙嗪盐酸盐),一种多巴胺受体D2(DRD2)拮抗剂,可用于帕金森病的研究[1]。
丙维林是一种强效的抗毒药物。丙福林抑制细胞钙内流,从而减轻肌肉痉挛。丙福林对膀胱平滑肌具有神经营养和肌肉营养作用。丙福林可用于膀胱过度活动症(OAB)研究[1][2]。
BAY 73-6691 是一种有效且有选择性的脑渗透 PDE9A 抑制剂。