孕激素受体

孕酮受体（PR）是在细胞内发现的蛋白质，其被类固醇激素孕酮激活。在人类中，PR由位于染色体11q22上的单个PGR基因编码，它具有两种主要形式，A和B，它们的分子量不同。黄体酮是诱导黄体酮受体所必需的。当不存在结合激素时，羧基末端抑制转录。与激素结合会诱导结构变化，从而消除抑制作用。孕酮拮抗剂可防止结构重构。在黄体酮与受体结合后，随后进行二聚化重组，复合物进入细胞核并与DNA结合。发生转录，导致信使RNA的形成，其由核糖体翻译以产生特定蛋白质。孕激素受体在与妊娠的建立和维持，乳房中的肺泡发育和性行为相关的各种生殖事件中起重要作用。

地屈孕酮

Dydrogesterone(Duphaston)是口服活性的孕激素,可作用于孕酮缺乏相关疾病。

• CAS号：152-62-5
• 分子式：C₂₁H₂₈O₂
• 分子量：312.446
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：462.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：168-173°C
• 闪点：172.2±25.7 °C

Tanaproget

Tanaproget(NSP989)是新型非甾体孕酮受体激动剂。

• CAS号：304853-42-7
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃OS
• 分子量：297.37500
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

dexamethasone oxetanone

地塞米松oxetanone(Dex-Ox)是糖皮质激素选择性类固醇地塞米松(Dex)的衍生物,是一种抗糖皮质激素。地塞米松-奥克司坦酮是一种抗孕激素,与孕酮受体(PR)A和B亚型具有显著的激动剂活性[1][2]。

• CAS号：4089-36-5
• 分子式：C₂₂H₂₇FO₄
• 分子量：374.44600
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Drospirenone-d4

屈螺旋酮-d4(二氢螺旋酮-d4)是氘标记的屈螺旋酮。屈螺内酯(二氢螺内酯)是一种合成孕酮,类似于螺内酯[1][2]。

• CAS号：2376035-94-6
• 分子式：C₂₄H₂₆D₄O₃
• 分子量：370.52
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地诺孕素

Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂,有口服的子宫内膜活性,可作用于子宫内膜异位。

• CAS号：65928-58-7
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₂
• 分子量：311.418
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：549.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：210-214ºC
• 闪点：285.8±30.1 °C

醋酸甲地孕酮

Megestrol醋酸盐能抑制HegG2,IC50为260 μM。

• CAS号：595-33-5
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄
• 分子量：384.509
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：507.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：214°C
• 闪点：218.5±30.2 °C

醋酸炔诺酮

Norethindrone acetate是FDA批准用于治疗子宫内膜异位症,由异常激素水平引起的子宫出血症和继发性闭经的女性孕激素。

• CAS号：51-98-9
• 分子式：C₂₂H₂₈O₃
• 分子量：340.456
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：454.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.1±28.8 °C

己酸各司孕甾醇

Gestonorone Capronate是治疗良性前列腺肥大和子宫内膜癌的孕激素。

• CAS号：1253-28-7
• 分子式：C₂₆H₃₈O₄
• 分子量：414.57800
• 类别：癌症

• 密度：1.11g/cm3
• 沸点：535.4ºC at 760mmHg
• 熔点：123-124°
• 闪点：228.4ºC

Norgestimate D6

炔诺孕酯D6是氘标记的炔诺孕酯。诺孕酯是一种合成的孕酮类似物,是一种口服活性孕酮,具有高度选择性的孕酮活性和最低的雄激素生成性。诺孕酯用于口服避孕药[1][2]。

• CAS号：1263194-12-2
• 分子式：C₂₃H₂₅D₆NO₃
• 分子量：375.534
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：497.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：254.9±28.7 °C

PF-3882845

PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。

• CAS号：1023650-66-9
• 分子式：C₂₄H₂₂ClN₃O₂
• 分子量：419.90300
• 类别：盐皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

安宫黄体酮

Medroxyprogesterone醋酸盐是孕酮受体激动剂,是合成的人激素孕酮变体。

• CAS号：71-58-9
• 分子式：C₂₄H₃₄O₄
• 分子量：386.524
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：496.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-207 °C(lit.)
• 闪点：213.2±28.8 °C

甲羟孕酮

Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂。

• CAS号：520-85-4
• 分子式：C₂₂H₃₂O₃
• 分子量：344.488
• 类别：癌症

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：488.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：220-223.5ºC
• 闪点：263.0±25.2 °C

Ulipristal Acetate-d6

Ulipristal醋酸盐-d6是氘标记的Ulipristal醋酸盐。醋酸乌利司他(CDB-2914)是一种口服活性、选择性孕酮受体调节剂(SPRM)。醋酸乌利司他选择性刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。醋酸乌利司他有可能用于良性妇科疾病的治疗,如子宫肌瘤[1][2]。

• CAS号：1621894-64-1
• 分子式：C₃₀H₃₁D₆NO₄
• 分子量：481.66
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：640.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：340.9±31.5 °C