抗肿瘤剂-89(Compd-OTS-5)是一种天然化合物,对fMLP诱导的超氧化物生成有微弱的抑制作用[1]。
Tyr0神经激肽B(Tyr NKB)是神经激肽的类似物。Tyr0神经激肽B可以在膀胱中产生收缩[1]。
Aztreonam (lysine) 是一种单环 β-内酰胺抗生素,对青霉素结合蛋白 3 (PBP-3) 具有非常高的亲和力。Aztreonam (lysine) 对革兰氏阴性需氧细菌具有抗菌活性
MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫治疗的敏感性。
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
USP1-IN-2(化合物I-193)是一种有效的泛素特异性蛋白酶1(USP1)抑制剂,其IC50小于约50 nM[1]。
Watermelon ketone 是具有特殊气味的香料化合物已经在香水行业得到广泛应用,来自专利 CN 103058984 A。
Salicortin 是一种酚类糖苷,已从许多植物 (如胡杨和柳属植物) 中分离出来。Salicortin 通过下调 JNK 和 NF-κB/NFATc1 信号通路抑制破骨细胞分化和骨吸收。Salicortin 具有抗遗忘,抗脂肪形成和免疫调节活性。
SIS3 free base 是一种有效和选择性的 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化抑制剂,IC50 为 3 μM。SIS3 free base 通过消除 ALK-5 组成型活性形式的过表达来提高 p3TP-lux 的荧光素酶活性。
Dooku1 是Yoda1 的一个类似物,是选择性的、内源性的 Piezo1通道的拮抗剂,在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。
ML418 是第一种有效、选择性、可透过血脑屏障的钾离子通道 Kir7.1 阻滞剂,IC50 值为 310 nM。同时,ML418 可有效抑制Kir6.2/SUR1,对 Kir7 的选择性高于其他 Kir 通道。
α-突触核蛋白抑制剂6(化合物3ge)是一种有效的、BBB穿透的α-突触核蛋白(α-Syn)聚集抑制剂,IC50为1.70μM,30μM时的抑制率为94.4%[1]。
[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]P物质(4-11)是一种有效的神经激肽NK1拮抗剂。[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]物质P(4-11)抑制金蛋白物质P(GPSP)和物质P(SP)的作用[1]。
Ipivivint是一流的口服活性和有效的CDC样激酶(CLK)抑制剂,可抑制CLK1(IC50=1.4μM)、CLK2(IC50=0.002μM)和CLK3(IC50=0.022μM)。Ipivivint通过抑制CLK活性和富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子(SRSF)磷酸化以及破坏剪接体活性来降低Wnt通路信号基因表达。Ipivivint可用于癌症研究[1]。
盐酸喹那普利-d5(CI-906-d5)是氘标记的盐酸喹那普利。盐酸喹那普利(CI-906)是一种前药,属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类药物[1][2]。
N-Fmoc-N,O-二甲基-L-丝氨酸是一种丝氨酸衍生物,可用于coibamide a的合成。薏苡胺A是一种海洋天然产物,对人类癌细胞具有强大的抗增殖活性[1][2]。
Bax inhibitor peptide V5 是一种 Bax 诱导凋亡的抑制剂,主要用于癌症研究。
JAK-IN-26(化合物2)是一种口服活性JAK抑制剂,具有良好的药代动力学特性。JAK-IN-26抑制Jurkat细胞中IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化(IC50=17.2 nM)[1]。
DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护[1]。
WDR5-IN-6是一种WDR5抑制剂,靶向WBM位点。WDR5-IN-6以强大的抗肿瘤活性抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖。WDR5-IN-6与靶向WIN位点的WDR5抑制剂OICR-9429(HY-16993)显示出高度协同作用。WDR5-IN-6可用于神经母细胞瘤的研究[1]。
二氢梓醇可以从地黄中分离得到。二氢梓醇可用于哮喘、慢性阻塞性肺炎、过敏性鼻炎的研究[1]。
1,2-二甲氧基苯-d6是氘标记的1,2-二乙氧基苯[1]。1,2-二甲氧基苯是一种天然存在的昆虫引诱剂[2]。
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组((IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
Ribocil是一种高度选择性的化学调节剂, 调节细菌核糖核黄素核开关, Ribocil强烈抑制GFP表达, EC50值为0.3 μM。
14-Benzoyl-8-O-methylaconine (compound 8) 是一种来自 A. soongaricum var. pubescens 的生物碱。
Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为5 nM。
7-羟基-TSU-68是TSU-68(HY-10517)的衍生物。它是TSU-68在人类肝微粒体中生物转化途径的代谢产物。该含量代表TSU-68[1]的自诱导羟基化水平。