2,5-二-(叔丁基)-4-甲氧基苯酚-3,6-d20是氘标记的2,5-二叔丁基-4-甲氧基苯酚[1]。
m-PEG8-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Homodestcardin是一种基于去甲氧基环肽的免疫抑制剂。真菌代谢物Homodestcardin对刀豆球蛋白a(Con a)的激活表现出显著的活性,IC50值为0.86μM[1]。
Keap1-Nrf2-IN-16是一种生物活性肽。(KEAP1结合活性)
Cbz-NH-PEG5-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Lutikizumab(ABT-981)是一种抗IL-1α和IL-1β双可变结构域免疫球蛋白。Lutikizumab结合并抑制IL-1α和IL-1β。Lutikizumab可用于骨关节炎的研究[1]。
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
Cixutumab(IMC-A12)是一种高亲和力的人源化抗IGF-1R单克隆抗体,可抑制配体依赖性受体激活和下游信号传导。Cixutumab还介导IGF-IR的内化和降解。西血藤单抗具有广谱抗肿瘤活性,可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究[1]。
4-甲基伞形酰β-D-吡喃半乳糖苷是β-半乳糖甙酶的荧光底物,当裂解时,产生水溶性蓝色荧光香豆素荧光团,可使用荧光酶或荧光计检测[1]。
DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂。
醋酸奥博非班是一种口服活性血小板GPIIb/IIIa拮抗剂,可抑制血小板聚集。
PAR-2(1-6)(人类)(SLIGKV)是一种肽配体,是PAR-2激动剂[1]。
4-甲基-5,6,7,8-四氢喹啉是从甘草根中分离得到的一种四氢喹啉生物碱[1]。
安苏单抗(Ansuvimab zyk)是一种重组人单克隆IgG1抗体,对扎伊尔埃博拉病毒具有抗病毒活性。Ansuvimab与扎伊尔埃博拉病毒上的糖蛋白结合,阻止其进入宿主细胞[1]。
JT010 是 TRPA1 的一个强效激动剂,其 EC50 值为 0.65 nM。
JNJ-55511118(JNJ55511118)是一种选择性口服AMPA受体,含有TARP-γ8负调节因子,Ki为26 nM,对其他无TARP的AMPAR和AMPAR与其他TARP或CNIH2共表达无显着活性;表现出优异的药代动力学特性并在口服给药后实现高受体占据,表现出脑电图上某些条带的强烈减少,短暂的过度运动,旋转棒上没有运动损伤,以及体内学习和记忆的轻度损伤。
VH032-CH2-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-CH2-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-CH2-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
1-Deoxynojirimycin (DNJ, Duvoglustat)是一种有效的α葡萄糖苷酶抑制剂, 抑制餐后血糖, 从而防止糖尿病。
奥米甘聚糖是一种阳离子抗菌肽。作为吲哚西丁类似物的奥米甘聚糖对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及念珠菌菌株具有活性。Omiganan可用于酒精鼻和痤疮的研究[1][2]。
多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。
HLI98C 是一种泛素连接酶抑制剂。HLI98C 抑制 p53 泛素化。HLI98C 抑制 HDM2 自泛素化。
TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
Fmoc-D-Aha-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
巯基-PEG3-NHBoc是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Licoflavone C 是从金雀花中得到的黄酮类化合物,在人体外周血淋巴细胞中,能够降低抗癌药物的基因毒性。
GS-6207 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,GS-6207 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20–160 pM)。
Tanegoside 是一种木酚素苷,可从中华青牛胆的茎中分离得到。
1-Methoxyindole-3-carboxylic acid 是通过植物抗毒素2位选择性亲核取代反应合成的。
CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。
Bectumab(IMMU-LL2)是一种抗人CD22(抗原)的人源化IgG2a单抗。Bectumab也是一种抗淋巴瘤抗体片段。Bectumab可与锝99(Tc99m LL2-Fab)联合用于成像。此外,Bectumab检查复发或新诊断的非霍奇金淋巴瘤(NHL)的分期,并在放射免疫治疗(RIT)之前评估靶向性[1]。