抗增殖抗-6(化合物8a)是一种有效的抗肿瘤药物。抗增殖剂anti-6对GI50s分别为0.5μM、2μM、0.7μM和3.5μM的癌细胞系HCT116、MCF-7、H460和非肿瘤非整倍体永生角质形成细胞HaCaT细胞具有抗增殖活性[1]。
(2′-4′-O-β-D-四氟脲基-(1)→6) -O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种色酮糖苷,可从防风根中分离得到(2′-4′-O-β-D-芳脲基-(1→6) -O-β-D-吡喃葡萄糖基visamminol在人类癌症细胞系中表现出弱抗癌活性[1]。
UCM 608是一种高亲和力褪黑素(MT)膜受体激动剂。MT1和MT2的pKi值分别为10.7和10.4[1][2]。
D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种稍弱的竞争性 α-酮戊二酸 (α-KG) 依赖性双加氧酶抑制剂,其 Ki 值为 10.87±1.85 mM。而L-Hydroxyglutaric acid 的 Ki 值为 0.628±0.036 mM。
Piperlotine C 是从罗洛胡椒中得到的生物碱,具有由花生四烯酸诱导的抗血小板聚集活性,IC50 值为 26.6 µg/mL。
Baquiloprim-d6是氘标记的Baquiloprim。巴基洛普林是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。巴基洛普林对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有体外抑菌活性[1][2]。
环(L-Pro-L-Val)是一种2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物(如R.fascians LMG 3605)具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val)的毒性与浓度相当的氯霉素(HY-B0239)相似。Cyclo(L-Pro-L-Val)也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。环(L-Pro-L-Val)作为生物农药具有潜在的开发潜力[1]。
AZD1283是P2Y12受体拮抗剂,EC50为3.0 ug/kg/min,结合的IC50为11 nM。
Taxifolin 7-O-β-D-glucoside (Taxifolin 7-O-glucoside) 是 Scutellaria baicalensis 种子萌发阶段的主要代谢产物之一。Taxifolin 7-O-β-D-glucoside 是一种类黄酮,主要存在于胚乳中,并参与防御病原体和紫外线损伤。
L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
Methyltetrazine-amido-PEG7-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。
MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 和 MEK2的IC50 约为 2 nM。由于Trametinib溶解性差,更加推荐使用 Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A)。
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
Fmoc-Phe(CF2PO3)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
[Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。
异隐蛋白是从卷柏中分离得到的一种具有膜活性的抗真菌化合物。异隐蛋白能使真菌质膜去极化。异隐蛋白还显示出抗癌和抗菌活性[1][2]。
柴胡苷XIII是一种天然的保肝皂苷[1]。
环双脱甲氧基姜黄素是一种抗氧化剂,在DPPH自由基清除试验和2-DR氧化试验中,其IC50分别为~250μM和15-20μM[1]。
DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
Azido-PEG4-Amido-Tris 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂,对牛源和人源巴胺_beta_-羟化酶的IC50值分别为8.5和9.0nM。
CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM；IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
Telitacicept(RC18)是一种全人TACI-Fc融合蛋白。Telitacicept是一种双B淋巴细胞刺激因子(BLyS)/APIL(一种增殖诱导配体)抑制剂,可有效阻断B淋巴细胞的增殖。Telitacicept可用于B细胞自身免疫疾病的研究[1]。
5-十二烷基氨基荧光素是一种亲脂荧光探针,是荧光素的游离脂肪酸偶联物。5-十二烷基氨基荧光素已用于膜流动性研究和洗涤剂临界胶束浓度的测定。5-十二烷基氨基荧光素也可用于合成疏水性纳米球,用于药物递送[1][2][3]。
SARS-CoV-2-IN-12(化合物27)是一种有效的SARS-CoV-2相关3C样蛋白酶抑制剂(Ki=32.1μm),用于防止SARS-CoV-2病毒复制,可能有助于新冠肺炎的研究[1]。