Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
12-羟基-2,3-二氢优帕林(化合物7)是一种天然产物,可从大叶藻的地上部分分离得到。12-羟基-2,3-二氢优帕林具有极强的抗炎活性[1]。
Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
Cardamonin (Cardamomin),一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物,Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
Boc-Aminooxy-PEG3-bromide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,增强对 Src 家族的选择性,作用于 Src,Lck 和 Lyn,IC50 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
Akt1和PKA-IN-1是一种有效的双Akt/PKA抑制剂,PKAa、Akt和CDK2的IC50值分别为0.03、0.11μM和9.8μM。Akt1和PKA-IN-1对细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)具有选择性[1]。
[MePhe7]-神经激肽B是一种神经激肽NK-3受体(NK3R)激动剂,IC50值为3nM。[MePhe7]-神经激肽B是一种潜在的促性腺激素释放激素(GnRH)分泌调节器,通过激活神经激肽-3受体(NK3R)[1]。
OYYF-175是一种抗菌抗叶酸剂,是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对大肠杆菌DHFR的IC50为2.36 nM。OYYF-175显示出强大的广泛性-
Fosamprenavir(GW433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药,极大的增加了溶解性。
2-氨基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-5-甲基-4(1H)-嘧啶酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mal-Ala-PAB-PNP是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
Gomisin E 是一种从五味子果实中分离的木脂素,抑制 NFAT 转录,IC50 为 4.73 μM。
Birinapant是一种二价Smac模拟物, 是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为45 nM和小于1 nM。
(-)-β-Pelatin是一种具有抗肿瘤活性和植物代谢产物作用的有机异四环化合物,其功能与α-Pelatin[1]有关。
DSLET([D-Ser2,Leu5,Thr6]-脑啡肽)是一种δ受体的高度特异性激动剂。DSLET是一种选择性结合δ阿片受体的脑啡肽相关肽[1][2]。
美托拉宗-d7是氘标记的美托拉宗。美托拉宗(SR-720-22)主要用于治疗充血性心力衰竭和高血压。
Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂,用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂,其 IC50 值为 8.4 µM 。
Fmoc-D-Ser(tBu)-OH是丝氨酸衍生物[1]。
M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
Bik BH3是一种生物活性肽。(BIK的BH3结构域)
Amgen-23(化合物23)是一种有效的鞘氨醇激酶(SPHK)抑制剂,对SPHK1和SPHK2的IC50值分别为20 nM和1.6μM。Amgen-23可用于研究抗癌药物[1]。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
Ro 24-4736 是一种长效的选择性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。
RGD-4C是一种具有整合素结合活性的精氨酸甘氨酸天冬氨酸肽(ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp(RGD)序列作为细胞外基质蛋白中的主要整合素识别位点,含有该序列的肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C是一种αv整合素配体,可与生物活性分子结合,在动物模型中发挥抗肿瘤作用[1][2][3]。
Eltoprazine(DU28853)盐酸盐是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。
Ac-KQKLR-AMC(组织蛋白酶S底物)是一种生物活性肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞周转中起着至关重要的作用。它们降解多肽,并通过其底物特异性来区分。组织蛋白酶S是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖和相关疾病的发病机制第i个AMC(Ex/Em＝354nm/442nm)。它可以用来测量组织蛋白酶S的活性。)