Dap-NE 是合成 ADC 毒素 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。
Tanezumab(RN-624)是一种高亲和力和特异性的人源化抗NGF单克隆抗体。Tanezumab阻断周围神经系统中与其受体p75和TrkA结合的NGF。Tanezumab可用于研究急性和慢性疼痛,如骨关节炎、膝关节和神经痛以及疱疹后神经痛[1][2]。
HBV-IN-14是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-14是一种吡啶吡啶酮类化合物。HBV-IN-14具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2021190502A1,化合物5)[1]。
PDZ1i(113B7)是MDA-9/Syntenin活性的特异性抑制剂,其抑制MDA-9/Syntenin与EGFRvIII的结合；选择性地以微摩尔亲和力结合MDA-9/Syntenin的PDZ1结构域,对PDZ2结构域没有亲和力。MDA-9/Syntenin；减少辐射后GBM细胞的侵袭增益,抑制涉及FAK的关键GBM信号传导和突变体EGFR,EGFRvIII,并且在辐射后消除了分泌蛋白酶MMP-2和MMP-9的增加；导致更小,侵入性更小的肿瘤和体内神经胶质瘤模型中增强的存活。
5-氯-2-苯并噻唑啉酮是一种活性化合物。5-氯-2-苯并噻唑啉酮可用于各种生化研究[1]。
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
一种有效的,选择性的,不可逆的σ-2受体部分激动剂,Ki为14.6 nM,对σ-1受体的选择性>700倍；在SK-N-SH细胞中诱导剂量依赖性细胞死亡,EC50为7.6 uM,也表现出选择性对PANC-1胰腺和MCF-7乳腺癌细胞系的细胞毒活性,对正常细胞没有显着影响。
扎鲁图单抗是一种高亲和力、完全针对EGFR的人IgG1单克隆抗体。扎鲁图单抗与EGF受体的结构域III结合,通过阻断EGF的结合和立体干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumab分别与7 nM和19 nM的IgG及其Fab片段结合。Zalutumab可用于癌症研究[1][2][3]。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
Temocapril盐酸盐是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。
Karrikinolide 是一种从烟中提取的植物活性化合物,在园艺、生态修复和农业中有广泛应用。Karrikinolide 影响植物内源细胞分裂素的浓度,具有促生长作用。
NFF-3是一种选择性MMP底物。NFF-3选择性地结合MMP-3和MMP-10以进行水解。NFF-3也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子Xa切割。用CyDye对Cy3/Cy5Q标记NFF-3,可以在细胞测定中产生荧光来检测细胞活性[1]。
N6-(4-甲氧基苄基)-2'-C-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
Amsacrine (mAMSA) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
Forodesine(BCX-1777 freebase; Immucillin-H)是口服活性嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂,能诱导细胞凋亡,特别是在T淋巴细胞中。
2-氨基-3-甲氧基丙酸是丝氨酸衍生物[1]。
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂,作用于 hTRPV4,IC50 为 1 nM。
Tenulin是一种倍半萜内酯。Tenulin可以从Helenium amarum中分离出来[1]。
Fmoc-D-Phe(4-CN)-OH是一种苯丙氨酸衍生物[1]。
N-丁基甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Betulinaldehyde(Betunal)为五环三萜,具有抗金黄色葡萄球菌等细菌和真菌的活性。
Episyringaresinol 4'-O-β-D-glncopyranoside (化合物 22) 是从鼠尾草 (Alhagi sparsifolia Shap) 中分离出的一种天然的潜在神经炎症抑制剂。
盐酸替比芬酯(L084)是一种抗多种病原菌的口服活性抗生素。盐酸替比芬酯与青霉素结合蛋白(PBP)结合,从而抑制细胞壁合成[1]。
TAS1553是一种有效的口服活性蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)抑制剂,IC50值为0.0396μM。TAS1553抑制DNA复制并减少细胞内dATP池。TAS1553诱导细胞凋亡。TAS1553可用于癌症研究[1]。
Calcineurin substrate是来自cAMP依赖性蛋白激酶调节性RII亚基的多肽。 它可用于钙调神经磷酸酶活力的测定。