4-硝基苯基β-D-纤维糖苷(对硝基苯基β-D纤维糖苷)是一种纤维三糖类似物,是检测纤维素酶活性的显色底物。外葡聚糖酶、内葡聚糖酶和β-葡萄糖苷酶水解4-硝基苯基β-D-纤维素糖苷,生成对硝基苯酚(PNP)[1][2]。
α-Glucosidase-IN-37 (Compound 11) 中等抑制 LPS 诱导的 NO 产生,在巨噬细胞中 IC50 值为 23.7 μM。α-Glucosidase-IN-37 对 α-Glucosidase 具有较弱的抑制活性。
Bifonazole是咪唑类抗真菌剂。
Fmoc-L-Val-OH-13C5,15N是一种15N标记和13C标记的抗蚜威。抗蚜威是一种快速作用的选择性氨基甲酸酯类杀虫剂,适用于多种作物,包括谷物、甜菜、土豆、水果和蔬菜。抗蚜威是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂
Ecabet钠(TA-2711)目前通过抑制活性氧的产生和促进幽门螺杆菌的根除被应用于一些临床胃肠道疾病[1]。Ecabet钠减少细胞凋亡[2]
Podocarpusflavone B 是从 Padocarpus macraphylla 中分离得到的一种双黄酮。
LY243246((6S)-DDATHF)是DDATHF的6S非对映异构体,是5'-磷酸核糖甘氨酸酰胺甲酰转移酶(GAR转化酶)的有效竞争性抑制剂。DDATHF的6R-和6S非对映异构体与从头嘌呤合成具有显著的相似性和等活性抗代谢抑制作用[1]。
GAC0001E5是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用
CP-135807是一种口服活性和选择性5-HT1D激动剂(IC50＝3.1nM),牛)。CP-135807介导中枢精神活动,可用于抗抑郁研究[1][2]。
TC-O 9311 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂,EC50 值为 39 nM。
GSK 1562590 hydrochloride 是一种高亲和力和选择性的 urotensin-II receptor (UT) 拮抗剂,对于哺乳动物重组体 (小鼠、大鼠、猫、猴、人) 和天然 UT 的 pKi 值为 9.14-9.66。
抗菌剂116是一种含有二苯甲酮的水杨酸苯胺化合物。抗菌剂116通过抑制肽聚糖的形成而具有强大的抗菌活性。抗菌剂116被用作光亲和探针,以标记鲍曼不动杆菌青霉素结合蛋白(PBP1b),阻断传播途径,扰乱肽聚糖链的生长[1]。
AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。
Desethylamiodarone (N-Deethylamiodarone) 是抗心律失常化合物胺碘酮 (Amiodarone (HY-14187)) 的主要代谢物。Desethylamiodarone 具有抗心律失常活性。Desethylamiodarone 还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
阿古提相关蛋白(25-51)(人)(AGRP(25-51(人))是阿古提有关蛋白(AGRP)的氨基末端25-51片段[1]。
Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。
HEPES-d18是氘标记的HEPES[1]。HEPES是一种非挥发性两性离子化学缓冲剂,在细胞培养中有着广泛的应用。HEPES在pH 6.8至8.2时有效。HEPES也是溶酶体生物发生的有效诱导剂[2][3][4]。
1-羟基-9-甲氧基斑蝥素-6-酮是一种天然产物,可从长叶Eurycoma longifolia的根中分离[1]。
SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9]物质P是物质P的抑制剂。[D-Pro1,D-Phe 7,D-Trp9]物质P间接接触豚鼠回肠(GPI)[1][2]。
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
F13714富马酸,一种选择性5-HT1A受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后显示出抗抑郁样特性[1]。
乙酰基罗汉果酸酐是一种有效的、半合成的肝X受体(LXR)激动剂,来源于苹果提取物。乙酰基罗汉果酸酐有可能用于预防和治疗动脉粥样硬化,尤其是在低HDL水平的情况下[1]。
Amino-Tri-(m-PEG4-ethoxymethyl)-methane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CSF1R-IN-14是一种异吲哚酮衍生物。CSF1R-IN-14是一种有效的CSF1R抑制剂。集落刺激因子1(CSF-1,也称为巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF)是一种重要的生长因子,控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨细胞。CSF1R-IN-14具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019134662A1,化合物1)[1]。