Utreloxastat是一种用于研究疾病的化合物,包括α-突触核蛋白病、tau病、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、创伤性脑损伤和缺血再灌注相关损伤(专利WO2020081879A2,示例A1)[1]。
β-内酰胺酶-IN-6是一种具有高抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。
RUVBL1/2 ATP酶-IN-1(化合物18)是一种有效且选择性的RUVBL1/2 ATP酶抑制剂,IC50值分别为6.0和7.7μM。RUVBL1和RUVBL2是高度保守的AAA ATP酶(与各种细胞活动相关的ATP酶),与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。
GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。
BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂,具有杀菌作用。
草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。
H-Glu(Met-OH)-OH可诱导羟自由基的氧化[1]。
苯甲酸沙利度胺盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。苯并沙利度胺可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
Monohydroxy Netupitant是Netupitant的代谢物。
2-酮戊二酸-d6是氘标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
5,6-环氧麦角甾醇是一种天然产物,可从内生真菌头花叶状茎[1]中分离得到。
SGLT1/2-IN-1是从WO2015032272A1化合物2[1]中提取的双SGLT1/SGLT2抑制剂提取物。
6-苄基氨基嘌呤-d5(苄基腺嘌呤-d5)是氘标记的6-苄基氨基嘌呤。6-苄基氨基嘌呤是一种细胞分裂素[1]。
艾司洛尔-d7盐酸盐是氘标记的艾司洛尔盐酸盐。盐酸艾司洛尔是一种β肾上腺素能受体阻滞剂[1][2]。
FASN-IN-2 是一种有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为0.072 μM,详细信息请参考专利文献 WO2018115380A1 中的化合物 152。
一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂；刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ；诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制；增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
L-酪氨酸β-萘胺是一种酪氨酸衍生物[1]。
N3-Gly-Gly-OH是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
Pachysamine M (Compound 5) 是一种孕烷生物碱。Pachysamine M 是从天然 Pachysandra terminalis Sieb. et Zucc 中分离得到的。
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。
氟喹诺酮酸是一种抑菌抗生素。氟喹诺酮酸对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱活性[1]。
MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
Voclosporin 是一种钙调神经磷酸酶 (CN) 抑制剂。