TBK1-IKKε抑制剂II是TBK1/IKKε的有效选择性双重抑制剂,IC50分别为13 nM/59 nM；对其他测试蛋白激酶(包括PDK1,PI3K家族成员和mTOR)的活性降低100至1000倍；抑制LPS诱导的IFNβ表达(IC50=62 nM),和IFNβ靶基因IP10(IC50=78 nM)和Mx1(IC50=20 nM)；有效阻断IC50<100 nM的细胞中TLR3依赖性IRF3核转位。
Cortistatin-14 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽,通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。
HEMTAC CDK4/6降解器1是由HSP90和CDK4/6配体连接的PROTAC,Kd值为35.7μM。HEMTAC CDK4/6降解剂1诱导B16F10黑色素瘤细胞中CDK4/6的降解。HEMTAC CDK4/6降解剂1在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6降解剂1可用于癌症研究[1]。
D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate hexapotassium salt 是D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate (1,4,5-IP3) 的六钾盐。是一种第二信使。可刺激钙从内质网排出。
PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。
Amino-PEG2-C2-acid 是一种可降解的 3 单元 PEG 类的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。
Perflubron (1-Bromoheptadecafluorooctane;Heptadecafluorooctyl bromide; Perfluorooctyl bromide) 是用于磁共振成像和超声检查的造影剂。 Perflubron (1-Bromoheptadecafluorooctane;Heptadecafluorooctyl bromide; Perfluorooctyl bromide) 可以与卵磷脂(EYP)一起乳化,并表现出较快的排泄特性。
3-Maleimidopropionic acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
NBD-X酸是研究脂肪酸和甾醇的荧光探针。与NBD氯化物和氟化物相比,NBD-X酸为标记生物聚合物提供了更好的产率。NBD衍生物的荧光光谱对环境高度敏感,在水溶液中荧光强度显著降低[1]。
ε-Amanitin,从多种蘑菇中分离出的环状肽,可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
KRAS G12C抑制剂30是从专利WO2021252339A1化合物2中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂30可用于癌症研究[1]。
SHP836是一种独特的变构位点2 SHP2抑制剂,IC50为12 uM(SHP2 1-525),对磷酸酶结构域具有选择性(SHP2 PTP IC50>100 uM)。下调DUSP6 mRNA,一种下游MAPK途径标记物,KYSE-520癌细胞；增强与SHP099结合的细胞中的药理学途径抑制。
5'-O-(对甲苯酰基)-2'-O-乙酰基-3'-脱氧-3'-氟-6-氯肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
棕榈酰丝氨酸-d5是氘标记的棕榈酰丝氨酸[1]。棕榈酰丝氨酸(N-棕榈酰丝氨酸)是内源性大麻素N-棕榈酰乙醇胺(PEA)的类似物。棕榈酰丝氨酸醇可改善正常和发炎皮肤的表皮渗透屏障[2][3]。
4-苯基-7,8-二羟基香豆素是香豆素衍生物,可用于支气管扩张研究[1]。
Boc-Asp-OMe是天冬氨酸衍生物[1]。
Povorcitinib是一种有效且选择性的JAK1抑制剂。Povorcitinib有潜力研究从皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)中选择的疾病(摘自专利WO2021076124A1)[1]。
3,5,7-Trimethoxyflavone, 是一种黄酮类化合物,可以抑制 TNF-α 诱导的细胞 MMP-1 的高表达和分泌。3,5,7-Trimethoxyflavone 可用于改善皮肤损伤。
硫酸长春地辛是一种有效的微管蛋白抑制剂,Ki为0.110µM。硫酸长春地辛在体外具有抗增殖作用。硫酸长春地辛在体内具有抗肿瘤作用[1]。
(2S)-2-[[(叔丁氧基)羰基](甲基)氨基]-3-甲基丁酸是缬氨酸衍生物[1]。
Monomethyl auristatin E intermediate-12 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
达拉纳特(Neladenoson-dalanate；BAY-1067197)是部分腺苷A1受体的口服活性激动剂前体。奈拉季诺森·达拉纳特具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏病[1]。
去甲胆酸是一种正常的米诺比C23胆汁酸,有四个侧链,存在于人类尿液和胎粪中。去甲胆酸在某些病理条件下会变得显著。去甲胆酸可从肠道有效吸收,并迅速排泄到胆汁中,但不会排泄到尿液中[1]。
p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
甲基(R)-2-(叔丁氧羰基)氨基)-3-碘丙酸是丙氨酸衍生物[1]。
Licoricone 甘草酮是从甘草中提取的一种黄酮类化合物,具有抗幽门螺杆菌和抗阿莫西菌的活性,对四株阿莫西菌敏感。
Isovitexin 是从亚洲水稻种得到的黄酮类物质,具有抗氧化、抗炎的活性；Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似,能够抑制 NF-κB 的活化。