H-D-Phe(4-Me)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。
Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
β-Amyloid (1-15) 是β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
盐酸西咪替丁(SKF-92334)是一种口服活性逆组胺H2受体拮抗剂,Ki为0.6μM。盐酸西咪替丁是一种胃酸还原剂,可用于十二指肠和胃溃疡的研究。盐酸西咪替丁具有抗癌和抗炎活性[1][2][5]。
柔比星(Rubidazon)是柔红霉素(HY-13062A)的衍生物。柔比星与拓扑异构酶II相互作用并抑制DNA聚合酶。柔比星可用于研究急性白血病和肉瘤[1][2][3][4][5]。
舒林酸钠(MK-231)是一种口服活性非甾体抗炎药。舒林酸(钠)用于减轻关节炎引起的疼痛、肿胀和关节僵硬。舒林酸还用于研究脊柱关节炎,痛风性关节炎。舒林酸钠作为一种免疫调节剂,可通过阻断NF-κB信号下调PD-L1,并调节pMMR结直肠癌(CRC)对抗PD-L1免疫治疗的反应,抑制结直肠癌的发展和进展。舒林酸钠还抑制TGF-β1诱导的上皮-间充质转化(EMT),并通过下调SIRT1抑制肺癌细胞迁移和侵袭[1][2]。
Tectoruside 是来自鸢尾根茎的酚酸糖苷。鸢尾是一种传统中草药,已被用于多种疾病,例如炎症,喉咙疾病,哮喘和咳嗽。
Isovitexin 2′′-O-rhamnoside 是一种酚类物质,具有抗氧化和抗增殖活性。
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
Ordesekimab(AMG 714；PRV-015)是一种全人IgG1κ抗IL-15(白细胞介素相关)单克隆抗体。Ordesekimab与IL-15的结合抑制IL-15与IL-15受体复合物的IL-2Rβ和公共γ链的相互作用,但不与IL-15Rα链的相互影响。Ordesekimab具有研究无反应性乳糜泻(NRCD)的潜力[1]。
Cycloart-23-ene-3β,25-diol 是一种天然的结晶三萜。
ODN 1982是一种非甲基化的CpG寡核苷酸(ODN),可用于制备DNA疫苗。ODN 1982抑制R-848信号传导。ODN 1982序列：5'-TCCAGGACTTCTCTCAGGGTT-3'[1][2]。
DSPE-PEG-PDP是一种磷脂PEG偶联物,可用于药物传递应用[1]。
2-氨基-6-氯嘌呤-9-(2'-O-炔丙基)核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Nα-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-Nε-十四烷基-L-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
4'-O-Methylnyasol 是 β-hexosaminidase 的抑制剂。4'-O-Methylnyasol 抑制大鼠嗜碱性白血病-2H3 细胞的 β-hexosaminidase 释放,其IC50 为 52.67 μM。
Schineoligin C 是一种木酚素,可以从五味子 (schisandra chinensis) 的果实中分离出来。五味子具有抗肝炎、抗肿瘤和抗 HIV-1 活性。
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
(R) -2-氨基-2-(噻吩-3-基)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Fmoc-Thr(Bzl)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
BRD3731是一种有效的选择性GSK3β抑制剂,IC50为15 nM,对GSK3β的选择性比GSK3α高14倍(IC50=215 nM)；在311种激酶的药盒中显示出优异的选择性,对GSK3β突变体(D133E)的效力降低)IC50为53 nM；在HL-60 AML细胞系中从20μM开始诱导β-连环蛋白稳定化,降低β-连环蛋白S33/37/T41磷酸化并诱导β-连环蛋白S675磷酸化,导致β-连环蛋白增加。
氨基嘌呤醇A是一种有效、选择性和细胞通透性的细胞周期蛋白/Cdk复合物抑制剂。氨基嘌呤醇A优先针对抑制癌细胞分化的G2/M相变。氨基嘌呤醇A通过抑制生理获能依赖的肌动蛋白聚合[1][2],导致精子受精能力的抑制。
Fmoc-Asp(OtBu)-Thr(psi(Me,Me)pro)-OH 是一种二肽。
DL-β-高蛋氨酸是蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
HBV-IN-6是一种有效的HBV抑制剂,EC50为44 nM(WO2021213445A1,化合物3)[1]。