NHS SS Ac是由乙酸合成的胺反应产物[1]。
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
FKGK18(FKGK18)是一种有效的选择性iPLA2抑制剂(通过Ca2+非依赖性磷脂酶A2组),IC50为50 nM；显示GVIA iPLA(2)的效力比GIVA cPLA(2)高195倍和>455倍。和GV sPLA(2)；以浓度依赖性方式抑制Ca2+非依赖性PLA2活性,类似于S-BEL,优先抑制细胞溶质相关的iPLA2β；FKGK18是探索GVIA iPLA(2)在细胞和体内模型中的作用的有价值的工具。
MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC 是蛋白酶体的肽底物。
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
EZH2-IN-4是一种口服活性、有效的EZH2抑制剂,其IC50分别为0.923 nM和2.65 nM,可对抗野生型(WT)5-成员(5-聚体)EZH2和突变型5-聚体EZH2。EZH2-IN-4具有抗癌活性[1]。
(E) -异oniferin是一种由香草醛、丁香醛和对羟基苯甲醛通过五个反应步骤合成的化合物,总收率较高[1]。
Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 用于减少细纹和皱纹。Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 在皮质激素诱导的皮肤老化模型中可以刺激 VII 型胶原蛋白和层粘连蛋白 5 的表达。
NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂,IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel),IC50 值为 12.2 μM。
生物素-16-UTP是RNA聚合酶的活性底物。生物素-16-UTP可以在RNA标记的体外转录反应中取代UTP[1]。
H-L-Lys(降冰片烯甲氧羰基)-OH,一种降冰片烷衍生的赖氨酸,可以被点击官能化。H-L-Lys(降冰片烯甲氧羰基)-OH可用于无铜点击反应中蛋白质的温和和选择性修饰[1]。
N-甲基-D-缬氨酸是缬氨酸衍生物[1]。
peduncagin是一种有效的5α-还原酶1型抑制剂。洋甘菊抑制一氧化氮(NO)、IL-6、IL-8的产生。Pedunagin降低5α-还原酶的蛋白表达。洋甘菊具有抗炎活性[1]。
奥美拉唑砜N-氧化物-13C,d3是氘,13C标记的奥美拉唑砜N-氧化物[1]。
sRANKL-IN-2(化合物S3-05)是一种选择性和口服活性可溶性RANKL(sRANK)抑制剂,IC50为0.41μM。sRANKL-IN-2可用于骨质疏松症的研究[1]。
盐酸奎尼洛兰(LY163502)是一种有效的多巴胺D3/D2受体激动剂。奎尼洛兰具有神经和精神疾病研究的潜力[1][2]。
BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。
N-Methyl-N'-(hydroxy-PEG2)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
环肽是一种甾体生物碱,存在于加州藜芦的根和根茎中。环肽也是一种致畸化合物[1]。
一种具有抗药性和持续性结核病活性的小分子；在体外显示出对非复制性Mtb的杀菌活性,在急性和慢性Mtb感染小鼠模型中有效；下调已知参与Mtb持久性的基因；抑制DprE1和MoeW,参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶。
BTK-IN-20(化合物283)是BTK酪氨酸激酶抑制剂和1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。BTK-IN-20可用于癌症和炎症研究[1]。
生物素-LL-37是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Gly-Arg-AMC 是一种 DPAP1 的肽底物。
Linustatin 是一种氰苷,可以从亚麻籽粕 (linseed meal) 中分离出来。
Azide-PEG12-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
3-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)(甲基)氨基)丙酸是丙氨酸衍生物[1]。
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。