3-羟基-4',5-二甲氧基二苯乙烯是在桑树茎皮中发现的一种天然化合物[1]。
Biotin-PEG3-acid 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BIBU1361?诱导细胞凋亡并抑制自噬。?BIBU1361?抑制促生存途径?Akt/mTOR?和?gp130/JAK/STAT3,并降低促炎细胞因子?IL-6?的水平。
Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
APS3 是 GABA 和 nACh 受体的抑制剂,对小菜蛾的LC50 值为7.2423 μg/mL。
Nicoclonate (hydrochloride)(Nicoclonol (hydrochloride)) 是一种抗血脂剂。
沙利度胺-NH-PEG3-COOH是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
4-辛基苯酚-d17是氘标记的4-辛基酚[1]。
NBTGR (p-Nitrobenzylthioguanosine)是核苷转运 (nucleoside transport) 的有效抑制剂;抑制腺苷摄取的 Ki 值为70 nM。
Lorpucitinib是一种肠道限制性JAK抑制剂,用于炎症性肠病的研究[1]。
N3 Pen Dde是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。
Ocotillone ((24S)-20,24-Epoxy-25-Hydroxydammaran-3-one) 是一种三萜类化合物,可以从 Dysoxylum richii 的果实中分离出来。 Ocotillone 对 P. aeruginosa 和 S. typhimurium 具有抗菌活性,无溶血活性。
20-(叔丁氧基)-20-氧代烷酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。20-(叔丁氧基)-20-氧代烷酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
马司鲁司特是一种口服半胱氨酸白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,具有治疗哮喘的潜力。
MK-571 sodium salt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。
COG 133 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体,具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 也是 nAChR 拮抗剂,IC50 为 445 nM。
Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。
7,8-二氢-8-氧-7-丙二醇-3'-脱氧-3'-氟木鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NH-bis(PEG3-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ac-Phe-Lys-OH是一种反天冬氨酸型甜味剂[1]。
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO?) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy)。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
VH-032(VHL配体1)是PROTAC的VHL配体和VHL/HIF-1α与185nM Kd相互作用的有效小分子抑制剂。
TCS 359是FLT3抑制剂,IC50为42 nM。