Mal-PEG2-Val-Cit-PABA是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌-3-O-α-鼠李糖基-(1→2) -β-D-葡萄糖苷是一种天然产物,可从茜草根中分离得到[1]。
Mosloflavone 从 Scutellaria baicalensis Georgi 中分离出的类黄酮,具有抗 EV71 活性。Mosloflavone 在病毒感染的初始阶段抑制 VP2 病毒复制和蛋白质表达,并抑制病毒 VP2 衣壳蛋白合成。 Mosloflavone 是有前途的杀菌剂,可抑制铜绿假单胞菌的毒力和生物膜形成。
乙酰乙酸乙酯-d3是氘标记的乙酰乙酸乙酯。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种广泛用作多种化合物合成中间体的酯[1][2][3]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[4]。
HIV gag peptide (197-205) 是一种来源于 HIV-1 gag 蛋白 p24 部分的 H-2Kd 限制性表位多肽,对应氨基酸残基序列 197-205 (AMQMLKETI)。
S6(229-239)是一种生物活性肽。(这是S6激酶的合成肽底物,显示被蛋白激酶c磷酸化,磷酸化位点鉴定为Ser235)
苯氧乙醇-d4是氘标记的苯氧乙醇[1]。苯氧乙醇对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。苯氧乙醇是呼吸氧化磷酸化的解偶联剂,可竞争性抑制苹果酸脱氢酶。苯氧乙醇被用作化妆品、疫苗和纺织品等的防腐剂[2]。
Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
Adenosine deaminase 是一种酶,可以对腺苷和 2'-脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基作用,分别转化为肌苷和 2'-脱氧肌苷。
多效唑是一种含有三唑的植物生长延缓剂,可以抑制赤霉素的生物合成。多效唑还具有抗真菌活性。多效唑在植物体内向上运输,能抑制脱落酸的合成,诱导植物耐冷性植物。多效唑通常用于支持赤霉素在植物生物学中作用的研究。
ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.05, 0.05 和 0.06 μM。ZEN-3411 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
3α-乙酰氧基-5:12-二烯24-酸是一种天然产物,可从Boswellia sacra Fluckiger中分离得到[1]。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
Quisovalimab(AVTX-002；AEVI 002；SAR 252067)是一种抗LIGHT的人类单克隆抗体,LIGHT是一种肿瘤坏死因子(TNF)相关细胞因子(TNFSF14),在急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和细胞因子释放综合征(CRS)新冠肺炎中起重要作用。Quisovalimab可用于新冠肺炎急性呼吸窘迫综合征和其他研究[1]。
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。
3,4-二氢-3-氧代-4-β-D-呋喃核糖基-2-吡嗪甲酰胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
连接蛋白模拟肽40,37GAP26是一种生物活性肽。(该肽对应于主要血管连接蛋白(Cx37,Cx40)的细胞外环的GAP26结构域,根据Cx同源性命名为3740Gap 26。它被用来研究间隙连接在环噻唑酸(CPA)引起的内皮超极化通过啮齿动物髂动脉壁传播中的作用。由Cx37和Cx40构建的间隙连接斑块在内皮中丰富。该肽对皮下超极化具有抑制作用。)
2-溴丁酸-d6是氘标记的2-溴丁酸[1]。
BU226盐酸盐是一种选择性咪唑啉2(I2)受体配体,I2的Ki为1.4 nM,I1的IC50为534.5 nM。BU226盐酸可用于研究抗抑郁剂[1]。
丁香酸-d6是氘标记的丁香酸[1]。丁香酸与高抗氧化活性和抑制低密度脂蛋白氧化有关[2][3]。
Taltobulin intermediate-8 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
Integrin Binding Peptide 衍生自纤连蛋白。Integrin Binding Peptide 可用于制备 PEG 水凝胶。
DL乙酰紫草素是一种非选择性、可逆的细胞色素P450抑制剂,IC50值为1.4-4.0μM。DL乙酰紫草素具有抗癌和抗炎活性[1]。
Xinjiachalcone A 是 Glycyrrhiza inflata Batalin 的一种活性成分。Xinjiachalcone A 对幽门螺旋杆菌具有很强的杀菌活性,对其 17 种菌株作用的 MIC 值为 12.5-50 µM。
Remodelin氢溴酸盐是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。