(R)-Trolox 是水溶性维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
3,4,4'-三氯-1,1'-联苯-d4是氘标记的3,4,4'--三氯-1,2'-联苯[1]。
Dorlimomab aritox (4197X-RA; MDX-RA (ricin A chain) immunotoxin) 是一种小鼠来源、与蓖麻毒素 Ricinus communis ricin A 偶联的单克隆抗体。
Rabdoserrin A是一种二萜类化合物。Rabdoserrin A具有抗真菌活性[1][2]。
ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂。
Dynorphin(2-17)(猪)是一种源自Prodynorphin的肽,可改善吗啡依赖性戒断的躯体症状[1]。
尼可莫是一种口服活性降血脂剂,可提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。尼可莫抑制血浆游离脂肪酸的快速升高[1][2]。
Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX-2) 抑制剂 (IC50=32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecoxib 是 Celecoxib 的类似物,最佳收率为 75％。
Novokinin TFA 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。
鼠拉嗪是VEGFR2信号传导的口服活性抑制剂,对VEGFR2激酶的IC50为4.68μM。鼠拉嗪显示出强大的抗血管生成活性和抗肿瘤功效[1]。鼠李嗪具有抗氧化和抗炎特性[2]。
9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid),具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。
维拉帕米-d3-1(盐酸)是氘标记的盐酸维拉帕米[1]。盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效口服活性的第一代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。盐酸维拉帕米也抑制CYP3A4。盐酸维拉帕米具有高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力[2][3][4]。
EZH2-IN-9是EZH2的有效抑制剂。EZH2在SET区域的过度表达或突变(Y641F、Y641N、A687V、A677G点突变)都会导致H3K27me3异常升高,并促进多种肿瘤的生长和发展,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-in-9具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021180235A1,化合物17)[1]。
CCR5 antagonist 1 是一个 CCR5 拮抗剂, 能够抑制 HIV 病毒的复制来自专利 WO 2004054974 A2。
PARP1-IN-10(化合物12c)是一种无细胞毒性且有效的PARP1抑制剂,体外IC50值为50.62 nM。PARP1-IN-10导致细胞周期停滞在G2/M期和凋亡,并增强替莫唑胺(TMZ)的细胞毒性[1]。
PF 1022A具有强抗寄生虫活性,作用方式是作为离子孔道。
N-6-甲基-2-脱氧腺苷是腺嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3'-DMTr dG(iBu)是一种用于合成核酸的核苷,如用于研究病毒感染(HBV、HDV)的抗病毒药物,以及用于治疗阿尔茨海默病和其他Tauopathy的寡核苷酸[1]。
TJ191是一种选择性抗癌小分子,靶向表达低TβRIII的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞(MOLT-3 IC50=0.26 uM)；选择性靶向某些癌细胞而不影响其他癌细胞或正常成纤维细胞的增殖或免疫细胞(选择性超过600倍),TβRIII可作为预测标志物对于恶性T细胞中的TJ191敏感性。
A-77636盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和长效多巴胺D1受体激动剂(pKi=7.40；Ki=39.8 nM),具有抗帕金森病活性。A-77636盐酸盐在多巴胺D2受体[1][2]处功能不活跃。
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
Pomalidomide-d5是氘标记的Pomalidomide。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子粘合剂的作用。泊马利度胺与E3连接酶cereblon相互作用,并诱导必需的Ikaros转录因子降解。
Fmoc-β-HoAsp(OtBu)-OH是一种谷氨酸衍生物[1]。
布美他尼钠是一种高效的环状利尿剂,是一种钠钾氯协同转运(NKCC)阻滞剂。布美他尼钠是一种选择性NKCC1抑制剂,也抑制NKCC2,HNKCCC1a和HNKCCC2a的IC50s分别为0.68和4.0μM[1][2]。
Butenafine 是一种有效的广谱苄胺抗真菌剂。Butenafine 在角鲨烯环氧化点抑制真菌麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜的形成缺陷。Butenafine 可以有效预防足癣、股癣、花斑癣等皮肤真菌感染。