Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde是一种有效的选择性胱天蛋白酶-1抑制剂,Ki值为56pM[1][2]。
GLL398是一种口服活性选择性雌激素受体降解剂(SERD),与雌激素受体竞争性结合,IC50值为1.14 nM。GLL398对具有Y537S点突变(IC50=29.5nM)的内质网表现出强烈的剂量依赖性结合谱。GLL398在异种移植乳腺癌模型中阻断肿瘤生长[1]。
Fz7-21S 是 Fz7-21 的阴性对照。Fz7-21 是一种有效的 FZD7 受体肽拮抗剂。
Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
4'-C-甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-Ethylmaleimide (NEM) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。
MPT0B014是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014诱导癌症细胞凋亡。MPT0B014可用于癌症研究[1]。
肝细胞特异性造影剂曼加福地平是CIPN(化疗诱导的周围神经病变)和其他由细胞氧化应激引起的疾病的有效抑制剂。Mangafodipir对化疗的杀瘤活性没有负面干扰[1][2]。
(E) -2-(2-甲基丁-2-烯酰胺)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
EphB3-IN-1是EphB3的第一种有效的选择性抑制剂,其在IC50为3nM的细胞中表现出抑制EphB3自身磷酸化；除了RIPK2和PHKG2之外,在一组98种激酶中引起对EphB3的最重要抑制；消除EphB3在Y608处的自磷酸化和在100nM处的Y614。
Bromo-PEG2-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
(R) -美苯妥英((-)-美苯妥英),美苯妥英的R-对映体。美苯妥英是一种抗惊厥剂[1][2]。
ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
Famoxadone (DPX-JE874) 属于抗多种真菌的杀菌剂 (fungicide),并广泛用于不同农作物的病虫害综合防治策略中。
HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。HIF-1/2α-IN-2通过靶向铁硫簇组件2(ISCA2),降低HIF-1/2β水平并诱导铁饥饿反应[1]。
PROTAC BRD9降解剂-3是一种用于治疗癌症的BRD9双功能降解剂。
SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
3,5-二氯-2-羟基苯磺酸与安吡酮(HY-B1398)(4-AAP)和过氧化氢(H2O2)一起用于在偶联酶反应中过氧化物酶的显色定量。3,5-二氯-2-羟基苯磺酸与过氧化物酶一起用于测量过氧化氢的产生[1]。
Epoxiconazole 是一种杀菌剂,是麦角固醇生物合成途径的去甲基化抑制剂。Epoxiconazole 对耐多菌灵和耐苯甲酰胺的菌株均表现出强大的抑制作用,可用于控制多种农作物病害。
LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]
TC NTR1 17是一种选择性NTSR1激动剂。TC NTR1 17降低神经元的放电频率[1]。
Herpetone,乙酸乙酯提取物,是一种木脂素化合物。Herpetone可以从Herpetospermum caudigerum 的种子中分离出来。 Herpetone 显著提高细胞活力,对体外肝细胞具有保护作用。
Bacopaside V 是一种 Bacopa monniera 的生物活性三萜糖苷,Bacopa monniera 是具有神经滋补活性的草药。
NSC45586游离碱基(NCS 45586,NCI45586)是一种有效的特异性PHLPP2抑制剂,IC50为4μm,靶向PHLPP2 PP2C结构域,抑制MYC并触发细胞死亡。
DROTECOGIN alfa活化(DrotAA)是重组人活化蛋白C(APC)。DROTECOGIN alfa激活可预防烟雾诱导的大鼠肺微血管通透性和促炎细胞因子IL-1β的增加。DROTECOGIN alfa激活抑制凝血和炎症,并促进纤维蛋白溶解。DROTECOGIN alfa活化可用于严重脓毒症研究[1][2]。
DprE1-IN-9 (compound B18) 是一种有效的可逆 DprE1 抑制剂,可以与 DprE1 的受体腔结合。DprE1-IN-9 显示出强大的抗分枝杆菌活性,不仅针对非致病性菌株 H37Ra (MIC=0.18 µg/mL),而且针对致病性 H37Rv 以及临床 MDR 和 XDR 分离株。
仙客酸d11是氘标记的仙客酸[1]。环己基氨基磺酸是食品和药品中使用最广泛的人工甜味剂之一[2]。