8-Hydroxycoumarin 是喹诺酮类药物微生物转化的中间产物。
蚂蚁是一种荧光染料。将蚂蚁和DPX包裹在脂质体中是测量膜渗漏的有效方法[1]。
CP-409092 hydrochloride 是 GABAA 受体的部分激动剂,具有抗焦虑活性。
GSK 690是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的可逆抑制剂,Kd值为9 nM,生化IC50为37 nM。
纤维抑素6.2是一种抗血管生成肽,可抑制人脐静脉内皮细胞的体外迁移[1]。
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
FGL肽是一种具有生物活性的肽。
8-表羟基乙酸(7-脱氧-8-淫羊藿酸),一种环烯醚萜苷,可在德拉瓦伊肉豆蔻中发现。8-表氧基乙酸的抗伤害活性较弱[1]。
Ro 24-4383 是氨基甲酸酯连接的双作用抗菌剂。
Cavα2δ1和NET-IN-1(化合物59S)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-1以112 nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-1以383nM的Ki和67nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-1可用于疼痛的研究[1]。
Re 80 是一种抗血管生成剂 (anti-angiogenic),是一种合成类维甲酸。
L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。
毒蕈碱(+)-氯化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
1-溴-4-氟苯-d4是氘标记的1-溴-4-氟苯[1]。
PROTAC eEF2K降解物-1(化合物11l)是一种针对PROTAC小分子的eEF2K,可诱导MDA-MB-231细胞凋亡。PROTAC eEF2K降解剂-1介导eEF2K的降解[1]。
TG693 是一种有口服活性的 CLK1 抑制剂。TG693 在体内调控肌营养不良蛋白基因突变的外显子 31。TG693 用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
USP7-IN-6 是有效的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 49.9 nM,详细信息参见从专利 WO2017212010A1,example 25。
丹参内酯是一种可从丹参中分离的二级大麻素。丹参内酯是一种冠状病毒(CoV)抑制剂。丹参内酯调节白介素-2和干扰素-γ基因表达[1][2]。
LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM,但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。
RSV/IAV-IN-2(化合物14c)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-2的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-2具有研究RSV和/或IAV感染的潜力【1】。
(D-Phe5,Cys6,11,N-Me-D-Trp8)-生长抑素-14(5-12)酰胺(化合物4)是生长抑素类似物,SSTR5、SSTR3、SSTR2、SSTR1和SSTR4的Kds分别为0.61、11.05、23.5、1200和>1000nM[1]。
Isoescin Ie 是 Aescine 衍生物,是从 Aesculi Semen 提取物中分离出来的。
kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂,对 PKD1,PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM,58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
一种新型特异性糖模拟E-选择素拮抗剂,Kd为0.46 uM,IC50为1.75 uM；弱抑制L-选择素(IC50=2.9 uM),P-选择素>10 uM；不仅可以将AML细胞移出保护性生态位而且还阻断NF-κB活化并阻止这种E-选择素介导的化学抗性,从而增强标准化疗的治疗效果；也克服MM转移和化学抗性。血癌2期临床
盐酸普罗夫拉嗪(3,6-二氨基吖啶)是一种吖啶染料,是一种DNA嵌入剂和抗菌剂。盐酸普罗夫拉胺作为Kir3.2的孔隙阻滞剂。盐酸普罗夫林是治疗Kir3.2相关神经系统疾病的潜在先导化合物[1][2][3]。
Cbz-NH-PEG8-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(+)-丁香树脂醇,木脂素,是NFAT转录因子抑制剂,IC50为329.4μM.(+)-丁香树脂醇也可用于淋巴细胞白血病的研究[1][2]。