(D-Met2,Pro5)-脑啡肽是一种高效的阿片类激动剂,具有抗伤害活性[1][2][3]。
脱氧苯醌(NSC 165572;DNQ)是一种有效的癌细胞死亡诱导剂,可诱导培养物中癌细胞死亡,IC50为16-210 nM,是NAD(P)H:醌氧化还原酶(NQO1)的底物;它的致死性依赖于NQO1依赖的无效氧化还原循环,消耗氧气并产生广泛的活性氧(ROS)。
E(c(RGDfK))??是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK))??在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
SB-242235是p38 MAP激酶抑制剂,IC50为1.0 uM。
(S) -ATPO是ATPO的(S)-对映体,是GluR1-4(AMPA偏好)受体的竞争性拮抗剂[1]。
3-Hydroxy-5,7,4′-trimethoxyflavone 是一种黄酮醇,可以从 Cucubalus baccifer (L.) 中分离出来。
Clavulanate lithium 是一种高效的 β-lactamase 抑制剂,可作为抗生素。
Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
Astraganoside,一种异黄烷化合物,从黄芪 Astragalus membranaceus 的根部分离。
NCRW0005-F05是一种有效的GPR139激动剂,IC50值为0.21μM。NCRW0005-F05可用于研究糖尿病、肥胖和帕金森病[1]。
斑疹球蛋白是一种寄主特异性的植物毒素,主要作用于斑点状赤星病菌。黄斑球蛋白是铜绿假单胞菌参与细胞间通讯的群体感应分子。黄斑球蛋白也是一种信号分子,调节罗伊氏乳杆菌的毒力基因表达。黄斑球蛋白具有抗氧化、抗癌和无毒的特性。黄斑球蛋白对人肝癌细胞系具有细胞毒活性,IC50为48.90µg/mL[1][2][3]。
Ablukast(Ro 23-3544)是一种特异性和活性白三烯受体拮抗剂。Ablukast可有效降低LTC4和抗原诱导的支气管收缩[1][2]。Ablukast是LTD4受体拮抗剂[3]。
Topoisomerase I inhibitor 9 (compound 3d) 是一种 leishmanial topoisomerase IB 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 9 对 L. donovani promastigotes 具有抗利什曼原虫活性,其 IC50 > 值为 34.81 μM。
PF-05198007是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为9 nM,对Nav1.5无显着活性(IC50>10 uM);增加小直径mDRG神经元的动作电位rheobase,证明体内功效在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中。
(Glu24)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)是胰高血糖蛋白的片段。
(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-D-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
Condurango glycoside E0 是一种糖苷,可以从 Marsdema cundurango 中分离出来。
HTBA(3-Hydroxy-2,4,6-triiodobenzoic acid)是灰白色到黄色粉末。
Echinocandin B (A 30912) 是一种抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),是由?Aspergillus nidulans 产生的次级代谢物。
NAB-14是含有GluN2C/2D的NMDA受体的有效选择性负变构调节剂,IC50为580 nM,对GluN2A/GluN2受体的选择性>800倍;抑制三异聚体(GluN1/GluN2A/GluN2C)NMDAR与二异聚体(GluN1/GluN2C/GluN2C)受体相比,效力和功效适度降低;抑制GluN2D介导的大鼠丘脑底神经元和小鼠海马中间神经元的突触电流,但对海马锥体神经元的突触传递没有影响。
Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。
Raludotatug 是一种人源化免疫球蛋白G1κ,抗 CDH6 单克隆抗体。Raludotatug 是一种抗肿瘤药。
(1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定),详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
WWL123是一种有效的选择性ABHD6抑制剂,IC50为430nm[1][2]。WWL123穿过血脑屏障并抑制脑实质中的ABHD6。WWL123阻断ABHD6对戊四氮(PTZ)诱导的R6/2小鼠癫痫样发作和自发发作具有抗癫痫作用[3]。
甘胆酸钠是甘胆酸的钠盐。甘胆酸是一种甘氨酸结合的次级胆汁酸。糖石胆酸可用于诊断溃疡性结肠炎(UC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和原发性硬化性胆管炎(PSC)[1][2]。
吡哆醇-d5(盐酸)是氘标记的盐酸吡哆醇[1]。盐酸吡哆醇(吡哆醇;维生素B6)是一种吡啶衍生物。吡哆醇(吡哆醇;维生素B6)通过Nrf-2/HO-1途径在阿尔茨海默病细胞模型中发挥抗氧化作用[2]。