反式共产酸是一种二萜类化合物。反式Communic酸可以从日本野芹(Chamaecyparis obusa Endl.)幼球果的乙酸乙酯提取物中分离出来[1]。
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
CYP11A1-IN-1(化合物30)是CYP11A1的抑制剂,IC50值为201-2000 nM。CYP11A1-IN-1可用于研究类固醇受体,特别是雄激素受体、依赖性疾病和病症,如前列腺癌症[1]。
CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂,IC50 值为 2.18 μM,具有抗增殖活性。
LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。
3-(三氟甲基)苯酚-d4是氘标记的3-(三氟甲基)苯酚[1]。
ERK5-IN-4(化合物34b)是细胞外信号相关激酶5(ERK5)的有效和选择性抑制剂。ERK5-IN-4抑制HEK293细胞中ERK5(全长)和截短ERK5激酶(ERK5ΔTAD)活性,IC50分别为77nM和300nM[1]。
PX20606 trans racemate 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
CPI-0610 carboxylic acid 是一种靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 在多发性骨髓瘤的治疗中是一种有效的溴结构域和末端蛋白 (BET) 抑制剂。
SYLQDSVPDSFQD,为与DR4高亲和力结合而修饰的锚,是一种DR4限制性MHC II类肽酪氨酸酶[1]。
Fmoc-L-光甲硫氨酸是一种蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
2'-O-Coumaroyl-(S)-aloesinol (compound 2) 是一种色酮糖苷,能从芦荟属植物中分离得到。
Scytonemin是一种紫外线防晒色素,可从蓝藻鞘中分离出来。Scytonemin具有多种作用,作为有效的紫外线防晒剂和抗氧化剂分子,可用于化妆品和其他行业,用于开发新的化妆品[1]。
Safrazine是一种不可逆、非特异性和口服活性的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。Safrazine可用于抑郁症研究[1]。
在DPPH自由基清除试验中,10-O-反式-p-甲氧基肉桂酰卡塔酚具有抗氧化活性,IC50值为0.37μM/mL[1][2]。
Closantel钠盐是水杨酰苯胺类驱虫药。
Pantoprazole钠盐(SKF96022; Protonix)是质子泵抑制剂。
8-Hydroxypinoresinol4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside (Compound 7) 是来源于根和根茎中的一种化合物。8-Hydroxypinoresinol4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside 能预防 PC12 细胞的神经毒性。
Licochalcone C 能够抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),其对 α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50 值分别为 <100 nM 和 92.43 μM。
3-O-甲基-N-乙酰-D-葡萄糖胺是一种有效的N-乙酰葡萄糖胺激酶抑制剂。3-O-甲基-N-乙酰-D-葡糖胺通过N-乙酰葡糖胺激酶有效抑制葡萄糖磷酸化,而葡糖胺激酶完全不受这种己糖胺的影响[1]。
Mavacamten 是心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
Mozavaptan (OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂,其IC50值为14nM。
Syringin 是 Acanthopanax senticosus 中主要的一种生物活性酚苷类物质,具有抗骨质疏松的作用。Syringin 通过抑制自噬来防止压力超载引起的心肌肥厚。
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
Vabametkib是肝细胞生长因子受体(HGFR)的有效抑制剂。Vabametkib抑制Hs746T细胞增殖并抑制c-Met,IC50值为7nM。Vabametkib可用作抗肿瘤剂[1][2]。
微管蛋白抑制剂23是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50为4.8µM。微管蛋白抑制剂23诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂23显示出剂量依赖性的抗血管生成活性。微管蛋白抑制剂23具有研究白血病的潜力[1]。
Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
Victoxinine 是 Bipolaris sp 的代谢物。Victoxinine 有轻微的植物毒性。
酪蛋白激酶II底物是一种酪蛋白激酶II(CK2)肽底物,可被CK2选择性磷酸化[1]。