Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。
GLP-1R激动剂13(化合物24)是GLP-1受体激动剂[1]。
羟基-PEG3-DBCO是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。羟基-PEG3-DBCO是含有DBCO部分和末端伯羟基的PEG接头。羟基可以与多种官能团反应,亲水性PEG间隔臂可以为标记分子提供更好的溶解度。DBCO通常用于无铜点击化学反应。试剂等级,仅供研究使用[1]。
Gallium maltolate (GAM) 是一种凋亡诱导剂,具有抗癌和抗炎活性。Gallium maltolate (GAM) 诱导凋亡的机制和氧化应激以及p53 通路有关。
5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效治疗各种消化系统疾病。
卡博格雷韦钠是一种高效的HIV整合酶抑制剂,对HIVADA的IC50值为2.5 nM。卡博格雷韦钠主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1代谢,与其他抗逆转录病毒药物(ARV)相互作用的可能性较低[1]。
槲皮素-3-O-槐苷-7-O-葡萄糖苷是一种天然产物,可从雷帕菜叶中分离得到[1]。
IM156 (HL156A) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。
CP-105696 是一个有效的、白三烯 B4 (LTB4) 受体的选择性拮抗剂,其 IC50 值为 8.42 nM。
Acanthopanaxoside A 是一种三萜皂苷,具有胰腺脂肪酶 (lipase) 抑制作用。
4-甲基伞形基β-D-N,N′,N′′-三乙酰壳三苷是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
Aloinoside A 是一种芦荟素,能从黄芪中分离得到。Aloinoside A 是 Aloinoside B 的对映异构体,是一种用于代谢研究的生物标志物。Aloinoside B 经大鼠肠道细菌代谢的产物有芦荟苷、异芦荟苷和羟基代谢物。
3′-Phenylcarbamate-UTP 是苯基氨基甲酸酯 (Phenylcarbamate) 修饰的尿苷三磷酸 (UTP)。
FR171113是一种特异性非肽凝血酶受体拮抗剂。FR171113显示PAR1拮抗剂的抗血栓作用。FR171113抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为0.29μM[1][2][3][4]。
Preleoheterin (Compound 3) 是一种拉丹烷二萜,可以从 L. japonicus 中分离出来。
5-Hydroxysophoranone 是一种从 Erythrina subumbrans 中分离得到的黄酮类化合物。5-Hydroxysophoranone 对多种 Streptococcus 表现出较弱的抗菌活性。
IDO1-IN-11是一种IDO1抑制剂,IC50值为0.6 nM。
Tau Peptide (245-274) (Repeat 1 Domain) 是一种 Tau 片段。
苄基三乙基硼氢化铵是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
SNIPER(ABL)-024,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
Calcitriol D6是骨化三醇的含重氢形式,骨化三醇是维生素D3的活性代谢物。
氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。
TAS055567(TAS-5567)是一种新型有效,选择性,口服的脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,IC50为0.37 nM；在一组192种激酶中显示出>70%的Syk和4种其他激酶抑制作用,更具选择性和效力比R406；抑制Ramos细胞中抗IgM诱导的BLNK磷酸化(IC50=1.8nM)；抑制Ramos细胞中BCR依赖性信号转导,THP-1细胞中FcγR介导的TNF-α产生,以及RBL-2H3细胞中FcεR介导的组胺释放；以剂量依赖性方式抑制后爪肿胀,显着降低类风湿性关节炎模型的组织病理学评分。
Clopidogrel是一种抗血小板剂,阻止血小板粘在一起,防止它们形成有害的凝块。
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
三七皂苷Fe(Notoginsenoside Fe)是从珠子参变种中分离的天然化合物。
Cerdulatinib (PRT062070)是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。