Urechistachykinin II (Uru-TK II) 是一种从棘虫体内分离出的无脊椎动物速激肽相关肽 (TRPs),具有抗菌活性且无溶血作用。
抗氧化剂-7(SD-7)是一种具有抗氧化活性的苯二氮卓衍生物,其IC50值为470 nM,可清除DPPH(2,2-二苯基-1-苦酰肼基)自由基[1]。
Pyraclostrobin 是一种球果苷杀菌剂 (fungicide),可抑制真菌和哺乳动物细胞的线粒体复合物 III (mitochondrial complex III)。Pyraclostrobin 可诱导 3T3-L1 细胞内甘油三酯的积累。
M-MoDE-A(2)是一种双功能小分子,通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)介导细胞外蛋白的降解。
钙绿1AM是一种细胞渗透性荧光钙指示剂(激发506 nm;发射531 nm)。钙绿1AM通过细胞内酯酶转化为荧光钙指示剂[1]。
EP2受体拮抗剂-2(CID891729)是一种EP2受体的拮抗剂。EP2受体拮抗剂-2抑制PGE2诱导的EP2受体活化。EP2受体拮抗剂-2还抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的乳酸脱氢酶(LDH)释放[1]。
Fmoc-Glu-O-2-PhiPr是谷氨酸衍生物[1]。
6PPD-醌-d5是氘标记的6PPD醌[1]。
Monoisobutyl phthalic acid 是一种邻苯二甲酸酯代谢物,存在于人的精液和肽粪中。
(S)-IDO1-IN-5 是 IDO1-IN-5 的 S 型同分异构体。IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。
Selenocysteine 是一种硒代半胱氨酸。
GIP (1-39) (Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)) 是一种促胰岛素肽,可刺激大鼠胰岛分泌胰岛素。100 nM 的 GIP(1-39) 能显著增加胞内 Ca2+ 浓度([Ca2+]i),并能增强胞外分泌。
NU5455是一种有效、选择性和口服活性的DNA PKC抑制剂。服用NU5455可提高肠外注射拓扑异构酶抑制剂的疗效和毒性。NU5455可增强肝肿瘤异种移植物局部释放的阿霉素的活性,而不会引起任何不良反应[1]。
DL-Goitrin,也称为 (R,S)-告依春,由epigoitrin (R-告依春) 和告依春 (S-告依春) 组成,两种异构体,以及混合物是板蓝根的成分。
4′-Hydroxy-2′-methylacetophenone 是一种红酒的香气化合物,可从 cv. Bobal 葡萄品种中分离出。4′-Hydroxy-2′-methylacetophenone 具有纤毛虫毒性。4′-Hydroxy-2′-methylacetophenone 抑制 T. pyriformis 生长的 IC50 值为 0.65 mM。
JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。
Preladent-d3(SCH-420814-d3)是氘标记的Preladent。Preladenant是人体腺苷A2A受体的有效竞争性拮抗剂,Ki为1.1nm,其选择性是其他腺苷受体的1000倍以上[1][2]。
Metronidazole Benzoate 衍生自甲硝唑和苯甲酸,具有抗菌,抗寄生虫,抗滴虫等作用。
马塔雷西诺苷是一种具有抗菌和抗氧化活性的木脂素。Matairesinoside还显示出病毒-细胞融合抑制活性[1][2]。
Yibeinoside A 是从西贝母 (Fritillaria pallidiflora Schreb) 中分离得到的一种生物碱。
5′-脱氧-5′-碘-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Toll-like receptor modulator 是一种 TLR7/8 调节剂,能够调节免疫功能。
Mulberrin 有效抑制有机阴离子转运多肽 2B1 (OATP2B1) 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E3S) 摄取,IC50 值为 1.8±1.5 μM。
8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(化合物3)是一种对癌细胞具有选择性的p-糖蛋白(p-gp)调节物(SI=2.0)。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌可有效抑制NCI-H460/R细胞的P-gp活性。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌还可逆转癌细胞对阿霉素(DOX)(HY-15142A)的耐药性,并增强DOX的抗癌作用[1]。
A2315A(马杜霉素II)是一种含丙氨酸的链球菌素A抗生素。A2315A是一种有效的肽基转移酶中心(PTC)抑制剂。A2315A在肽键形成的第一个周期之前抑制核糖体[1]。