Ulocuplumab(抗人CXCR4重组抗体/BMS-93564/MDX1338)是一种全人IgG4抗CXCR4抗体。Ulocuplumab诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡并抑制CXCL12介导的CXCR4活化迁移。Ulocuplumab在已建立的肿瘤中显示出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病(AML)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤异种移植模型[1][2]。
Glyurallin A (Compound 79) 是从天然 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到的。Glyurallin A 具有抑制 α-葡萄糖苷酶的作用 (IC50=0.3 μM)。Glyurallin A 可用于抗糖尿病的研究。
Tandutinib(MLN518, CT53518)是FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,还抑制PDGFR 和c-Kit。
L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。
Reozalimab是一种针对PD-1/PD-L1的双特异性抗体。Reozalimab介导癌症研究中的抗体依赖性细胞毒性[1][2]。
JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 [1] 。
Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物,具有抗癌的功效。
2'-O-MOE-U是一种寡核苷酸,可用于寡核苷酸合成[1]。
3-羟基犬尿氨酸是色氨酸的代谢物,是一种潜在的内源性神经毒素,其水平升高已在几种神经退行性疾病中被描述。3-羟基犬尿氨酸诱导神经元凋亡[1]。
4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 是一种 Brocresine 的代谢产物,也是一种组氨酸脱羧酶 (HDC) 抑制剂,对大鼠胎儿和大鼠胃 HDC 的 IC50 均为 1 mM。4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 还可以在体外抑制猪肾脏和大鼠胃粘膜中的芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (aromatic-L-amino acid decarboxylase),两种酶的 IC50 均为 1 mM。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
乙二醛酶I抑制剂7(化合物6)是一种乙二醛酶I(Glo-I)抑制剂,IC50为3.65μM。乙二醛酶I抑制剂7可用作抗癌剂[1]。
3,4,5-三甲氧基苯甲醛是合成各种药物的中间体,尤其是用于治疗细菌感染(包括尿路病原体感染)的甲氧苄啶[1]。
CAY 10434二盐酸盐是一种强效的CYP4A羟化酶抑制剂。CAY 10434二盐酸盐以6764 mg的最大收缩反应(Emax)改善对血管紧张素II的收缩反应[1]。
Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素瘤细胞系(a-375和b-16f1)和PC-3前列腺癌细胞相比,在体外表现出中等至良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)表达了2μM浓度,可将DU-145细胞的侵袭抑制80%。
Ro 22-9194 抑制兔和人血小板的聚集和血栓素 Az (TXA2) 合成酶活性。Ro 22-9194 对各种类型的模型心律失常具有有效的抑制作用。Ro 22-9194 具有血管舒张作用以及非胆碱能心脏抑制特性。
抗菌剂33是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Zeteletinib(BOS-172738)对RET、PDGFR、KIT、NTRK和FLT3激酶具有选择性抑制活性。Zeteletinib具有抗肿瘤活性[1]。
SP2509 是有效的,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。
TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。
牛乳铁蛋白是一种铁结合糖蛋白,来源于牛乳铁蛋白的酸性水解。牛乳铁蛋白具有杀菌、抗真菌、抗寄生虫、抗肿瘤、抗病毒和免疫调节活性[1]。
(-)-15-脱氧pergualin是一种有效的抗肿瘤药物。(-)-15-脱氧瓜林对小鼠白血病L-1210表现出强烈的抑制作用[1]。
PF-06454589是一种有效的选择性LRRK2抑制剂。
Imisopasem manganese (M40403)是稳定的MnSOD的非肽基模拟物。
异丙醇-d6((±)-异丙醇-d6)是氘标记的异丙醇。异丙硫醇(±)-异丙硫醇)是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂。氯丙醇是Sox2表达的有效抑制剂。异丙硫醇可预防和逆转洋地黄诱发的室性心律失常,并限制脑动静脉畸形[1][2][3]。
TO-PRO-3(碘化物)是一种高效的蓝色荧光染料,可以作为细胞示踪剂染色细胞质。