BRD3731是一种有效的选择性GSK3β抑制剂,IC50为15 nM,对GSK3β的选择性比GSK3α高14倍(IC50=215 nM)；在311种激酶的药盒中显示出优异的选择性,对GSK3β突变体(D133E)的效力降低)IC50为53 nM；在HL-60 AML细胞系中从20μM开始诱导β-连环蛋白稳定化,降低β-连环蛋白S33/37/T41磷酸化并诱导β-连环蛋白S675磷酸化,导致β-连环蛋白增加。
Fmoc-Asp(OtBu)-Thr(psi(Me,Me)pro)-OH 是一种二肽。
HBV-IN-6是一种有效的HBV抑制剂,EC50为44 nM(WO2021213445A1,化合物3)[1]。
NLS (PKKKRKV) 是一种 SV40 large T antigen 的衍生肽,可作为增强核进入方法应用于基因导入。
二(β-D-吡喃木糖基)胺是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
1-丁基-1-甲基吡咯烷-1-氯化铵是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
强效变构GPR55拮抗剂
BAY-069是一种有效的支链氨基酸转氨酶1(BCAT1)和BCAT2抑制剂,IC50值分别为31nM和153nM。BAY-069也可用作化学探针。BAY-069可用于抗癌研究[1]。
卢米鲁宾是胆红素的结构异构体,是治疗新生儿黄疸光疗过程中形成的主要光氧化产物,具有一定的促炎作用[1]。
尼古丁N-β-D-葡糖醛酸-d3(Nicotine N-glucuronide-d3)是一种氘标记的化合物。
CCPA(2-氯-N6-环戊基糖苷)是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Pradofloxacin,第三代氟喹诺酮类抗菌化合物。
Biotinyl-pTH (1-34) (human) 是一种生物素标记的 Teriparatide (HY-P0059)。
Paneolilludinic acid是一种从地衣内生真菌Cryptomarasimus aucubae中分离出来的化合物。泛酸可显著抑制一氧化氮(NO)的产生[1]。
PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂,IC50为11.5 nM。
Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
吖啶酮-4-羧酸(ACA)(化合物2c)是一种血红素相互作用的吖啶酮衍生物,可防止游离血红素介导的蛋白质氧化和降解。吖啶酮-4-羧酸抑制蛋白质羰基形成,IC50为43μM[1]。
角鲨烷-d62是氘标记的角鲨烷[1]。角鲨烯存在于某些鱼油(尤其是鲨鱼肝油)和一些植物油中,是角鲨烯的饱和衍生物。角鲨烷具有抗癌、抗氧化、皮肤保湿和润肤剂活性[2]。
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
PRX-08066 是 5-HT 受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,IC50 为 3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
α螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(12-41)是促肾上腺皮质素释放因子/激素的30个氨基酸长的α螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)是一种下丘脑激素,刺激促肾上腺皮质素(ACTH)的分泌。a-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(12-41)将抑制刺激作用[1][2]。
HIV-1抑制剂-46(化合物13d)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,EC50值为1.425μM。HIV-1抑制剂-46可用于艾滋病研究[1]。
Anticancer agent 170 (compound 3a) 为酮类衍生物,对 A549 具有较强的抗癌活性,IC50 值为 6.62 μM 。
比辛在生理学意义上是一种有用的缓冲剂。比辛是简单氨基酸甘氨酸的衍生物。
2'-脱氧-2'-氟尿苷-d2是氘标记的2'-脱氧2'-氟尿苷[1]。2'-脱氧-2'-氟尿苷可作为合成抗流感病毒药物的中间体[2]。
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DOPE) 是阳离子脂质体的中性辅助脂质 (helper lipid),与阳离子磷脂结合,提高裸 siRNA 的转染效率。
PKA-IN-1是一种有效和选择性的环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)催化亚单位(cAK)抑制剂,IC50为0.03μM[1]。