T-26c是高效和选择性的 基质金属蛋白酶-13 (MMP-13) 抑制剂,IC50 值为6.75 pM。比对其他相关金属酶的选择性高2600倍。
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。
角苷是一种天然环烯醚萜苷,可在川续断的根中发现[1]。
Boc-His(Tos)-OH是组氨酸衍生物[1]。
2'-O-邻苯二甲酰氨基丙基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
微囊藻毒素LW是一种细菌代谢产物。微囊藻毒素LW是微囊藻毒素LR的类似物。微囊藻毒素LW具有细胞毒性[1][2]。
2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)是一种细胞通透性荧光探针。2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯可用于检测活性氧中间体的生成,并用于评估毒理学现象中的整体氧化应激[1]。
L-天冬氨酸β-羟肟酸是天冬氨酸类衍生物[1]。
Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。
GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。
Chlorhexidine双葡萄糖酸盐是抗菌剂,对革兰氏阴性和阳性菌有效。
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
N、 N′-二苯甲酰-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
反式-N-甲基-4-甲氧基脯氨酸是一种天然产物,可从蒜叶小菜蛾茎中分离,也是脯氨酸衍生物[1]。
Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
4-(2-甲基噻唑-4-基)苯酚是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
甘氨酸天冬氨酸是一种甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
米林是一种有效的Mre11-Rad50-Nbs1(MRN)复合抑制剂。Mirin在不影响ATM蛋白激酶活性的情况下阻止ATM的MRN依赖性激活(IC50=12μM),并抑制Mre11相关的核酸外切酶活性。Mirin可消除哺乳动物细胞中的G2/M检查点和同源性依赖性修复。Mirin可阻止哺乳动物细胞中因DNA双链断裂(DSB)而激活ATM,并阻断同源性定向修复(HDR)[1]。
Neflamapimod (VX-745) 是有效的,有选择性的 p38α 抑制剂,具有抗炎活性。
甲基异戊烯是假戊烯的直接前体。甲基异戊烯是由赖氨酸和醋酸盐衍生而来的。
Ro 01-6128是mGluR1的正变构调节剂[1]。
酪蛋白激酶1δ-IN6是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为23nM。酪蛋白激酶1δ-IN6在体外和体内均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-6是一种很有前途的候选药物,可用于神经退行性疾病的研究。
(E) 5-H-羟基阿魏酸是5-羟基阿魏酸(HY-133068)的E异构体。5-羟基阿魏酸是一种羟基肉桂酸,是苯丙醇途径的代谢产物。5-羟基阿魏酸是芥酸生物合成的前体,也是COMT非酯化底物[1][2][3]。
3-Iodothyronamine (hydrochloride) 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
5α-reductase-IN-1 是一种 5α-reductase 抑制剂,可与 minoxidil 混合使用,研究脱发症状。
MC-1-F2是一种FOXC2抑制剂,可降低乳腺癌症细胞中的上皮-间充质转化(EMT)标志物,抑制癌症干细胞(CSC)特性,并降低去势抵抗性癌症(CRPC)细胞的侵袭性。MC-1-F2和多西他赛之间存在协同作用,有可能联合用于研究CRPC[1]。