一种有效的谷氨酰胺环化酶(QC)抑制剂,Ki为60 nM；显着减少转基因小鼠模型和阿尔茨海默病果蝇模型中脑中Aβ3(pGlu)-40/42的沉积。
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
高炔丙基甘氨酸盐酸盐是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。L-高丙炔基甘氨酸盐酸盐是一种含有炔基的蛋氨酸氨基酸类似物,可与含Alexa Fluor的叠氮化物发生经典的点击化学反应[1][2]。
Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Halofantrine(SKF-102886游离碱基)是一种高度亲脂性抗疟药,对抗氯喹的恶性疟原虫株有效[1]。卤代凡特林阻断HERG钾通道[2]。
罗丹明6G酰肼(R6GH)是一种荧光染料。罗丹明6G酰肼可用于选择性比色和荧光传感[1]。
3,4-O-异亚丙基-D-甘露醇是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
乙二醛酶I抑制剂2(化合物26)是一种有效的乙二醛酶I(GLO1)抑制剂,IC50为0.5µM。乙二醛酶I抑制剂2具有研究抑郁和焦虑的潜力【1】。
HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
Verdiperstat (AZD3241) 是一种选择性的、不可逆的、可口服的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂,IC50 值为 630 nM,可用于大脑神经退行性疾病研究。
Angelicain (Norcimifugin) 是升麻 (Cimicifuga foetida) 的一种成分,具有抗炎活性。
N-辛基马来酰亚胺是一种烷基马来酰亚胺,可抑制大鼠肝脏葡萄糖6-磷酸酶[1]。
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。
Boc-L-Tyr(PEG(3)-N3)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂。
吡酮洛芬是一种非甾体抗炎剂,可作为研究软组织风湿病的乳膏制剂[1]。
2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。
Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。
THR-β激动剂5(化合物54)是一种有效的THR-β激动剂,其EC50<50 nM[1]。
LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
5,4'-Dihydroxy-3,4,3'-trimethoxybibenzyl (compound 8) 可从漏斗石斛 (D. infundibulum) 中分离得到。5,4'-Dihydroxy-3,4,3'-trimethoxybibenzyl 对 α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶无抑制活性。
EUK-118是活性降低的EUK 8和EUK 134的类似物。EUK-118具有超氧化物歧化酶(SOD)模拟活性[1][2]。
EB1肽(穿透类似物)是一种穿透肽衍生物,是一种两亲性细胞穿透肽(CPP)。EB1肽具有细胞内药物递送研究的潜力[1]。
L-Afegostat(5-epi-Isofagomine)是一种糖苷酶抑制剂。L-Afegostat是一种亚氨基糖,可用于合成碳水化合物。L-Afegostat显示出对β-葡萄糖苷酶的酶抑制作用,Ki为30μM[1]。
SW 71425抑制乳腺、结肠、非小细胞肺和卵巢肿瘤的细胞生长。
Acipimox(K-9321)钠是一种烟酸类似物,是一种抗脂解化合物。阿昔莫司钠刺激瘦素释放,抑制脂肪分解,抑制全身游离脂肪酸(FFA)水平,并改善胰岛素敏感性[1][2][3]。
MMV665916是一种喹唑啉二酮衍生物,是一种抗疟剂。MMV665916对恶性疟原虫FcB1菌株显示抗疟原虫活性,EC50值为0.4µM,并呈现高选择性指数(SI>250)[1]。
WAY-301398 是一种活性分子,可用于淀粉样蛋白疾病和突触核蛋白病的研究。