三唑酮是一种三唑类杀菌剂,用于控制谷物、水果和蔬菜作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。三唑酮抑制羊角甾醇14α-脱甲基酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径中的氧化脱甲基反应,并阻断赤霉素的生物合成。
大腕B是一种抗菌化合物。巨腕B可以从蓝桉的分支中分离出来。巨腕B可用于牙周疾病的研究[1]。
CDD-1845 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 3 nM。CDD-1845 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
Nitroxoline是一种抗生素, 有效防治生物膜感染, Nitroxoline通过从生物膜基质螯合Fe2+和Zn2+离子而发挥作用。
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 反向激动剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
5-氟尿嘧啶-13C4,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。
Arbemnifosbuvir 是一种核病毒 RdRp 相关核苷酸基转移酶 (NiRAN) 非结构蛋白 12 (nsp12) 干扰药物。可用于 SARS-CoVs 感染的研究。
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽,能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
RPW-24 通过刺激线虫的宿主免疫反应来保护秀丽隐杆线虫免受细菌感染。RPW-24 具有抗菌活性。
Coronatine是一种由丁香假单胞菌产生的植物生长调节剂。科罗纳丁模拟生物活性茉莉酸(HY-122464A)缀合物或高等植物的十八烷类信号分子,使植物出现致病症状。Coronatine通过激活抑制水杨酸(HY-B0167)积累的信号级联来促进植物中丁香假单胞菌的毒力[1][2][3][4]。
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50=14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
Ertapenem(MK-0826)是一种广谱长效β-内酰胺类抗生素。Ertapenem对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。Ertapenem可用于研究由皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道细菌引起的严重感染[1][2]。
Continentalic acid 来自 Aralia continentalis,对 S. aureus 具有约 8-16 μg/mL 的最小抑制浓度,包括对 Methicillin 敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对 Methicillin 耐药的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株。
Cap依赖性内切酶-IN-23是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-23抑制流感病毒的复制。ap依赖性内切酶-IN-23具有研究流感病毒感染(A型流感)的潜力(摘自专利WO2021233302A1,化合物8A或8B)[1]。
Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
MtbHU-IN-1 是结合分枝杆菌核型相关蛋白 HU (MtbHU)的抑制剂,其对野生型MtbHU蛋白的结合 Kd 值为98 nM.
Licoflavanone 是一种黄烷酮。Licoflavanone 可以从风干的 G. glabra var. typica 的甲醇提取物中分离得到。Licoflavanone 具有抗菌活性。
(_plusmn_)-BI-D是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
RPR103611是一种有效的HIV-1进入抑制剂,其IC50s分别为80、0.27和0.17,用于CCR5热带病毒YU2、CXCR4热带病毒NL4-3和双热带病毒89.6[1]。
ZINC04177596是一种有效的HIV阴性因子(HIV Nef)蛋白抑制剂。Nef是HIV的一种辅助基因产物,在病毒复制和艾滋病发病机制中具有重要作用[1]。
Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
Methyl brevifolincarboxylate (Brevifolincarboxylic acid methyl ester) 是一种有效的流感病毒 PB2 帽结合抑制剂。Methyl brevifolincarboxylate 对流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 具有抑制作用,IC50 值分别为 27.16 μM 和 33.41 μM。具有抗氧化活性。
盐酸安托沙星是一种耐受性好、口服有效、广谱的8-氨基氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性。盐酸安托沙星对gyrA突变阳性H。与左氧氟沙星相比,幽门螺杆菌菌株,尤其是Asn87突变菌株。盐酸安托沙星是一种弱、可逆的CYP1A2抑制剂,用于治疗由多种细菌引起的感染[1][2][3]。
Rimantadine (Flumadine)是抗流感病毒化合物。