油酸-2,12-二烯-28-酸是一种HBV-DNA抑制剂、HBsAg和HBeAg抑制剂。油酸-2,12-二烯-28-酸可用于乙型肝炎病毒感染疾病研究[1]。
利莫那班-d10是氘标记的利莫那班。利莫那班(SR141716)是一种高效、透脑的选择性中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8 nM。利莫那班(SR141716)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)。
HIV-1抑制剂-15(化合物9d)是一种高效、广谱的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂15对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C、E138K具有抑制活性,EC50分别为1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM和9 nM。HIV-1抑制剂-15具有良好的溶解性、安全性和良好的口服生物利用度[1]。
抗MRSA试剂1(化合物13d)是一种极好的MRSA(MIC=0.5μg/mL)抑制剂。抗MRSA药物1(化合物13d)可有效缓解MRSA耐药性的发展【1】。
HBV-IN-7是一种有效的HBV抑制剂,EC50为7 nM(WO2021213445A1,化合物5)[1]。
Isatin-β-氨基硫脲是一种有效的抗痘病毒剂(包括猴痘病毒、正痘病毒、痘苗病毒等)。Isatin-β-氨基硫脲也是一种有效的单纯疱疹病毒(HSV)抑制剂。靛红-β-氨基硫脲
霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。
Influenza NP (147-155) 是一种源于流感核蛋白的 Kd 限制性表位。
Enzaplatovir(BTA-585,BTA-C585)是一种口服生物可利用的RSV融合蛋白抑制剂,用于治疗呼吸道合胞病毒感染。RSV感染2期停止
镓酰胺A是组织蛋白酶L的有效抑制剂,IC50值为17.6μm。
18BIODE是GSK-3β的神经保护抑制剂,高度选择性地抑制HIV-1。它是6BIO的第二代衍生物。
Djalonensone是从Loganiaceae的根中分离出来的,是植物物种的重要分类标记[1]。
伊曲康唑-d9是氘标记的伊曲康唑[1]。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌剂,是一种强效口服活性Hedgehog(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑有效抑制羊毛甾醇14α-去甲基化酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成的作用。伊曲康唑是一种氧化固醇结合蛋白(OSBP)抑制剂[2][3][4][5]。
Cap依赖性内切酶-IN-19是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-19是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-19对病毒的RNA聚合酶活性具有强烈的抑制作用(从专利CN111410661A中提取,化合物1)[1]。
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
裸花蛇舌草素B是一种在裸花蛇舌草中发现的三萜皂苷[1]。Nudicaucin B具有抗真菌活性[2]。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
Alpibectir是一种抗菌剂[1]。
12-恶唑烷内酯A(化合物6)是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶的有效抑制剂,IC50和EC50分别为2.8和12μM。12恶唑烷内酯A是炉甘油醇的类似物[1]。
Pyrrocoricin是一种生物活性肽。(对革兰氏阴性菌的抗菌活性)
Narsoplimab(OMS 721)是一种高亲和力的全人免疫球蛋白γ4(IgG4)单克隆抗体,其结合MASP-2并阻断凝集素途径激活。Narsoplimab可用于造血干细胞移植和SARS-CoV-2的研究[1]。
二硫碳-d10(钠)是氘标记的二硫碳钠[1]。二硫代碳酸钠(二乙基二硫代氨基甲酸钠)是铜胶结速率的促进剂。二乙基二硫代氨基甲酸钠可降低艾滋病毒感染的发生率[2][3]。
BAY 41-4109 racemate是BAY 41-4109的消旋体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂,IC50值为53 nM。
金属β-内酰胺酶-IN-7是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-2、VIM-1和VIM-5的IC50分别为0.019μM、13.64μM、0.38μM。金属-β-内酰胺酶-IN-7增强了美罗培南对革兰氏阴性菌的抗菌活性[1]。
Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。