头孢他美是一种治疗呼吸道和泌尿道感染的强效抗生素。
Mt-KARI-IN-5(化合物6c)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb-KARI)抑制剂,Ki值为4.72μM。Mt-KARI-IN-5对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=1.56μM)和低细胞毒性(HEK IC50>64μg/mL)[1]
乙酰乙酸乙酯-13C4是13C标记的乙酰乙酸乙酯[1]。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种酯,广泛用作合成多种化合物的中间体[2][3][4]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[5]。
Mupirocin (BRL-4910A) lithium 可从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到,是一种有口服活性的抗生素。Mupirocin lithium 通过可逆地抑制异亮氨酸转移 RNA,从而抑制细菌蛋白和 RNA 的合成而发挥抗菌作用。
Apramycin硫酸盐是一种黑暗链霉菌产生的氨基糖苷类抗生素, 用作兽用。
Pendulone是一种具有良好抗疟原虫活性的异拉瓦琴酮,IC50为7.0µM。Pendulone还具有抗利什曼原虫、抗菌和抗癌活性[1][2]。
AAI101 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。
马诺酰胺是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)和磷脂酶C(PLC)抑制剂。马诺酰胺是一种倍半萜类化合物,具有抗炎和抗菌活性[1][2][3]。
DprE1- IN-8是一种有效的 DprE1 抑制剂,其 IC50 值 <0.75 μM。DprE1-IN-8 抗 Mtb H37Rv 的 IC50 为 6 nM,可用于结核病研究。
XT-4 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-4 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 18 μM。
DHDPS-IN-1(化合物8)是一种DHDPS抑制剂(IC50:39μM)。DHDPS-IN-1可用于抗菌和除草剂领域[1]。
C-215是分枝杆菌膜蛋白大3(MmpL3)的新型抑制剂,其中针对结核分枝杆菌的MIC90为16μM。
AU1235是结核分枝杆菌金刚烷脲尿素抑制剂。
乙酰粘附素(1025-1044)酰胺是化脓性链球菌细胞表面粘附素的20肽片段,作为一种抗微生物肽,可特异性抑制粘附素与唾液受体的结合,并防止化脓性链球菌的再克隆[1]。
Tirandamycin A, 一种抗生素, 是一种细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂。Tirandamycin A 具有抗阿米巴原虫和抗菌性能。
抗菌剂123(化合物111)是一种有效的破膜剂,用于对抗抗生素抗性革兰氏阳性菌[1]。
Meropenem trihydrate是碳青霉烯抗生素,具有广谱 antibacterial 活性的。
顺-β-萜醇是一种单萜化合物,可从土库曼a.turcomanica的地上部分分离得到。然而,土拨鼠的茎、叶和花显示出抗菌活性[1]。
CCR-11 是一种抗菌剂。 CCR-11 可以抑制 B. subtilis细胞的增殖,IC50 值为 1.2 μM。 CCR-11 抑制 HeLa 细胞增殖,IC50 值为 18.1 μM。 CCR-11 通过抑制 FtsZ 组装来抑制细菌胞质分裂。 CCR-11可用于FtsZ靶向抗菌药物的研究。
Biapenem是不经肠道的广谱碳青霉烯抗生素。
抗感染剂2(化合物3k)对恶性疟原虫和罗得西亚布氏杆菌具有抗寄生虫活性,IC50值分别为0.07和2.20μM。抗感染剂2对耻垢分枝杆菌具有抗分枝杆菌活性,MIC为32μg/mL【1】。
弗留利霉素D是一种脂肽抗生素,与弗留利菌素B一样,是从放线菌弗留利放线菌中分离出来的[1]。
α-Mangostin-d3(α-Mangostin-d3)是氘标记的α-Mangostin。α-芒果素(α-芒果素)是一种具有广泛生物活性的膳食黄酮,如抗氧化、抗过敏、抗病毒、抗菌、抗炎和抗癌作用。它是突变型IDH1(IDH1-R132H)的抑制剂,Ki为2.85μM[1][2][3]。
Antibacterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqinolones 类衍生物,是口服有效的抗菌剂。Antibacterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antibacterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
加伦沙星-d4(BMS284756-d4)是氘标记的加伦沙星。加伦沙星(BMS284756)是一种喹诺酮类抗生素,用于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染[1][2]。
埃福霉素是一种口服活性抗生素。埃福霉素可以从乳酸链霉菌中分离出来。埃福霉素对受感染猪的鼠伤寒沙门氏菌数量、持续时间、脱落率和抗微生物敏感性影响不大[1][2]。